部份中文地诺孕素处方资料（仅供参考）
商品名：Dienogest Tablets
英文名：Dienogest
中文名：地诺孕素片
生产商：持田制药
药品介绍
新药Dinogest(地诺孕素，ディナゲスト)是由日本Mochida开发的子宫内膜异位症及改善与子宫腺肌症相关的疼痛治疗剂。这是一种新型的口服药物, 可选择性地激活黄体酮受体, 并通过抑制卵巢功能和子宫内膜细胞增殖来显示其治疗效果。
ジエノゲスト錠1mg「モチダ」
药用类别名称
子宫内膜异位症治疗与子宫腺肌病的改善治疗方法
批准日期：2016年12月
商標名
Dienogest Tablets 1mg MOCHIDA
一般的名称
ジエノゲスト（Dienogest）
化学名
17-Hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-21-nitrile
分子式
C20H25NO2
分子量
311.42
性状
为白色至微黄白色结晶性粉末。 它微溶于甲醇，微溶于乙醇 (99.5)，几乎不溶于水。
化学構造式
融点
210～218℃
处理注意事项
从PTP片材上取下后，将其存放在黑暗中。
审批条件
<改善与子宫腺肌症相关的疼痛>
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
地诺孕素对孕酮受体具有选择性激动作用，并被认为通过抑制卵巢功能和子宫内膜细胞增殖而显示出对抗子宫内膜异位症和改善与子宫腺肌症相关的疼痛的功效。
对类固醇激素受体的作用
受体激动剂活性
使用引入了人类固醇激素受体基因的细胞进行的体外研究显示了对孕酮受体的选择性激动剂活性。
黄体酮作用
在使用大鼠和兔子进行的体内试验中，它显示出黄体酮对子宫的作用。另一方面，它没有显示出雄激素作用、糖皮质激素作用和矿物皮质激素作用。
卵巢功能抑制作用
健康的成年女性
当健康成年女性每天口服地诺孕素2mg 时，分两次服用，持续21天，在正常月经周期中观察到血清雌二醇和孕酮水平升高受到抑制，血清LH和FSH水平短暂升高消失。
子宫内膜异位症患者
子宫内膜异位症患者每天口服地诺孕素1至4毫克，分2次服用16至24周注），随着剂量的增加，血清雌二醇浓度显示出较低的值。此外，每天服用地诺孕素1至4mg 注），所有病例的卵泡期血清孕酮浓度均低于参考值，提示排卵受到抑制。
子宫腺肌症患者
子宫腺肌症患者每天口服地诺孕素1mg、2mg或安慰剂16周注），随着剂量的增加，血清雌二醇浓度呈低值。此外，地诺孕素每天2mg，血清雌二醇浓度低于安慰剂，观察到血清雌二醇浓度抑制作用。
对子宫内膜的作用
子宫内膜细胞增殖抑制作用
使用人子宫内膜基质细胞的体外研究显示细胞增殖受到抑制。
子宫内膜假蜕膜化
在一项针对子宫内膜异位症患者的临床药理学研究中，当口服地诺孕素2毫克/天，分两次口服给药16周时，由于地诺孕素的孕酮作用，观察到子宫内膜的假蜕膜化。
对实验性子宫内膜异位症的影响
在一项使用大鼠和兔的实验性子宫内膜异位症研究中，观察到移植的子宫内膜片的体积减少或重量增加抑制，表明对子宫内膜异位症有治疗作用。
注）该药物的批准剂量和给药方法是“每天口服2mg，分2次服用”。
适应症
● 子宫内膜异位症
● 子宫腺肌症相关疼痛的改善
用法与用量
对于成年人，从月经周期的第2天到第5天，每天两次口服2毫克地诺孕素。
包装
PTP：100片（10片×10）、140片（14片×10）
制造商和分销商
持田药品销售株式会社
販売提携
持田製薬株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499010F1120_1_07/