部份中文磷酸鲁索替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Jakavi Oral Solution 0.5％
英文名：Ruxolitinib Phosphate
中文名：磷酸鲁索替尼[少儿用]口服液
生产商：诺华制药
药品简介
近日，日本厚生劳动省已扩大批准Jakavi（Ruxolitinib Phosphate）用于治疗对皮质类固醇或其他全身疗法反应不足的12岁及以上急性或慢性GvHD患者。
Jakavi（Ruxolitinib Phosphate）是JAK 1和JAK 2酪氨酸激酶的口服抑制剂。用于治疗对羟基脲耐药或不耐受的真性红细胞增多症（PV）成年患者，以及治疗原发性骨髓纤维化（MF）（也称为慢性特发性MF）、真性红细胞增生症后MF或原发性血小板增多症后MF成年患者的疾病相关脾肿大或症状，还可用于对皮质类固醇或其他全身疗法反应不足的12岁及以上急性或慢性GvHD患者。
ジャカビ錠5mg/＊ジャカビ錠10mg/ジャカビ内用液小児用0.5％
药效分类名称
肌酸激酶（JAK）抑制剂
烷基固体酸盐制剂
批准日期：2024年11月20日
商標名
JAKAVI Tablets
JAKAVI Oral Solution
一般的名称
ルキソリチニブリン酸塩（Ruxolitinib Phosphate）
化学名
（3R）-3-Cyclopentyl-3-［4-（7H -pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）-1H-pyrazol-1-yl］propanenitrile monophosphate
分子式
C17H18N6・H3PO4
分子量
404.36
性状
这是一个白色的花粉端。它是水，它正在融化，它是乙醇，它正在熔化，它非常融化。
化学構造式
融点
194～198℃
分配係数
-0.057（1-辛醇/pH1.0慢液），2.562（1-辛醇/pH4.3慢液）、2.814（1-辛醇/pH7.4慢液）。
药效药理
作用机制
烷基苏氨酸能选择性地抑制JAK1和JAK2，抑制细胞因子和生长因子通过STAT等的信号传导，控制造血及免疫功能。
药理作用
JAK1及JAK2抑制作用（in vitro）
在in vitro下，金雀花抑制野生型和变异型（V617F）的JAK2活性并抑制其信号转导。此外，还抑制了被认为是骨髓纤维化临床症状原因之一的IL-6的细胞内信号传导相关JAK1的活性。
动物模型中的造血系肿瘤抑制作用（in vivo）
在移植表达了变异型JAK2（V617F）的小鼠肿瘤细胞系的小鼠中，金丝雀素能减少脾脏重量，使其炎症性抑制细胞因子IL-6及TNF-α的血药浓度上升。在移植表达变异型JAK2（V617F）的小鼠来源骨髓细胞，呈现红细胞数增加等真性多血症样症状的小鼠中，金丝雀素能减少红细胞数、白细胞数及脾脏重量少了。
动物模型中的GVHD抑制作用（in vivo）
在急性GVHD小鼠模型中，金雀异丁腈抑制炎症细胞因子IFNγ、IL-1β和TNFα，STAT3/STAT5磷有助于抑制氧化和抑制免疫细胞对病变组织的浸润。此外，在慢性GVHD模型中，减少了皮肤和肺部的炎症。
适应症
片5mg·10mg
○骨髓纤维化
○真性多血症（仅限于现有治疗效果不充分或不适当的情况）
○造血干细胞移植后的移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分的情况）
内用液
○造血干细胞移植后的移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分的情况）
用法与用量
片5mg·10mg
（骨髓纤维化）通常，成人每天口服本制剂2次，每12小时。剂量为，作为烷基溶纤剂1次5mg～25mg的范围
根据患者的状态适当增减。
〈真性多血症〉
通常，成人以1次10mg为起始剂量，以1天2次、每12小时为基准口服给药。患者的状态更适当增减，但1次25mg 1天不超过2次。
〈造血干细胞移植后的移植片对宿主病〉
通常，对于成人及12岁以上的儿童，以1次10mg，1天2次，每12小时为标准口服给药。患者的症状，根据情况适当减量。
通常，对于6岁以上未满12岁的儿童，作为烷基溶纤剂，1次5mg，每天2次，以每12小时为标准口服给药。患者状态的规格化距离的幂函数。
内用液
〈造血干细胞移植后的移植片对宿主病〉
通常，对于6岁以上未满12岁的儿童，作为烷基溶纤剂，1次5mg，每天2次，以每12小时为标准口服给药。患者状态的规格化距离的幂函数。
通常，对于未满6岁的儿童，以每天2次、每12小时为标准，以1次4mg/m2的剂量口服给药。根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
5mg〉
20片〔10片（PTP）×2〕
120片〔10片（PTP）×12〕
10mg
20片〔10片（PTP）×2〕
内用液儿童用0.5%〉
60mL〔1瓶〕

製造和銷售來源
诺华制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/300242_4291034F1029_1_12