部份中文巴瑞克替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Olumiant Tablets
英文名：Baricitinib
中文名：巴瑞克替尼片
生产商：礼来公司
药品简介
新药Olumiant（Baricitinib）是一种酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制剂，每天一次口服给药，用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）疗效不佳或不耐受的中重度活动性RA成年患者，可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。
オルミエント錠4mg／オルミエント錠2mg／オルミエント錠1mg
药效分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2017年9月
商標名
Olumiant®tablets
一般的名称
バリシチニブ（Baricitinib）〔JAN〕
化学名
{1-(Ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile
分子式
C16H17N7O2S
分子量
371.42
性状
它是一种白色粉末。它易溶于二甲亚砜，微溶于乙腈和甲醇，微溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
融点
約213℃
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
<类风湿性关节炎>
生产和销售后，直到积累一定数量的病例数据，通过对所有病例进行用药结果调查，及早收集该药物的安全性和有效性数据。采取必要措施正确使用这种药物。
药效药理
作用机制
当涉及造血、炎症、免疫功能的各种细胞因子或生长因子与受体结合时，进行JAK介导的细胞内信号传递。在细胞内信号转导途径中，对应的信号转导和转录激活因子（STAT）与JAK自身的磷酸化一起磷酸化。磷酸化的STAT转移到核内，使反应细胞因子的基因群的转录亢进54）。卵磷脂抑制JAK1和JAK2活性，抑制STAT的磷酸化和活化，从而抑制信号传递。
JAK抑制活性
卵磷脂是JAK1/JAK2的选择性和可逆抑制剂，在酶抑制试验中抑制JAK1、JAK2、TYK2和JAK3活性，其抑制作用的IC50分别为5.9、5.7、53和＞400nM（in vitro）。
IL-6诱导的STAT3磷酸化的抑制作用
在使用给予卵磷脂的健康受试者的全血进行的测定中，剂量依赖性地抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。其抑制作用在给予缬氨酸2小时后达到最大，STAT3磷酸化水平在24小时后基本恢复到基线。在IL-6（通过JAK1/AAK2的信号传递）或凝血酶原（通过JAK2/AAK2的信号传递）刺激的情况下也观察到同样的抑制效果（in vitro）。
适应症
〇现有治疗效果不充分的下述疾病
关节风湿病（包括防止关节结构损伤）
特应性皮炎注）
多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎
〇SARS-COV-2引起的肺炎（但仅限于需要吸氧的患者）
〇圆形脱毛症（但仅限于脱毛部位广泛的难治情况）
注）最佳使用推进方针对象
用法与用量
〈关节风湿病、特应性皮炎（成人）、圆形脱毛症〉
通常，成人每日1次口服4mg作为巴瑞克替尼。另外，应根据患者的状态减量至2mg。
〈特应性皮炎（小儿）、多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎〉
通常，对于2岁以上的患者，根据体重，作为巴瑞克替尼，每天口服1次以下的给药量。30kg以上：通常为4mg，根据患者的状态减量为2mg。
小于30kg：通常为2mg，根据患者的状态减量为1mg。
〈SARS-COV-2引起的肺炎〉
通常，成人在与雷公藤多西韦联用时，作为巴瑞克替尼，每天1次经口给予4mg。另外，总给药期为14天。
片剂
4毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
30片〔5片（PTP）×6〕
2毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
30片〔5片（PTP）×6〕

1毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
制造商和分销商
礼来日本株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999043F1020_1_12/