近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准的ZORYVE（roflumilast）0.3%乳膏的新药，用于治疗12岁或12岁以上患者的斑块型银屑病，包括原发性区域。
ZORYVE是第一个也是唯一一个获批用于治疗斑块状银屑病的局部磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，可快速清除银屑病斑块，并减少身体所有受影响部位的瘙痒。ZORYVE是一种安全、耐受良好、对患者友好的每日一次无类固醇乳膏，其独特配方可简化斑块状银屑病患者的疾病管理。
银屑病（Psoriasis）是一种免疫介导的常见皮肤病，约90%的患者患有斑块状银屑病，表现为皮肤隆起、发红，上覆一层银色或白色鳞屑。银屑病斑块可以出现在身体的任何部位，但最常出现在头皮、膝盖、肘部、躯干和四肢，并且经常瘙痒，有时疼痛。大部分患者的首选疗法为外用局部疗法，然而许多外用疗法（例如皮质类固醇）在疗效和副作用方面仍然存在多种缺陷。
批准日期：2022年07月29日 公司：Arcutis Biotherapeutics
ZORYVE（罗氟司特[roflumilast]）乳膏0.3%和0.15%，局部使用
美国首次批准：2011年
最近的重大变化
适应症和用法，斑块型银屑病：10/2023
适应症和用法，特应性皮炎：7/2024
作用机制
罗氟司特及其活性代谢产物（罗氟司特氮氧化物）是PDE4的抑制剂。罗氟司特和安氟司特N-氧化物对PDE4（一种主要的环状3′，5′-腺苷单磷酸[CyclopAMP]代谢酶）活性的抑制导致细胞内环AMP的积累。罗氟司特发挥治疗作用的具体机制尚不清楚。
适应症
ZORYVE乳膏是一种磷酸二酯酶4抑制剂：
•0.3%的ZORYVE乳膏适用于6岁及以上成人和儿童患者的斑状银屑病局部治疗，包括强直间区。
•0.15%的ZORYVE乳膏适用于6岁及以上成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。
剂量与用法
•涂抹ZORYVE面霜：
o 0.3%，每日一次，用于斑块状银屑病的受影响区域。
o 0.15%，每日一次，用于轻度至中度特应性皮炎的受影响区域。
•仅供局部使用。
•不适用于眼科、口腔或阴道内使用。
剂型和强度
•乳膏，0.3%： 每克3毫克罗氟司特，  装在60克试管中。
•乳膏，0.15%：每克1.5毫克罗氟司特，装在60克试管中。
禁忌症
中度至重度肝损伤（Child-Pugh B或C）。
不良反应
最常见的不良反应（≥1%的受试者报告）是：
•斑块型银屑病：腹泻、头痛、失眠、恶心、应用部位疼痛、上呼吸道感染和尿路感染。
•特应性皮炎：头痛、恶心、用药部位疼痛、腹泻和呕吐。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-844-692-6729联系ArcutisBiotheraputics，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA
或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•罗氟司特与系统性CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双抑制剂联合用药可能会增加罗氟司他全身暴露量，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与ZORYVE乳膏联合使用，请权衡增加对抗性和益处的可能性。
•罗氟司特与含有孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药联合使用可能会增加罗氟司他系统的暴露，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与ZORYVE乳膏联合使用，请权衡不良反应增加的可能性与益处。
包装供应/储存和处理
供货方式
ZORYVE（罗氟司特）乳膏是一种白色至灰白色的乳膏，供应方式如下：
•乳膏，0.3%：每克3毫克罗氟司特，装在60克铝管中（NDC 80610-130-60）。
•乳膏，0.15%：每克罗氟司特1.5毫克，装在60克铝管中（NDC 80610-115-60）。
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F和
86°F）。[见USP受控室温]

请参阅完整ZORYVE的处方信息
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/215985s007lbl.pdf