近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准将NS3/4A蛋白酶抑制剂OLYSIO（simeprevir）上市，用于慢性丙型肝炎感染作为抗病毒治疗方案，与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联用，治疗基因型1感染，代偿性肝病（包括肝硬化）。OLYSIOTM可能会使慢性丙型肝炎患者受益，包括那些初治或先前基于干扰素的治疗失败的患者。
慢性丙型肝炎是一种由血液传播的肝脏传染病，在美国影响约320万人。
OLYSIO™通过阻断病毒蛋白酶来起作用，该酶使丙型肝炎病毒（HCV）在宿主细胞中复制。慢性丙型肝炎的治疗目标是治愈，也称为持续病毒学应答（SVR），其定义为治疗结束12至24周后患者血液中无法检测到的HCV水平。 对于未接受过治疗和复发的患者，建议采用12周的OLYSIO™固定治疗方案，再加上24周的聚乙二醇化干扰素和利巴韦林。对于先前的部分和无效患者，建议采用12周OLYSIO™联合48周聚乙二醇化干扰素和利巴韦林的治疗方案。
OLYSIO™（simeprevir）是由Janssen R＆D Ireland和Medivir AB联合开发的NS3/4A蛋白酶抑制剂，在美国被指定用于治疗慢性丙型肝炎感染以及聚乙二醇干扰素和利巴韦林与HCV基因型1感染并代偿性肝病的患者合用 包括肝硬化。
批准日期：2013年11月22日  公司：杨森研发
OLYSIO（司美匹韦[simeprevir]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2013年
最近的重大变化
适应症及用法：11/2014
适应症及用法：10/2015
适应症和使用方法，使用限制：04/2015
用法用量：11/2014
用法用量：04/2015
用法用量：10/2015
禁忌症：11/2014
警告和注意事项：04/2015
警告和注意事项：11/2014
作用机理
Simeprevir是一种抗丙型肝炎病毒的直接作用抗病毒药（DAA）[请参见微生物学]。
适应症和用途
OLYSIO是丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂，被指定作为联合抗病毒治疗方案的一部分，用于治疗慢性C型肝炎（CHC）基因型1或4感染。
使用限制：
•不建议使用OLYSIO单药治疗。
•OLYSIO与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联用：强烈建议筛查HCV基因型1a感染的患者是否存在NS3 Q80K多态性病毒，如果检测到HCV基因型1a和Q80K的患者应考虑替代疗法。
•中度或重度肝功能不全（Child–Pugh B级或C级）的患者不建议使用OLYSIO。
•不建议在以前接受过包括OLYSIO或其他HCV蛋白酶抑制剂在内治疗方案的治疗失败的患者使用OLYSIO。
剂量和给药
•每天一次，随食物一起服用150mg胶囊。
•OLYSIO应与其他抗病毒药物联合使用以治疗CHC感染。
•推荐治疗时间：
•OLYSIO与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合治疗在HCV基因型1或4单感染或HCV/人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）合并感染的患者中：12周，然后再加12或36周聚乙二醇干扰素α和利巴韦林，取决于之前反应状态和HIV-1合并感染的存在。
•OLYSIO与索非布韦联合治疗HCV基因1型单感染患者：
经历过未经治疗或未经肝硬化的治疗：
12周
o经历过或未经历过肝硬化的治疗：
24周。
•有关与OLYSIO组合使用的其他抗病毒药物的具体剂量说明，请参阅其各自的处方信息。
剂量形式和强度
胶囊：150毫克
禁忌症
OLYSIO用于治疗CHC感染的其他抗病毒药物的所有禁忌症也适用于OLYSIO联合治疗。
警告和注意事项
•与索非布韦和胺碘酮合用时严重的症状性心动过缓：胺碘酮与索非布韦联合OLYSIO的患者可能出现严重的症状性心动过缓，特别是在也接受β受体阻滞剂或有潜在心脏合并症和/或晚期肝病的患者中。
不建议将胺碘酮与OLYSIO与索非布韦合用。对于没有其他治疗选择的患者，建议进行心脏监护。
•肝失代偿和肝衰竭：晚期和/或代偿性肝硬化患者有肝失代偿和肝衰竭报道，包括致命病例。在OLYSIO联合治疗之前和期间监测肝脏化学测试。
•光敏性：在OLYSIO联合治疗期间观察到严重的光敏反应。在OLYSIO联合治疗期间应采取防晒措施并限制日晒。如果发生光敏反应，请考虑停产。
•皮疹：在OLYSIO联合治疗期间观察到皮疹。如果发生严重皮疹，请停止OLYSIO。
不良反应
报告的最常见不良反应（发生率大于20％）：
•在治疗的前12周内使用含聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的OLYSIO（与安慰剂相比，发生频率至少高3％）：皮疹（包括光敏性），瘙痒和恶心。
•在12或24周的治疗中，索非布韦联合OLYSIO：疲劳，头痛和恶心。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）与JanssenProducts，LP或致电1-800-FDA-1088或FDA联系www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•胺碘酮与索非布韦与OLYSIO并用可能导致严重的症状性心动过缓。
•OLYSIO与中度或强CYP3A诱导剂或抑制剂的共同给药可能显着影响simeprevir的血浆浓度。在治疗之前和期间，必须考虑药物与药物相互作用的可能性。
在特定人群中的使用
•HCV/HIV-1合并感染的患者：已经研究了安全性和有效性。
包装供应/存储和处理方式
OLYSIO 150mg胶囊为白色，用黑色墨水标记“ TMC435 150”。将这些胶囊包装到装有28个胶囊（NDC 59676-225-28）或
一瓶7粒胶囊（紧急供应； NDC 59676-225-07）。
将OLYSIO胶囊存放在原始瓶中，以防止在低于30°C（86°F）的室温下避光。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/205123s005lbl.pdf