部份中文青霉胺尼处方资料（仅供参考）
商品名：METALCAPTASE
英文名：penicillamine
中文名：青霉胺胶囊
生产商：大正药业 
药品简介
Metalcaptase(penicillamine 青霉胺)是青霉素的代谢产物，可通过水解青霉素制备，原是治疗铜代谢障碍所引起的肝豆状核变性的有效驱铜剂。临床上主治风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、硬皮病、口眼干燥、关节炎综合征等自 身免疫性疾病，可见有明显的疗效。 
メタルカプターゼカプセル50mg/メタルカプターゼカプセル100mg
药用类别名称
抗风湿剂
威尔逊病治疗药金属解毒剂
批准日期：2007年6月
商標名
METALCAPTASE cap.50mg
METALCAPTASE cap.100mg
一般名
ペニシラミン（JAN）
penicillamine（JAN、INN）
化学名
3-mercapto-D-valine
構造式
分子式
C5H11NO2S
分子量
149.21
性状：
白色结晶性粉末有轻微的异味, 味道在开始时略显甜味, 并在一个不愉快的味道之后。 溶于水, 很难溶于乙醇 (95)。
熔点
约 195°c (拆卸)
旋转
[A-20D-60°~-67°
药用药理学
0与类风湿性关节炎的关系
(1)蛋白质变性的抑制作用
人γ-球蛋白体外试验中的胺、蛋白质变性抑制作用, 人滑液体外检测胶原酶活性抑制作用, 或者观察到大鼠卡拉胶颗粒瘤培养的成纤维细胞中溶酶体膜的稳定作用。这些效应被认为直接或间接地抑制了生物成分的抗原获取。
(2)蛋白质离解
由SH组的青霉素, 具有分离免疫复合物的分子内S-S键的作用, 包括类风湿关节炎患者的rimatoid因子。
(3) 对免疫反应的影响
青霉素通过小鼠t淋巴细胞对免疫系统起作用, 相信它具有抑制或增强免疫功能的免疫调节作用。
0威尔逊病 (肝镜片核变性)、铅、汞和铜中毒之间的关系
在威尔逊病患者中, 青霉素2分子与血清铜1分子结合形成螯合可溶性, 促进尿铜排泄。 随着血清铜浓度的降低, 组织中的铜在血清、大脑、肝脏、肾脏、角膜等器官中被释放, 以防止过度沉积。
在含有重金属(铅和汞)的大鼠中, 青霉素增加了尿重金属排泄, 并促进了重金属转移到体内。
适应症
类风湿性关节炎
用法与用量
1.每种疗效或效果的使用和剂量
当抗炎止痛药不能获得足够的效果时, 应使用本剂。
通常, 一至三次, 每天100毫克作为青霉素成人, 口服在用餐之间禁食。
患者的年龄, 体重, 症状, 耐受性, 适当增加或减少, 根据反应或类似的目前的代理, 一般成人, 最初的量是1天100毫克, 当增加100毫克的间隔超过4周, 以逐渐。维持量调整为获得效果的最小剂量。 当你恢复给药时, 也可以从低剂量开始。
在有效不足的增加所预期的情况下, 每天300毫克, 也有可能增加到每天600毫克, 同时充分观察患者的病情。然而, 在获得效果后, 可以用药, 至少保持有效。
0 使用和剂量相关的注意事项
1. 该制剂的管理从每日剂量100毫克的低剂量开始, 如果需要增加风湿病的活动作为一个指数, 逐步进行在超过4周的间隔, 同时充分观察病人的情况。
此外, 由于这种制剂即使在低剂量下也往往有效, 因此在获得效果后, 它保持在少量 (高达200毫克或更低)。
2. 通常情况下, 该制剂可能会给出超过每日剂量600毫克的剂量, 其效果不太可能相应增强。
3. 由于该制剂作用缓慢 (通常在给药后4周以上表示效果), 在获得该制剂的效果之前, 通常会使用抗炎镇痛药等, 因此最好连续使用。但是, 如果即使药物连续施用6个月, 也不会出现效果, 则应停止服用。
0威尔逊病(肝镜核退行性变)
2.每种疗效或效果的使用和剂量
通常情况下, 成人口服 1000毫克, 作为青霉素分为1至几次在开胃酒禁食。
此外, 患者的年龄、症状、耐受性, 根据反应或类似于目前的制剂, 一般在1天量600~1400毫克的范围内增加或减少, 也给药方法, 日常给药, 间歇性给药, 以确定每个病例的使用和剂量, 如增量给药方法。
0 铅、汞和铜中毒
3.每种疗效或效果的使用和剂量
通常情况下, 成人被口服1000毫克, 因为青霉素被分为几次在开胃酒禁食。此外, 患者的年龄、症状、耐受性, 根据反应或类似于目前的制剂, 一般在1天量600~1400毫克的范围内增加或减少, 也给药方法, 日常给药, 间歇性给药, 以确定每个病例的使用和剂量, 如增量给药方法。
通常情况下, 孩子口服口服几次, 每天除以 20~30mg*公斤作为青霉素在开胃酒禁食。 此外, 患者的年龄、症状、耐受性, 根据对制剂的反应或类似程度适当增加或减少。 然而, 每日剂量是成人标准剂量的上限 (每天1000毫克)。
临床结果
临床试验的结果, 包括批准时间前进行的双盲比较试验结果如下。
疾病名称
类风湿性关节炎
有效利率 (%)
66.1 (489/740)
包装
胶囊
50毫克: PTP 100胶囊
100毫克: PTP 100胶囊
制造和销售
大正药业股份有限公司
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929001M1039_1_08/