部份中文依托昔布处方资料（仅供参考）
商品名：ARCOXIA
英文名：Etoricoxib
中文名：依托昔布片
生产商：Grünenthal GmbH
藥理類別：Cyclooxygenase-2抑制
ATC7藥理類別：M01AH05 etoricoxib
结构式
Etoricoxib
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
2,3'-bipyridine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
ARCOXIA(etoricoxib)系属于Coxibs类的关节炎/镇痛药物。ARCOXIA是具有高度选择性的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。
COX-2已证实主要是负责prostanoid的合成，而prostanoid 则是疼痛、发炎与发烧的媒介物。使用etoricoxib选择性地抑制COX-2，可有效减轻这些临床上的征兆与症状，且胃肠毒性较低，也不会影响血小板的功能。
适应症
骨关节炎(OA)与类风湿性关节炎(RA)之表征与症状的急慢性治疗、治疗急性痛风性关节炎、治疗原发性经痛、治疗僵直性脊椎炎、治疗牙科手术后疼痛、治疗妇科手术后疼痛。
用法用量
ARCOXIA 可与食物并服，亦可不与食物并服。
骨关节炎：建议剂量为每日一次 60mg。
类风湿性关节炎：建议剂量为每日一次 90mg。
僵直性脊椎炎：建议剂量为每日一次 90mg。
急性痛风性关节炎：建议剂量为每日一次 120mg。
ARCOXIA 120mg应仅用于急性症状期，治疗时间不可超过八天。
原发性经痛：建议剂量为每日一次120mg。
药动力学
吸 收
Etoricoxib口服投予后的吸收率极佳；其平均口服生体可用率几近100%。成人每日服用一次120公丝的剂量至稳定状态后，可于空腹服药后1小时(Tmax)达到最高血中浓度(Cmax的几何平均值=3.6mcg/mL)。其AUC0-24hr的几何平均值为37.8mcg•hr/mL。在临床剂量范围内，etoricoxib的药物动力学均呈线性变化。服用ARCOXIA最快可于24分钟内获得止痛，药效可持续到24小时。
分布
在 0.05至5mcg/mL的浓度范围内，约有92%的etoricoxib会和人体血浆蛋白质结合。其在人体内的稳定状态分布体积(Vdss)约为120公升。
代谢
Etoricoxib 在体内会经过广泛的代谢，只有<1%的剂量会以原型药物的型态出现于尿液中。其主要代谢途径为透过细胞色素P450(CYP)酵素的催化作用形成6’-羟甲基衍生物。
排除
Etoricoxib的排除几乎都是先经过代谢再经由肾脏排泄的。每日
投予一次120公丝的etoricoxib之后，可于七天内达到稳定状态浓度，其蓄积比率约为2，相对应的蓄积半衰期约为22小时。其血浆廓清率估计约为50 mL/min。
副作用
发生率﹥1%且高于安慰剂者包括：虚弱无力/疲倦、眩晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、ALT升高、AST升高。
交互作用
Warfarin：
在长期稳定使用warfarin 治疗的受试者中，每日投予120 公丝的ARCOXIA 会使凝血酶原时间的国际标准化比值(International Normalized Ratio; INR)升高约13% 。
Rifampin：
ARCOXIA和rifampin(一种强力的肝脏代谢作用诱导剂)合并投予会使etoricoxib 的血中浓度下面积(AUC)降低65%。因此，将ARCOXIA 和rifampin 合并投予时，应考虑此项交互作用。
利尿剂、血管收缩素转化酶(ACE)抑制剂及血管收缩素II接受体拮抗剂(AIIAs)：
报告显示，NSAIDs包括COX-2选择性抑制剂可能会降低利尿剂、ACE抑制剂和AllAs 的抗高血压作用。对同时使用ARCOXIA与这些药物的患者，应考虑此项交互作用。
锂剂：
报告显示，非选择性的NSAIDs与COX-2选择性抑制剂可能会升高锂剂的血中浓度。对同时使用ARCOXIA 和锂剂的患者，应考虑此项交互作用。
阿斯匹灵：
ARCOXIA可与用于预防心血管疾病的低剂量阿斯匹灵并用。在稳定状态下，每日一次120公丝的etoricoxib并不会对低剂量阿斯匹灵(每日一次81公丝)的抗血小板活性造成任何影响。不过，和单独使用ARCOXIA相比较，将ARCOXIA 和低剂量的阿斯匹灵合并投予会升高胃肠道溃疡或其他并发症的发生率
禁忌
1.对本品之任何成分过敏。
2.充血性心衰竭(NYHA II-IV) 。
3.已知患有缺血性心脏疾病、周边动脉疾病和/或脑血管疾病(包括最近做过冠状动脉绕道手术或血管修复手术)。
给付规定
第1章 神经系统药物 Drugs acting on the nervous system
1.1.5.非类固醇抗发炎剂（NSAIDs）药品（如 celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide）etoricoxib。
1.本类制剂之使用需符合下列条件之一者：
(1)年龄大于等于六十岁之骨关节炎病患。
(2)类风湿性关节炎、僵直性脊髓炎、干癣性关节炎等慢性病发炎性关节病变，需长期使用非类固醇抗发炎剂者。
(3)合并有急性严重创伤、急性中风及急性心血管事件者。
(4)同时并有肾上腺类固醇之患者。
(5)曾有消化性溃疡、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同时并有抗拟血剂者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本类制剂之病患不得预防性并用乙型组织胺受体阻断剂、氢离子帮浦阻断剂及其他消化性溃疡用药，亦不得合并使用前列腺素剂（如misoprostol）
注意事项
1. 对有缺血性心脏病病史的患者应多加小心。
2. 虽然与ARCOXIA 治疗并无绝对关联性，但目前已知：先前曾有胃肠道穿孔、溃疡及出血(PUB)之病史以及65岁以上的患者发生PUB的危险性较高。
警语
使用本品可能发生罕见但严重之皮肤不良/过敏反应，如用药后发生喉痛、口腔/黏膜溃烂、皮疹等症状，应考虑可能为药品不良反应，宜立即就医并考虑停药。
过量处理
合理的处置方式为采取一般惯用的支持性措施，例如将尚未吸收的物质自胃肠道中移除、进行临床监视、并于必要时施行支持性治疗。
Etoricoxib并无法以血液透析法析出；
目前尚不确知etoricoxib是否可透过腹膜透析法析出。
ARCOXIA 60mg
Grünenthal GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Etoricoxib                         60mg
Calcium hydrogenphosphat           Hilfstoff
Carnaubawachs                      Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Hypromellose                       Hilfstoff
Indigocarmin, Aluminiumsalz        Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                   Hilfstoff
= Lactose                          2,7mg Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Triacetin                          Hilfstoff
Produktinformation zu ARCOXIA 60mg ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Etoricoxib. Es gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als selektive COX-2-Hemmer bezeichnet werden. Diese Arzneimittel wiederum gehören zu der als nicht steroidale Antirheumatika (NSAR) bezeichneten Arzneimittelklasse.
Das Arzneimittel trägt dazu bei, die Schmerzen und Schwellungen (Entzündungen) in Gelenken und Muskeln bei Patienten ab einem Alter von 16 Jahren mit einer degenerativen oder entzündlichen Gelenkerkrankung (Arthrose, rheumatoide Arthritis oder Spondylitis ankylosans [Morbus Bechterew]) oder mit einem Gichtanfall (Gichtarthritis) zu lindern.
Das Arzneimittel wird auch zur kurzzeitigen Behandlung mäßig starker Schmerzen nach Zahnoperationen bei Patienten ab einem Alter von 16 Jahren angewendet.
Was ist Arthrose?
Arthrose ist eine Gelenkerkrankung. Sie entsteht durch den allmählichen Abbau des Knorpels, der die Knochenenden abfedert. So kommt es zu Schwellungen (Entzündungen), Schmerzen, Berührungsempfindlichkeit, Steifigkeit und körperlichen Einschränkungen.
Was ist rheumatoide Arthritis?
Rheumatoide Arthritis ist eine entzündliche Langzeiterkrankung der Gelenke. Sie verursacht Schmerzen, steife, geschwollene Gelenke und eine zunehmende Einschränkung der Beweglichkeit der betroffenen Gelenke. Die Krankheit verursacht auch andere Entzündungen im Körper.
Was ist Gichtarthritis?
Gichtarthritis ist eine Krankheit, die durch plötzliche, wiederkehrende, sehr schmerzhafte Gichtanfälle mit Entzündung und Rötung der Gelenke gekennzeichnet ist. Gichtarthritis wird durch die Ablagerung von Mineralkristallen in den Gelenken verursacht.
Was ist Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew)?
Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) ist eine entzündliche Erkrankung der Wirbelsäule und der großen Gelenke.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden
wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Etoricoxib oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels sind.
wenn Sie allergisch auf nicht steroidale Antirheumatika (NSAR) einschließlich Acetylsalicylsäure und COX-2-Hemmer sind.
wenn Sie gegenwärtig ein Geschwür oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt haben.
wenn Sie an einer schweren Lebererkrankung leiden.
wenn Sie an einer schweren Nierenerkrankung leiden.
wenn Sie schwanger sind bzw. schwanger sein könnten, oder wenn Sie stillen.
wenn Sie jünger als 16 Jahre sind.
wenn Sie an einer entzündlichen Darmerkrankung (z. B. Morbus Crohn, ulzerative Kolitis oder Kolitis) leiden.
wenn Ihr Arzt bei Ihnen eine Herzerkrankung wie Herzleistungsschwäche (mäßige oder schwere Ausprägungen), Angina pectoris (Schmerzen im Brustkorb) festgestellt hat.
wenn Sie bereits einmal einen Herzinfarkt, eine Operation an den Herzkranzgefäßen (Bypass-Operation), eine periphere arterielle Verschlusskrankheit (Durchblutungsstörungen der Beine oder Füße durch verengte oder verschlossene Arterien) hatten
wenn Sie bereits einmal einen Schlaganfall (einschließlich schlaganfallähnliches vorübergehendes Ereignis, sog. transitorische ischämische Attacke, TIA) hatten. Etoricoxib kann Ihr Risiko für einen Herzinfarkt oder Schlaganfall geringfügig erhöhen. Daher dürfen es Patienten nicht einnehmen, die bereits eine Herzerkrankung oder einen Schlaganfall hatten.
Wenn Sie der Meinung sind, dass einer dieser Umstände auf Sie zutrifft, nehmen Sie die Tabletten nicht, bevor Sie bei Ihrem Arzt nachgefragt haben.
Dosierung von ARCOXIA 60mg
Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach der Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Nehmen Sie keine höhere Dosis ein, als für Ihre Erkrankung empfohlen wird. Ihr Arzt wird die Behandlung in regelmäßigen Abständen mit Ihnen besprechen. Es ist wichtig, die niedrigste Dosis anzuwenden, die Ihnen zur Schmerzlinderung ausreicht, und das Arzneimittel nicht länger als erforderlich einzunehmen. Das Risiko für einen Herzinfarkt oder Schlaganfall kann mit der Behandlungsdauer steigen, insbesondere bei hohen Dosierungen.
Dieses Arzneimittel ist in unterschiedlichen Stärken erhältlich. Abhängig von Ihrer Erkrankung wird Ihr Arzt die für Sie passende Stärke verschreiben.
Die empfohlene Dosis beträgt:
Arthrose
Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg Etoricoxib einmal täglich. Die Dosis kann bei Bedarf auf eine Höchstdosis von 60 mg Etoricoxib einmal täglich erhöht werden.
Rheumatoide Arthritis
Die empfohlene Dosis beträgt 60 mg Etoricoxib einmal täglich. Die Dosis kann bei Bedarf auf eine Höchstdosis von 90 mg Etoricoxib einmal täglich erhöht werden.
Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew)
Die empfohlene Dosis beträgt 60 mg Etoricoxib einmal täglich. Die Dosis kann bei Bedarf auf eine Höchstdosis von 90 mg Etoricoxib einmal täglich erhöht werden.
Behandlung akuter Schmerzen
Etoricoxib sollte nur für die Dauer der akuten Beschwerden eingenommen werden.
Gichtarthritis
Die empfohlene Dosis beträgt 120 mg Etoricoxib einmal täglich und sollte nur für die Dauer der akuten Beschwerden eingenommen werden. Die Behandlungsdauer ist auf höchstens 8 Tage begrenzt.
Postoperative Schmerzen nach Zahnoperationen
Die empfohlene Dosis beträgt 90 mg Etoricoxib einmal täglich. Die Behandlungsdauer ist auf höchstens 3 Tage begrenzt.
Patienten mit Lebererkrankungen
Wenn Sie an einer leichten Lebererkrankung leiden, sollten Sie nicht mehr als 60 mg Etoricoxib pro Tag einnehmen.
Wenn Sie an einer mäßigen Lebererkrankung leiden, sollten Sie nicht mehr als 30 mg Etoricoxib einmal täglich einnehmen.
Kinder oder Jugendliche
Kinder oder Jugendliche unter 16 Jahren dürfen das Arzneimittel nicht einnehmen.
Ältere Patienten
Eine Anpassung der Dosis ist bei älteren Patienten nicht erforderlich. Wie bei allen Arzneimitteln sollte bei älteren Patienten mit Vorsicht vorgegangen werden.
Wenn Sie eine größere Menge des Arzneimittels eingenommen haben als Sie sollten
Nehmen Sie nie mehr Tabletten ein, als vom Arzt verordnet. Sollten Sie jedoch zu viele Tabletten eingenommen haben, müssen Sie unverzüglich einen Arzt aufsuchen.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Es ist wichtig, das Arzneimittel so einzunehmen, wie es Ihr Arzt Ihnen verordnet hat. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, setzen Sie die Einnahme am nächsten Tag wie gewohnt fort. Nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein, um die vergessene Dosis aufzuholen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wenn Folgendes auf Sie zutrifft, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen:
Sie haben oder hatten bereits Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts mit Blutungen oder Geschwüren.
Sie leiden an Flüssigkeitsmangel, z. B. infolge häufigen Erbrechens oder Durchfalls.
Sie leiden an Schwellungen aufgrund von Flüssigkeitseinlagerungen.
Sie haben oder hatten bereits eine Herzleistungsschwäche oder eine andere Herzerkrankung.
Sie haben oder hatten bereits erhöhten Blutdruck. Das Arzneimittel kann bei einigen Personen zu Bluthochdruck führen, insbesondere unter hohen Dosen. Ihr Arzt wird Ihren Blutdruck von Zeit zu Zeit überprüfen.
Sie haben oder hatten bereits eine Leber- oder Nierenerkrankung.
Sie werden gerade aufgrund einer Infektion behandelt. Das Arzneimittel kann Fieber, ein Anzeichen einer Infektion, verbergen oder unterdrücken.
Sie leiden an Zuckerkrankheit, erhöhten Blutfettwerten oder Sie rauchen. Diese Faktoren können Ihr Risiko für eine Herzerkrankung erhöhen.
Sie sind eine Frau, die eine Schwangerschaft plant.
Sie sind älter als 65 Jahre.
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Sie von einem oder mehreren der genannten Punkte betroffen sind, wenden Sie sich an Ihren Arzt, bevor Sie mit der Einnahme beginnen, um herauszufinden, ob dieses Arzneimittel für Sie geeignet ist.
Das Arzneimittel ist sowohl bei älteren als auch bei jüngeren erwachsen
Es ist sowohl bei älteren als auch bei jüngeren erwachsenen Patienten gleich gut wirksam und verträglich. Wenn Sie älter als 65 Jahre sind, wird Sie Ihr Arzt entsprechend sorgfältig kontrollieren. Für Patienten über 65 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Verabreichen Sie dieses Arzneimittel nicht an Kinder oder Jugendliche unter 16 Jahre.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei einigen Patienten wurde über Schwindel und Schläfrigkeit unter der Behandlung berichtet. Sie dürfen nicht Auto fahren, wenn Sie Schwindel oder Schläfrigkeit verspüren.
Sie dürfen keine Werkzeuge benutzen und keine Maschinen bedienen, wenn Sie Schwindel oder Schläfrigkeit verspüren.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden. Wenn Sie schwanger sind, vermuten schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen, nehmen Sie die Filmtabletten nicht ein. Wenn Sie schwanger werden, beenden Sie die Behandlung und wenden sich an Ihren Arzt.
Wenden Sie sich auch an Ihren Arzt, wenn Sie sich nicht sicher sind oder weitere Fragen haben.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Wenn Sie stillen oder stillen möchten, sprechen Sie vor der Einnahme des Arzneimittels mit Ihrem Arzt. Während der Behandlung mit dem Arzneimittel dürfen Sie nicht stillen.
Zeugungs-/Gebärfähigkeit
Frauen, die beabsichtigen schwanger zu werden, wird die Anwendung nicht empfohlen.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel ist zum Einnehmen bestimmt. Nehmen Sie die Tabletten einmal täglich ein. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei ARCOXIA 60mg
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Dies ist vor allem wichtig, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen/anwenden, denn Ihr Arzt wird überprüfen, ob Ihre Arzneimittel korrekt wirken, sobald Sie mit der Behandlung beginnen:
Arzneimittel zur Blutverdünnung (Antikoagulanzien) wie Warfarin
Rifampicin (ein Antibiotikum)
Methotrexat (ein Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems, das oft bei rheumatoider Arthritis verordnet wird)
Ciclosporin oder Tacrolimus (Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems)
Lithium (ein Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Formen von Depressionen)
Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzleistungsschwäche, die als ACE-Hemmer oder Angiotensin-Rezeptor-Blocker bezeichnet werden, wie z. B. Enalapril und Ramipril oder Losartan und Valsartan
Diuretika (Entwässerungsmittel)
Digoxin (Arzneimittel zur Behandlung von Herzleistungsschwäche oder Herzrhythmusstörungen)
Minoxidil (Arzneimittel zur Behandlung des Bluthochdrucks)
Salbutamol als Tabletten oder Suspension zum Einnehmen (Arzneimittel zur Behandlung von Asthma)
die "Pille" zur Schwangerschaftsverhütung (die Kombination kann das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen)
Hormonersatztherapie (die Kombination kann das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen)
Acetylsalicylsäure, denn das Risiko für Geschwüre im Magen-Darm-Trakt ist erhöht, wenn Sie Acetylsalicylsäure mit dem Arzneimittel einnehmen.
Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Herzinfarkt und Schlaganfall
Etoricoxib kann zusammen mit niedrig dosierter Acetylsalicylsäure eingenommen werden. Wenn Sie niedrig dosierte Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls einnehmen, dürfen Sie Acetylsalicylsäure nicht absetzen, ohne vorher Ihren Arzt zu fragen.
Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
Nehmen Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel keine höheren Dosen Acetylsalicylsäure und keine anderen Arzneimittel gegen Entzündungen.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Der Eintritt der Wirkung kann schneller erfolgen, wenn das Arzneimittel ohne Nahrungsmittel eingenommen wird.
Erfahrungsberichte zu ARCOXIA 60mg, 20ST