近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Kineret（Anakinra，阿那白滞素）用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病（NOMID）治疗。

Kineret（Anakinra）是一种重组人白细胞介素-1（IL-1）受体拮抗剂（IL-1Ra），由 153 个氨基酸残基组成。与天然人IL-1Ra不同，阿那白滞素在氨基末端多了一个蛋氨酸残基。该药物与IL-1受体结合，与IL-1 α和β竞争并抑制其活性。用于治疗18岁及以上、一种或多种改善病情的抗风湿药物（DMARD）治疗无效的类风湿性关节炎（RA）患者，以及新生儿发病的多系统炎症性疾病（NOMID）和白细胞介素-1 受体拮抗剂缺乏症（DIRA）的治疗。由于IL-1在炎症和免疫反应中发挥重要作用，

批准日期：2020年12月22日 公司：BIOVITRUM AB

Kineret（阿那白滞素[anakinra]）注射液，用于皮下使用

近期重大变更

剂量和用法，用法：10/2025

淀粉样变性的警告和注意事项：10/2025

作用机制

KINERET通过竞争性抑制IL-1与白细胞介素-1 I型受体（IL-1RI）的结合来阻断IL-1α和β的生物活性，IL-1RI在多种组织和器官中表达。

IL-1的产生是对炎症刺激的反应，并介导各种生理反应，包括炎症和免疫反应。IL-1具有广泛的活性，包括通过诱导蛋白多糖的快速损失来降解软骨，以及刺激骨吸收。RA患者滑膜和滑液中天然存在的IL-1Ra水平不足以与局部产生的升高的IL-1竞争。

在大多数患有低温比林相关周期性综合征（如NOMID）的患者中，已经发现了CIAS1/NLRP3基因的自发突变。CIAS1/NLRP3编码炎性小体的一种成分——低温比林。活化的炎性小体导致IL-1β的蛋白水解成熟和分泌，IL-1β在NOMID的全身炎症和表现中起着重要作用。

DIRA是一种常染色体隐性单基因自身炎症性疾病，由IL1RN基因突变引起，导致白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1Ra）分泌减少。IL-1Ra的缺乏导致无抵抗的IL-1α和IL-1β促炎信号传导，引起全身炎症，涉及皮肤和骨骼。

适应症

KINERET是一种白细胞介素-1受体拮抗剂，适用于：

类风湿性关节炎（RA）

•对于18岁或以上且1种或多种疾病改良抗风湿药物（DMARDs）失败的患者，中度至重度活动性类风湿性关节炎的体征和症状减轻，结构损伤进展减缓。

Cryopyrin相关周期性综合征（CAPS）

•新生儿多系统炎症性疾病的治疗（NOMID）。

白细胞介素-1受体拮抗剂（DIRA）缺乏

•白细胞介素-1受体拮抗剂（DIRA）缺乏症的治疗。

用法与用量

类风湿性关节炎（RA）

•KINERET治疗类风湿性关节炎患者的推荐剂量为100mg/天，每天皮下注射。剂量应每天大约在同一时间给药。

•对于患有严重肾功能不全或终末期肾病（定义为肌酐清除率<30 mL/min，根据血清肌酐水平估计）的RA患者，医生应考虑每隔一天服用100 mg KINERET。

Cryopyrin相关周期性综合征（CAPS）

•对于NOMID患者，KINERET的推荐起始剂量为每日1-2mg/kg。剂量可以单独调整到每天最多8mg/kg，以控制活动性炎症。

•对于患有严重肾功能不全或终末期肾病（定义为肌酐清除率<30 mL/min，根据血清肌酐水平估计）的NOMID患者，医生应考虑每隔一天服用一次规定的KINERET剂量。

白细胞介素-1受体拮抗剂（DIRA）缺乏

•对于DIRA患者，KINERET的推荐起始剂量为每日1-2mg/kg。剂量可以单独调整到每天最多8mg/kg，以控制活动性炎症。

•对于患有严重肾功能不全或终末期肾病（定义为肌酐清除率<30 mL/min，根据血清肌酐水平估计）的DIRA患者，医生应考虑每隔一天服用一次规定的KINERET剂量。

有关给药说明，请参阅完整的处方信息。

剂型和规格

注射：一次性预充式注射器中的100mg/0.67mL溶液，用于皮下注射。刻度注射器允许剂量在20mg至100mg之间。

禁忌症

已知对大肠杆菌衍生蛋白、Kineret或产品任何成分过敏。

警告和注意事项

•在RA中，如果出现严重感染，请停止使用。在接受KINERET治疗的NOMID或DIRA患者中，应权衡停止KINERET疗法时疾病发作的风险与继续治疗的潜在风险。活动性感染患者不要使用KINERET。

•不建议与肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂联合使用。

•可能发生超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿，以及严重的皮肤反应，包括嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）；停用KINERET，及时治疗，并监测直至反应消退。DIRA患者可能会增加过敏反应的风险，特别是在开始KINERET治疗后的前几周。

•KINERET治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响尚不清楚。

•建议患者轮换注射部位，以降低注射部位淀粉样蛋白沉积的风险。

•活疫苗不应与KINERET同时接种。

•在开始KINERET治疗之前，以及在接受KINERET的同时，应每月评估中性粒细胞计数，持续3个月，之后每季度评估一次，持续1年。

不良反应

类风湿性关节炎（RA）

最常见的不良反应（发生率≥5%）是注射部位反应、类风湿性关节炎恶化、上呼吸道感染、头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、关节痛、流感样症状和腹痛。

NOMID

治疗前6个月最常见的不良事件（发生率>10%）是注射部位反应、头痛、呕吐、关节痛、发热和鼻咽炎。

DIRA

最常见的不良事件是上呼吸道感染、皮疹、发热、流感样疾病和胃肠炎。

如需报告疑似不良反应，请致电1-866-547-0644联系瑞典孤儿生物玻璃体公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。

药物相互作用

•在同时接受KINERET和依那西普治疗的RA患者中，观察到严重感染率高于单独接受依那西普治疗的患者。不建议将KINERET与TNF阻断剂联合使用。

在特定人群中使用

•儿科使用：KINERET适用于患有NOMID和DIRA的儿科患者。

•老年用药：由于老年人群的感染率普遍较高，因此治疗老年人时应谨慎。

•肾功能损害：众所周知，这种药物主要由肾脏排泄，肾功能受损的患者对这种药物产生毒性反应的风险可能更大。

包装供应/储存和处理

KINERET采用一次性无防腐剂预充玻璃注射器，配有29号针头。每个预充式玻璃注射器每0.67毫升含有100毫克阿那白滞素。满注射器含有100毫克阿那白滞素。KINERET在包含7个注射器的1x7注射器分配包中分配（NDC 66658-234-07）。

存储

KINERET应存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。不要冻结或摇晃。避光。

请参阅随附的KINERET完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9d74915-6606-4570-9c52-c4001d3177de

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注：以下产品价格不包括其他费用。采购以咨询为准！

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KINERET PFS 100MG/0.67ML 7     ANAKINRA  持证商：SOBI INC  NDC:66658-0234-07  参考价格（美元）：1241.97

KINERET PFS 100MG/0.67ML 28    ANAKINRA  持证商：SOBI INC  NDC:66658-0234-28  参考价格（美元）：4967.89

KINERET PFS 100MG/0.67ML DS 7  ANAKINRA  持证商：SOBI INC  NDC:66658-0234-07  参考价格（美元）：1387.82

KINERET PFS 100MG/0.67ML DS 28 ANAKINRA  持证商：SOBI INC  NDC:66658-0234-28  参考价格（美元）：4795.65

KINERET 100MG/0.67ML SYR DPSH 7/PAC ANAKINRA   持证商：BIOVITRUM AB  NDC:66658-0234-07  参考价格（美元）：1511.47

KINERET 100MG/0.67ML SYR DPSH 28/PAC  ANAKINRA 持证商：BIOVITRUM AB NDC:66658-0234-28  参考价格（美元）：4474.59