部份中文莱特莫韦处方资料（仅供参考）
商品名：Prevymis Granules
英文名：Letermovir
中文名：莱特莫韦颗粒
生产商：默沙东制药
药品简介
近日，新药Prevymis（letermovir）已获日本批准，用于预防接受异基因造血干细胞移植（HSCT）或肾移植的成年人因巨细胞病毒（CMV）引起的疾病。
Prevymis（letermovir）是一种口服或静脉注射的巨细胞病毒（CMV）DNA终止酶复合物抑制剂，由默克公司根据AiCuris Anti-infective Cures GmbH的许可开发。用于预防异基因造血干细胞移植（HSCT）的成年CMV阳性受者的CMV感染和疾病。 
移植物抗宿主病（GVHD）是异基因造血干细胞移植后的致命性并发症。供体的免疫细胞（移植物）将受体的身体（宿主）视为异物，进而攻击宿主的器官和身体，导致一系列的病变甚至死亡，严重影响移植后患者的长期生存率和生活质量。GVHD一般可分为急性和慢性两种，急性GVHD发生率高达30%~60%，其中中度和重度发生率为13％～47％。急性GVHD通常于移植后100天内发病，患者常见典型皮疹、腹痛伴腹泻、血清胆红素水平升高等临床症状，中度和重度急性GVHD患者伴随一系列并发症，从而影响其非复发死亡率。
プレバイミス®錠240mg/プレバイミス®顆粒分包20mg/プレバイミス®顆粒分包120mg
药物分类名称
抗巨细胞病毒化疗药
批准日期：2018年5月
商標名
PREVYMIS Tablets 240mg
Prevymis Granules 20mg 120mg
一般名：
レテルモビル（Letermovir）
化学名：
(4S)-2-{8-Fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}acetic acid
分子式：
C29H28F4N4O4
分子量：
572.55
構造式：
性状：
白色粉末。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于未实施以肾以外的器官移植患者为对象的临床试验，因此在制造销售后，到收集一定数量的病例相关数据为止的期间，通过对肾以外的器官移植患者以全部病例为对象实施使用成绩调查，掌握本制剂使用患者的背景信息，同时尽早收集本制剂的安全性及有效性相关数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效理学
作用机制
莱特莫韦抑制复制病毒所需的CMV的DNA端粒酶复合体。生化研究和电镜观察表明，莱特莫韦影响一个单位长度基因组的生成，阻碍病毒颗粒的形成。
In vitro抗病毒作用
感染细胞培养体系中CMV临床分离株（74株）的莱特莫韦的EC50值范围为0.7～6.1nM。
抗性病毒
细胞培养系
CMV的DNA终止酶的亚单位编码在CMV基因的UL51、UL56和UL89区域。细胞培养系中l中分离出低敏感性CMV突变株。结果pUL51（P91S、A95V）、pUL56（C25F、S229F、V231A/L、N232Y、V236A/L/M、E237D、L241P、T244K/R、L254F、L257F/I、K258E、F261C/L/S、Y321C、C325F/R/W/Y、L328V、M329T、A365S、N368D、R369G/M/S）以及在pUL89（N320H、D344E）中观察到氨基酸置换。具有这些置换的基因重组CMV变异株的EC50值与野生株相比显示出1.6～9300倍的高值。
临床试验
在以外国人为对象的Ⅱ期试验（020试验）中，对131例成人同种造血干细胞移植患者进行了60、120或240mg的莱特莫韦或普拉以1天1次给药头孢吡喃84天，在莱特莫韦群中预防不成功而得到检体的12例为对象，以UL56基因的231～369位的阿美以壬酸序列为中心进行了DNA测序分析。在60mg给药组1例中，检测到对RETEMOVIL显示出低敏感性的置换（V236M）。
在以成人同种造血干细胞移植患者为对象的第Ⅲ相国际共同试验（001试验）中，在RETEL MOVIL群中预防不成功，得到了标本对所述50例进行UL56和UL89基因的所有编码区域的DNA测序分析。3例对RETEL Mobile低感在pUL56中检测到四种指示可接受性的取代。在一个例子中检测到C325W和R369T，在另两个例子中分别检测到V236M和E237G的取代在以成人同种造血干细胞移植患者为对象的第Ⅲ期国际共同试验（040试验）中，所有给药组中预防不成功或早期中止，CMV对32例出现血症的患者进行UL51、UL56和UL89基因的所有编码区域的DNA测序分析。未检测到对红霉素表现出低敏感性的取代。
在以小儿同种造血干细胞移植患者为对象的后期Ⅱ期国际共同试验（030试验）中，以发现CMV血症并得到检体的10例为对象，实施了UL51、UL56及UL89基因的所有编码区域的DNA测序分析。2例对莱特莫韦低敏感在pUL56中检测到指示性的取代。在一个例子中检测到R369S，在另一个例子中检测到C325W的置换。
在以外国人成人肾移植患者为对象的第Ⅲ期海外试验（002试验）中，发现或早期中止RETEMOVIL群中的CMV感染症对52例出现血症并获得检测物的患者进行UL51、UL56和UL89基因的所有编码区域的DNA测序分析。未检测到对RETEL Mobile表现出低敏感性的取代。
在以日本成人肾移植患者为对象的第Ⅲ期国内试验（042试验）中，在接受了RETERMOVIL给药的受试者中，发现了CMV感染症以发现CMV血症并得到检体的4例为对象，对UL51、UL56及UL89基因的所有编码区域进行DNA测序分析实施了。未检测到对RETEL Mobile表现出低敏感性的取代。
交叉耐受性
在pUL97或pUL54区域具有取代的CMV显示出对更昔洛韦的耐受性。与野生型相比除了具有pUL56E237G取代的基因重组CMV菌株，其对氯霉素的敏感性降低2.1倍，取代显示出对氯霉素的耐药性具有的各种基因重组菌株显示出对磷酸网络和甘环素的敏感性。
适应症
抑制下述的巨细胞病毒感染症的发病
○同种造血干细胞移植
○器官移植
用法与用量
通常，成人每日1次口服480mg（240mg片2片或120mg颗粒4包）作为RETERMOVIL。与环孢素联合用药时，作为RETEL Mobile，每天1次经口给予240mg（240mg片1片或120mg颗粒2包）。
通常，儿童作为RETEL Mobile，每天口服1次以下的剂量。
              无环孢菌素并用        同时使用环孢素
体重         用量   包数或片数    用量    包数或片数
30kg以上     480mg  4包120mg颗粒  240mg   120mg颗粒2包
                    或240mg片2片          或240mg片1片
15kg以上     240mg  120mg颗粒2包  120mg   120mg颗粒1包
30kg以下            或240mg片1片
7.5kg以上    120mg  120mg颗粒1包  60mg    20mg颗粒3包
且不足15kg
5kg以上7.5   80mg   20mg颗粒4包   40mg    20mg颗粒2包
kg以下
包装
〈片 240mg>
14片〔7片（PTP）×2〕
〈颗粒分包 20mg＞
30包〔1包×30〕
〈颗粒分包 120mg＞
30包〔1包×30〕
储藏法：室温保存
有效期：3年
制造供应商
默沙东株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/170050_6250048F1027_1_09