| 简介：
部份中文塞尔帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Retevmo Tablets
英文名：Selpercatinib
中文名：塞尔帕替尼片
生产商：礼来日本公司
药品简介
2025年12月，Retevmo（Selpercatinib）片剂获日本扩展批准，用于治疗RET融合基因阳性的进展·复发的固体肿瘤和RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌的成年患者，这些患者在转染期间（RET）基因融合发生重排，在之前的全身治疗中或之后有所进展，或者没有令人满意的替代治疗方案。
Retevmo是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，阻止癌细胞生长。该药开发用于治疗存在RET基因异常的广泛类型癌症患者。
RET融合阳性是指检测到RET原癌基因与其他基因发生融合的一种基因改变状态。这种改变可激活下游信号通路，与多种肿瘤的发生发展相关 。
RET融合见于约1%-2%的非小细胞肺癌，在甲状腺乳头状癌中约占10%-20% 。检测方法包括下一代测序等。针对此靶点的高选择性RET抑制剂如普拉替尼、塞普替尼已应用于临床。
レットヴィモ錠40mg/レットヴィモ錠80mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂RET注2）受体型酪氨酸激酶抑制剂
批准上市：2025年12月
商標名
Retevmo Tablets
一般的名称:
セルペルカチニブ
（Selpercatinib）〔JAN〕
化学名:6-(2-Hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-{6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl}pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
分子式:C29H31N7O3
分子量:525.60
性状:
白色～淡黄色粉末。不易溶于0.1mol/L盐酸，极难溶于丙酮和乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式:
融 点:
約216℃
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
〈RET融合基因阳性的进展·复发的甲状腺癌，RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌〉
由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
作用机制
塞尔帕替尼RET、抑制血管内皮增殖因子受体（VEGFR）、成纤维细胞增殖因子受体（FGFR）等激酶活性。一般认为，通过抑制RET融合蛋白等的磷酸化、抑制下游的信号传导分子的磷酸化，纤维蛋白增生显示抑制作用。
抗肿瘤效果
在体外，胞嘧啶对表达RET融合蛋白的来自人非小细胞肺癌的LC-2/ad细胞株、来自人甲状腺乳头癌的TPC-1细胞株以及分别表达变异型RET（C634W和M918T）的来自人甲状腺髓样癌的TT和MZ-CRC1细胞株显示出增殖抑制作用。
另外，在体内中，在分别皮下移植了LC-2/ad细胞株、表达RET融合蛋白的来自非小细胞肺癌患者的CTG-0838肿瘤组织片和TT细胞株的重症复合型免疫缺陷-米色小鼠或裸鼠中，纤维蛋白显示出肿瘤增殖抑制作用。
适应证
〇RET融合基因阳性的进展·复发的固体肿瘤
〇RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌
用法与用量
通常，成人每天口服两次160mg，每次160mg，作为塞尔帕替尼。另外，根据患者的状态适当减量。通常，对于12岁以上的儿童，根据体表面积，每天2次口服下一次的给药量（作为塞尔帕替尼，1次约92mg/m2）。另外，根据患者的状态适当减量。
儿童用量
体表面积 1次给药量
小于1.2m2 80毫克
1.2m2以上 120毫克
1.6m2以下
1.6m2以上 160毫克
包装规格
〈Retevmo片 40mg〉
56片〔8片（PTP）×7〕
〈Retevmo片 80mg〉
56片〔8片（PTP）×7〕
储藏法：室温保存
有效期：36个月
制造商
礼来日本株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://medical.lilly.com/jp/assets/vaultpdf/d997
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