部份中文阿普斯特处方资料（仅供参考）
英文名：apremilast
商品名：Otezla
中文名：阿普斯特薄膜片
生产商：Abacus Medicine A/S 
药品简介
2014年11月27日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已建议批准Otezla，用于活动性银屑病关节炎（PsA）及中度至重度斑块型银屑病。
Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，为广泛的斑块型银屑病患者群体提供了一种有价值的治疗选择，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。
原研厂家：Celgene公司
作用机理
磷酸二酯酶4（PDE4）的口服小分子抑制剂Apremilast在细胞内起作用，以调节促炎和抗炎介质的网络。PDE4是一种环状磷酸腺苷（cAMP）特异性PDE，是炎症细胞中的主要PDE。PDE4抑制升高细胞内cAMP水平，进而通过调节TNF-α，IL-23，IL-17和其他炎症细胞因子的表达来下调炎症反应。环状AMP还可以调节抗炎细胞因子（如IL-10）的水平。这些促炎和抗炎介质与银屑病关节炎和牛皮癣有关。
适应症
银屑病关节炎
Otezla单独或与疾病改良抗风湿药（DMARDs）结合使用，可用于治疗反应不足或对先前DMARD治疗不耐受的成年患者中的活动性银屑病关节炎（PsA）。
银屑病
Otezla适用于治疗对其他全身性治疗无效或对其他全身性治疗包括环孢素，甲氨蝶呤或补骨脂素和紫外线A光（PUVA）无效或不耐受的成年患者的中重度慢性斑块状牛皮癣。
地域学和管理方法
Otezla的治疗应由在牛皮癣或牛皮癣关节炎的诊断和治疗方面经验丰富的专家开始。
用法与用量
推荐的apremilast剂量为30mg，每天口服两次，间隔约12小时（早上和晚上），没有食物限制。初始滴定时间表如下表1所示。初始滴定后无需重新滴定。 
Otezla 30 mg Filmtabletten
Abacus Medicine A/S
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Apremilast                         30mg 
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff  
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff  
Eisen (II,III) oxid                Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff  
Lactose 1-Wasser                   Hilfstoff    
= Lactose 171 mg                   Hilfstoff  
Macrogol 3350                      Hilfstoff  
Magnesium stearat                  Hilfstoff  
Poly(vinylalkohol)                 Hilfstoff  
Talkum                             Hilfstoff  
Titan dioxid                       Hilfstoff   
Produktinformation zu OTEZLA 30mg Filmtabletten, 168ST
Indikation
•Was ist das Arzneimittel?
◦Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff „Apremilast". Dieser gehört zu den so genannten Phosphodiesterase-4-Inhibitoren, einer Gruppe von Arzneimitteln, die entzündungshemmend wirken.
•Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
◦Das Präparat wird angewendet zur Behandlung von Erwachsenen mit folgenden Erkrankungen:
■Psoriasis-Arthritis - wenn Sie eine andere Art von Arzneimitteln, die als „krankheitsmodifizierende antirheumatische Arzneimittel" (DMARDs) bezeichnet werden, nicht anwenden können oder bereits mit einem solchen Arzneimittel erfolglos behandelt wurden.
■Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis - wenn Sie eine der folgenden Therapieformen nicht anwenden können oder bereits mit einer dieser Therapieformen erfolglos behandelt wurden:
■Phototherapie - bei dieser Behandlung werden bestimmte Hautareale mit ultraviolettem Licht bestrahlt
■systemische Therapie - bei dieser Behandlungsform wird der gesamte Körper einbezogen und nicht nur ein bestimmtes befallenes Areal; Beispiele hierfür sind „Ciclosporin" oder „Methotrexat".
•Was ist Psoriasis-Arthritis?
◦Die Psoriasis-Arthritis ist eine entzündliche Gelenkerkrankung, welche normalerweise zusammen mit Psoriasis - einer entzündlichen Hauterkrankung - auftritt.
•Was ist Plaque-Psoriasis?
◦Die Psoriasis ist eine entzündliche Hauterkrankung, bei der es zu geröteten, schuppigen, verdickten, juckenden, schmerzhaften Stellen auf der Haut kommt. Auch ein Befall der Kopfhaut und der Nägel ist möglich.
•Wie wirkt das Arzneimittel?
◦Bei der Psoriasis-Arthritis und der Psoriasis handelt es sich um in der Regel lebenslange Erkrankungen, die bislang nicht geheilt werden können. Das Arzneimittel wirkt dadurch, dass es die Aktivität des am Entzündungsgeschehen beteiligten körpereigenen Enzyms „Phosphodiesterase-4" herabsetzt. Indem es die Aktivität dieses Enzyms herabsetzt, kann das Präparat helfen das mit der Psoriasis-Arthritis und der Psoriasis verbundene Entzündungsgeschehens zu kontrollieren und dadurch die Anzeichen und Symptome dieser Erkrankungen zu vermindern.
◦Bei der Psoriasis-Arthritis bewirkt die Behandlung eine Verbesserung der geschwollenen und schmerzhaften Gelenke und kann Ihre allgemeine körperliche Funktion verbessern.
◦Bei der Psoriasis bewirkt die Behandlung eine Verminderung der psoriatischen Haut-Plaques und anderen Anzeichen und Symptome der Erkrankung.
◦Für das Arzneimittel konnte ferner gezeigt werden, dass es die Lebensqualität von Patienten mit Psoriasis bzw. Psoriasis-Arthritis verbessert. Dies bedeutet, dass die Auswirkungen Ihrer Erkrankung auf Tätigkeiten des täglichen Lebens, Beziehungen zu Mitmenschen und weitere Faktoren geringer sein sollten als zuvor.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Apremilast oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein.
Dosierung von OTEZLA 30 mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Wie viel ist einzunehmen?
◦Wenn Sie erstmals mit der Einnahme beginnen, erhalten Sie eine „Starterpackung". Diese enthält alle Dosen, die in der untenstehenden Tabelle aufgeführt sind.
◦Die „Starterpackung" ist eindeutig beschriftet, damit sichergestellt ist, dass Sie die richtige Tablette zum richtigen Zeitpunkt einnehmen.
◦Ihre Behandlung beginnen Sie mit einer niedrigeren Dosis, welche dann während der ersten 6 Behandlungstage schrittweise gesteigert wird.
◦Die „Starterpackung" enthält außerdem genügend Tabletten, um die Behandlung in der empfohlenen Dosis über weitere 8 Tage (Tage 7 bis 14) fortsetzen zu können.
◦Die empfohlene Dosis beträgt nach Abschluss der Titrationsphase 30 mg zweimal täglich - eine Dosis zu 30 mg morgens und eine Dosis zu 30 mg abends, im Abstand von etwa 12 Stunden, mit oder ohne Mahlzeit.
◦Dies ergibt eine Tagesgesamtdosis von 60 mg. Diese empfohlene Dosis werden Sie am Ende von Tag 6 erreicht haben.
◦Sobald Sie die empfohlene Dosis erreicht haben, werden Ihnen nur noch Packungen verschrieben, die ausschließlich Tabletten zu 30 mg enthalten. Diese schrittweise Dosissteigerung ist nur ein einziges Mal erforderlich, auch wenn Sie nach einer Behandlungspause erneut mit der Einnahme beginnen.
•Tag 1
◦Morgendosis: 10 mg
◦Abenddosis: Keine Dosis einnehmen
◦Tagesgesamtdosis: 10 mg
•Tag 2
◦Morgendosis: 10 mg
◦Abenddosis: 10 mg
◦Tagesgesamtdosis: 20 mg
•Tag 3
◦Morgendosis: 10 mg
◦Abenddosis: 20 mg
◦Tagesgesamtdosis: 30 mg
•Tag 4
◦Morgendosis: 20 mg
◦Abenddosis: 20 mg
◦Tagesgesamtdosis: 40 mg
•Tag 5
◦Morgendosis: 20 mg
◦Abenddosis: 30 mg
◦Tagesgesamtdosis: 50 mg
•Ab Tag 6
◦Morgendosis: 30 mg
◦Abenddosis: 30 mg
◦Tagesgesamtdosis: 60 mg
•Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
◦Wenn Ihre Nierenfunktion stark eingeschränkt ist, beträgt die empfohlene Dosis 30 mg einmal täglich (Morgendosis). Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, wie die Dosissteigerung vorzunehmen ist, wenn Sie erstmals mit der Einnahme beginnen.
•Dauer der Anwendung
◦Wenn sich Ihr Zustand nach sechsmonatiger Behandlung nicht gebessert hat, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich sofort an einen Arzt oder gehen Sie direkt in ein Krankenhaus. Nehmen Sie die Packung des Arzneimittels und die Packungsbeilage mit.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie daran denken. Wenn es beinahe Zeit für Ihre nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis einfach aus. Nehmen Sie die nächste Dosis zu Ihrer üblichen Zeit ein.
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Sie sollten das Arzneimittel so lange weiter einnehmen, bis Ihr Arzt Sie anweist, das Arzneimittel abzusetzen.
◦Beenden Sie die Einnahme nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
◦Wenn Sie nach Einschätzung Ihres Arztes untergewichtig sind und wenn Sie während der Behandlung einen unbeabsichtigten Körpergewichtsverlust bemerken, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
◦Wenn Ihre Nierenfunktion stark eingeschränkt ist, dann beträgt die empfohlene Dosis 30 mg einmal täglich (Morgendosis). Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, wie die Dosissteigerung vorzunehmen ist, wenn Sie erstmals mit der Einnahme beginnen.
◦Informieren Sie Ihren Arzt vor Beginn der Behandlung mit diesem Arzneimittel, wenn Sie unter Symptomen einer sich verschlechternden Depression mit Selbstmordgedanken oder -verhalten leiden, insbesondere wenn Sie zusätzliche Arzneimittel einnehmen, denn einige Arzneimittel können die Wahrscheinlichkeit dieser Nebenwirkungen erhöhen. Sie oder Ihre Pflegekraft sollten Ihren Arzt auch unverzüglich über jegliche Verhaltens- oder Stimmungsänderungen und jegliche Selbstmordgedanken bei sich informieren. Auch Schlaflosigkeit und depressive Verstimmung können auftreten.
•Kinder und Jugendliche
◦Das Arzneimittel wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht, daher wird es nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 17 Jahren und darunter empfohlen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
•Zu den Wirkungen während der Schwangerschaft ist wenig bekannt. Während der Einnahme dieses Arzneimittels dürfen Sie nicht schwanger werden und müssen während der Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
•Stillzeit
◦Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht.
◦Während der Stillzeit soll das Arzneimittel nicht angewendet werden.
•Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, oder wenn Sie stillen oder vorhaben zu stillen.
Einnahme Art und Weise
•Schlucken Sie die Tabletten unzerkaut, vorzugsweise mit Wasser.
•Sie können die Tabletten mit oder ohne Mahlzeit einnehmen.
•Nehmen Sie das Präparat jeden Tag immer ungefähr zur gleichen Uhrzeit ein, eine Tablette morgens und eine Tablette abends.
Wechselwirkungen bei OTEZLA 30 mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies gilt auch für rezeptfrei erhältliche und pflanzliche Arzneimittel. Denn das Präparat kann die Wirkung bestimmter anderer Arzneimittel beeinflussen. Das Arzneimittel kann in seiner Wirkung auch von bestimmten anderen Arzneimitteln beeinflusst werden.
◦Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, müssen Sie Ihren Arzt oder Apotheker insbesondere dann informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
■Rifampicin - ein Antibiotikum gegen Tuberkulose
■Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin - in der Behandlung von Krampfanfällen oder Epilepsie angewendete Arzneimittel
■Johanniskraut - ein pflanzliches Arzneimittel gegen leichte Angstzustände und Depression.