部份中文格卡瑞韦/哌仑他韦处方资料（仅供参考）
英文名：Glecaprevir Hydrate/Pibrentasvir
商品名：Maviret Combination Tablets
中文名：格卡瑞韦/哌仑他韦配合片
生产商：艾伯维制药
药品简介
近日，新药Maviret（glecaprevir/pibrentasvir）已获美国、欧盟及日本批准上市，用于治疗患有慢性丙型肝炎病毒（HCV）基因型1-6、无肝硬化（肝病）或轻度肝硬化的成年人，包括中重度肾病患者和透析患者。
Mavyret也被批准用于HCV基因型1感染的成年患者，这些患者之前曾接受过含有NS5A抑制剂或NS3/4A蛋白酶抑制剂的方案治疗，但不是两者都接受。
Mavyret是首个被批准用于既往未接受过治疗的无肝硬化成年患者的所有HCV基因型1-6的为期8周的治疗。之前的标准治疗时间为12周或更长时间。
マヴィレット配合錠
药效分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2017年11月
欧文商標名
MAVIRET Combination Tablets
一般的名称
グレカプレビル水和物（Glecaprevir Hydrate）［JAN］
化学名
（3aR，7S，10S，12R，21E，24aR）-7-（1,1-二甲基乙基）-N-{（1R，2R）-2-（二氟甲基）-1-[（1-甲基环丙烷-1-磺酰基）氨基甲酰基]环丙基]-20,20-二氟-5,8-二氧基-2,3a，5,6,7,8,11,12,23,23,24a-十二氢-1H，10H-9，5,18，甲基[19]，17，3，6]三恶二氮杂环十九烷基[11,12-b]喹喔啉-10-羧酰胺水合物
分子式
C38H46F4N6O9S・xH2O
分子量
838.87（無水物として）
性状
白色粉末或块。不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
一般的名称
ピブレンタスビル（Pibrentasvir）［JAN］
化学名
N，N’-（[（2R，5R）-1-{3，5-二氟-4-[4-（4-氟苯基）哌啶-1-基]苯基}吡咯烷-2,5-二基]双{（6-氟-1H-苯并咪唑-5,2-二基）[（2S）-吡咯烷-2，1-二基][（2S，3R）-3-甲氧基-1-氧代丁烷-1,2-二甲基}二甲酸二甲酯
分子式
C57H65F5N10O8
分子量
1,113.18
性状
白色至淡黄色的粉末或块。易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
格卡瑞韦抑制HCV NS3/4A蛋白酶，其对编码在HCV基因中的复合蛋白的处理和病毒复制是必需的。皮布伦塔斯维尔抑制病毒复制所必需的HCV NS5A（30），31）（in vitro）。
抗病毒活性
葡聚糖抑制了转基因HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a和6a的NS3/4A蛋白酶（IC50值为3.5～11.3nmol/L）。格雷卡普雷韦抑制HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a和6a的HCV复制子细胞中的RNA复制（EC50值为0.85～4.6nmol/L）。格雷卡普雷韦在临床分离株来源的含有HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a、4d及5a的HCV NS3区域的HCV复制体细胞中抑制了RNA复制（EC50值为0.05～3.8nmol/L）。
哌仑他韦抑制HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6a和3b的HCV复制体细胞中的RNA复制（EC50值为1.4～4.3和15.6pmol/L）。哌仑他韦抑制了来自临床分离株的含有HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a、4b、4d、5a、6a、6e和6p的HCV NS5A区域的HCV复制（EC50值为0.27～3.5pmol/L）。
葡聚糖和移植物对HCV基因型1a或1b复制子细胞显示出相加或协同的抗病毒活性（in vitro）。
耐药性
在使用含有影响NS3/4A蛋白酶抑制剂抗病毒活性的氨基酸突变的HCV复制子细胞的研究中，在HCV基因型1a、1b、2a、2b、3a和4a中的156位突变、HCV基因型3a中的80位突变、以及HCV基因型1a、1b、3a、4a和6a中的168位突变。对于HCV基因型5中的格雷卡普雷韦的耐药性变异尚待研究。
在使用包含影响NS5A抑制剂的抗病毒活性的氨基酸变异的HCV复制子细胞的研究中，移布伦塔斯韦的抗病毒活性为1/5以下的氨基酸变异是HCV基因型1a中的28位、30位、62位和93位的变异，以及HCV基因型1b中的32位的缺失（in vitro）。
在国内第Ⅲ期试验中使用本制剂的未经DAA治疗的C型慢性肝炎患者或C型代偿性肝硬化患者（HCV基因型1或2）中，未发现病毒学治疗不成功的病例。在DAA未治疗的HCV热那亚型3的C型慢性肝炎患者中，发现2例病毒学治疗不成功的病例，不能进行NS3区域的分析，但在NS5A区域的分析中，1例在给药前后为G92E，给药后为L28F及Y93H，另1例在给药前后为V31M，给药后为Y93H。在DAA已治疗的C型慢性肝炎或C型代偿性肝硬化患者（HCV基因型1b）中，2例病毒学治疗不成功的病例中，有1例在给药前为NS3区域的Y56F及S122G，在给药前后为NS3区域的D168V及NS5A区域的P32L及P32缺损，在给药后为NS3区域的A156D/A156V，另1例在给药前后为NS3区域的Y56F、Q80L及V170L及NSP区域的缺损被认可了。
海外试验的合并分析结果显示，HCV基因型3的患者中与NS5A区域的A30K相关的SVR12率降低，HCV基因型4、5或6的患者中未发现病毒学治疗不成功的例子。
交叉耐受性
与其他NS3/4A蛋白酶抑制剂类似，对于NS3/4区域中的80、156或168位氨基酸突变，发现葡聚糖的抗病毒活性降低。对NS5A区域24、28、30、31或58位的氨基酸突变（其对其它NS5A抑制剂表现出耐药性）保持匹布朗特病毒的抗病毒活性。格雷卡普雷韦对与NS5A抑制剂的耐药性相关的氨基酸突变和与NS5B聚合酶抑制剂的耐药性相关的氨基酸突变保持抗病毒活性。匹布伦塔斯韦对与NS3/4A蛋白酶抑制剂的耐药性相关的氨基酸突变和与NS5B聚合酶抑制剂的耐药性相关的氨基酸突变保持抗病毒活性（in vitro）。
适应症
C型慢性肝炎或C型代偿性肝硬化中病毒血症的改善
用法与用量
〈在赛罗 1（热那亚型1）或赛罗 2（热那亚型2）的C型慢性肝炎的情况下〉
通常，对于成人、12岁以上的儿童及3岁以上12岁以下且体重45kg以上的儿童，1次口服3片（作为格雷卡普雷韦300mg及作为吡布伦塔斯韦120mg），每日1次，餐后口服。给药期为8周。另外，根据对C型慢性肝炎的前治疗经历，给药期间可以设定为12周。
〈在赛罗组1（热那亚型1）或赛罗组2（热那亚型2）的C型代偿性肝硬化的情况下〉
〈不属于头孢组1（热那亚型1）或头孢组2（热那亚型2）中任一种的C型慢性肝炎或C型代偿性肝硬化的情况〉
通常，对于成人、12岁以上的儿童及3岁以上12岁以下且体重45kg以上的儿童，1次口服3片（作为格雷卡普雷韦300mg及作为吡布伦塔斯韦120mg），每日1次，餐后口服。给药期为12周。
包装
100mg/40mg
42片[3片（PTP）×14]
制造商和分销商


艾伯维GK
注：以上中文处方资料不够完整，使用请以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250113F1021_1_06/