VANIHEP Capsules（Vaniprevir）
商標名
VANIHEP Capsules 150mg
一般名
バニプレビル（Vaniprevir）
化学名
（5R, 7S, 10S）-10-（1, 1-Dimethylethyl）-N-｛（1R, 2R）-1-［N-（cyclopropanesulfonyl）carbamoyl］-2-ethylcyclopropyl｝-15, 15-dimethyl-3, 9, 12-trioxo-2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 14, 15, 16, 17, 18, 19-hexadecahydro-2, 23：5, 8-dimethano-1H-benzo［n］［1, 10, 3, 6, 12］dioxatriazacyclohenicosine-7-carboxamide
分子式
C38H55N5O9S
分子量
757.94
構造式

性状
白色粉末。它是易溶于甲醇，乙醇（99.5），以易微溶，极微溶于水。
操作注意事项
不冷藏（因为有一种可能性，即在胶囊变脆）。
适应症
改善下列病毒血症(慢性丙型肝炎)
（1）未经治疗的患者血液中HCV RNA的量高
（2）患者禁用或复发与干扰素治疗。
剂量和给药方法
聚乙二醇干扰素α-2b（重组体）和与利巴韦林组合使用。
●如果要用于谁已成为治疗方法复发，包括未经治疗的患者或干扰素，高位患者血液HCV RNA量
通常情况下，成人每日一次，两次300毫克的Banipurebiru，我12周口服。
●在被禁用的用干扰素治疗的患者使用时
通常，每天两次一次300毫克作为Banipurebiru于成年人，口服24周。
药效药理
1. 作用机序
Banipurebiru是大环肽结构，其可逆地结合于HCV NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶是HCV复制必需的抑制剂。 Banipurebiru具有高选择性的HCV NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶相比于人丝氨酸蛋白酶和其它蛋白酶。
2.抗病毒作用（体外）
Banipurebiru的每种酶的抑制作用是，HCV基因型1a，1b中，图4a，5a和6a中在强烈（IC 50<0.20nM），基因型2a和2b稍弱，呈弱基因型3a上。 Banipurebiru表明在HCV基因型1a和1b复制子细胞显著抑制活性，EC 90值分别为4.0和3.9nM。在40％正常的人血清存在下的活性变化是小于7倍。 Banipurebiru没有表现出细胞毒作用（在Hela细胞和Huh-7细胞CC50值：每个>25μM和>50μM）。在复制子细胞Banipurebiru和干扰素α-2b或利巴韦林的联合作用一般是添加剂或添加剂/协同。
3.抗病毒作用（体内）
Banipurebiru 7天HCV感染黑猩猩（HCV基因型1a）（5毫克/千克，1天2次），其中口服给药，减少到及时小于1/105是血浆丙型肝炎病毒RNA的量在第2〜5给药是，这减少了在给药期间保持。
4.耐药性
作为观察的变化使用HCV基因型1a和1b复制子电池面板用Banipurebiru抗病毒活性的结果，改变灵敏度Banipurebiru被视为由D168的R155，A156和氨基酸突变。的EC 90值等于100倍以上，在R155K / T HCV基因型1a和D168A也，在HCV基因型1b的R155G / K / Q / W，A156T / V和D168A / G / K / T /它是V / Y。的突变另一方面，V36，T54，以便在其他氨基酸序列的突变，包括Y56和Q80变化Banipurebiru的EC 90值一般小于5倍以外的丙型肝炎病毒基因型1b的F43S（14.8倍）。
日本治疗了Banipurebiru在III期临床试验无反应已经提出了D168的是基因突变的参与a）为大。此外，治疗Y56，Q80和V170突变一）这是但开始前就已经存在了许多人认为那些因为基因突变，他们对三药联合治疗的结果，包括Banipurebiru一个显著的影响没有。
使用（直接测序方法）的ABI 3730XL DNA分析仪）
包装
150毫克*28粒（吸塑4粒×7）
生产厂商
MSD有限公司
完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250041M1024_1_04/