部份中文甲磺酸贝舒地尔处方资料（仅供参考）

英文名：Belumosudil Mesilate

商品名：Rezurock Tablets

中文名：甲磺酸贝舒地尔片

生产商：明治制果

药品简介

Rezurock（Belumosudil Mesilate）是首个获批的ROCK2抑制剂，用于治疗糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。

ezurock（Belumosudil）研发代码KD025是一款选择性Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2抑制剂（ROCK2），ROCK2介导的信号通路在调节炎症和纤维化反应中具有重要作用。Belumosudil能通过减轻STAT3的磷酸化，加强STAT5的磷酸化，从而下调过度活化的T辅助细胞（Th17），并增强调节性T细胞（Treg）功能，进而重建免疫平衡。

慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是一种可能发生在异基因造血干细胞移植后的严重并发症。据估计，大约有30%-70%接受造血干细胞移植的患者会出现cGVHD症状。移植的免疫细胞（移植物）不仅会攻击患者的细胞（宿主）从而导致皮肤、口腔、眼睛、关节、肝脏、肺、食道和胃肠道等多个组织的炎症和纤维化，严重时还会导致移植失败、患者的血液肿瘤复发，甚至死亡。

レズロック錠200mg

药效分类名称

选择性ROCK2抑制剂

批准日期：2024年3月

商品名

REZUROCK Tablets

一般的名称

ベルモスジルメシル酸塩（Belumosudil Mesilate）

化学名

2-(3-{4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl}phenoxy)-N-(propan-2-yl)acetamide monomethanesulfonate

分子式

C26H24N6O2・CH4O3S

分子量

548.61

性状

Belumosudil Mesilate是黄色固体

化学構造式

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

Rho-associated coiled-coil-containing protein kinase（ROCK）2是存在于Rho GTPase信号转导通路下游的分子，其在调节包括T细胞受体信号转导的T细胞免疫应答、细胞骨架重建和效应器T细胞的功能获得中起中心作用。

甲磺酸贝舒地尔选择性地与ROCK2结合，抑制ROCK2的激酶活性。

药理作用

T细胞免疫应答的调整作用

在使用人外周血单核细胞的in vitro试验中，甲磺酸贝舒地尔抑制CD4阳性纯T细胞向参与自身免疫应答的辅助T17细胞（Th17细胞）的分化和向滤泡性辅助T细胞（Tfh细胞）的分化，并增强向参与免疫抑制的控制性T细胞（Treg细胞）的分化。此外，甲磺酸贝舒地尔抑制炎症细胞因子产生，使抗炎细胞因子产生亢进。

抗纤维化作用

在In vitro试验中，甲磺酸贝舒地尔抑制了参与LL-24人肺成纤维细胞系纤维化形成的胶原产生。此外，还抑制了WI-38人肺成纤维细胞株及HT-1080人结缔组织纤维肉瘤细胞株产生胶原的纤维化促进信号转导。

在In vitro试验中，甲磺酸贝舒地尔抑制了NIH3T3小鼠成纤维细胞系的增殖。

在In vivo试验中，甲磺酸贝舒地尔抑制了布霉素诱发的肺纤维化模型（C57BL/6小鼠气管内给予布霉素）中的肺纤维化。

慢性移植物片对宿主病的作用

在In vivo试验中，甲磺酸贝舒地尔改善了在T细胞和B细胞参与发病的小鼠慢性移植物对宿主病模型（将C57BL/6小鼠的骨髓细胞移植到B10.BR小鼠，或将B10.D2小鼠的骨髓细胞和T细胞移植到BALB/c小鼠）中的慢性移植物对宿主病症状（伴随细支气管闭塞的肺功能降低、肺纤维化或皮肤评分）。

适应症

造血干细胞移植后的慢性移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分时）

用法与用量

通常，成人及12岁以上的儿童每天1次饭后口服200mg，作为甲磺酸贝舒地尔。根据并用药的不同，在效果不充分的情况下，可以增加剂量为1次200mg1日2次。

包装

PTP包装10片（10片×1）

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造商和分销商

明治制果株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/780009_3999063F1027_1_03