部份中文拉罗替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Vitrakvi Capsulas duras
英文名：larotrectinib
中文名：拉罗替尼硬胶囊
生产商：拜耳医药
药品介绍
2019年09月24日，欧盟委员会（EC）已批准精准肿瘤学药物Vitrakvi（larotrectinib）用于肿瘤中存在神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤儿童和成人患者，具体为：NTRK基因融合阳性、局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症、没有满意的替代治疗选择的患者。
Vitrakvi是一种首创的口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤。此次批准，使Vitrakvi成为欧洲首个获批“肿瘤不可知论”适应症的药物。之前，Vitrakvi已获美国、巴西、加拿大批准。Vitrakvi在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统（CNS）肿瘤和脑转移瘤。
作用机制
Larotrectinib是一种三磷酸腺苷(ATP)竞争性和选择性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，其设计合理，可避免与脱靶激酶发生活性。larotrectinib的靶点是TRK蛋白家族，包括分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的TRKA、TRKB和TRKC。在广泛的纯化酶测定中，larotrectinib抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nM之间。唯一的其他激酶活性发生在高100倍的浓度。在体外和体内肿瘤模型中，larotrectinib在由基因融合、蛋白质调控域缺失引起的TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。
适应症
VITRAKVI作为单一疗法适用于治疗患有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤的成人和儿童患者，
- 患有局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症的疾病，以及
- 没有令人满意的治疗选择。
用法与用量
剂量
成年人
成人的推荐剂量为100mg larotrectinib，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
儿科人群
儿科患者的剂量基于体表面积(BSA)。儿科患者的推荐剂量为100mg/m2 larotrectinib，每日两次，每次最大剂量为100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
漏服
如果漏服一剂，患者不应同时服用两剂来弥补漏服的剂量。患者应在下一个预定时间服用下一剂。如果患者在服用一剂后呕吐，则患者不应额外服用以弥补呕吐的剂量。
剂量调整
对于所有2级不良反应，继续给药可能是合适的，但建议密切监测以确保毒性不会恶化。2级ALT和/或 AST 升高的患者，应在观察到2级毒性后每1到2周进行一次系列实验室评估，直到确定是否需要中断或减少剂量为止。
对于3级或4级不良反应：
- 应停用 VITRAKVI，直至不良反应消退或改善至基线或1级。如果在4周内消退，则在下一次剂量调整时恢复。
- 如果不良反应在4周内没有消退，应永久停用VITRAKVI。
表1中提供了VITRAKVI用于不良反应的推荐剂量修改。
VITRAKVI不良反应的推荐剂量调整
剂量调整      体表面积至少为1.0平    体表面积小于1.0平方
              方米的成人和儿童患者   米的儿科患者
第一剂         每天两次75毫克        每天两次75毫克/平方米
第二剂         每天两次50毫克        每天两次50毫克/平方米
第三剂         每天两次100毫克       每天两次100毫克/平方米
a 即使体表面积在治疗期间增加1.0平方米，每天两次25毫克/平方米的儿科患者仍应保持该剂量。在第三次剂量调整时，最大剂量应为25mg每天两次。
在三个剂量调整后无法耐受VITRAKVI的患者中，应永久停用VITRAKVI。
特殊人群
老年
不建议老年患者调整剂量。
肝功能损害
中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝功能损害患者的VITRAKVI起始剂量应减少50%。对于轻度肝功能不全（Child-Pugh A）的患者，不建议调整剂量。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。
与强CYP3A4抑制剂共同给药
如果需要与强CYP3A4抑制剂共同给药，VITRAKVI剂量应减少50%。在抑制剂停用3至5个消除半衰期后，应以开始使用CYP3A4抑制剂之前服用的剂量恢复VITRAKVI。
给药方法
VITRAKVI用于口服。
VITRAKVI可作为具有等效口服生物利用度的胶囊或口服溶液提供，并可互换使用。
应建议患者用一杯水吞服整个胶囊。由于苦味，不应打开、咀嚼或压碎胶囊。
胶囊可以与食物一起服用或不与食物一起服用，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
2年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯(HDPE)瓶，带有防儿童使用的聚丙烯(PP)瓶盖，带有聚乙烯(PE)热封层。
每个纸箱包含一瓶56粒硬胶囊。

请参阅随附Vitrakvi的完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/12100/smpc
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VITRAKVI 100MG CAPSULAS DURAS, 56 cápsulas.
Laboratorio titular: BAYER AG.
Laboratorio comercializador: BAYER HISPANIA S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Larotrectinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 02/07/2019, la dosificación es 100 mg y el contenido son 56 cápsulas.
▼ El medicamento 'VITRAKVI 100 MG CAPSULAS DURAS' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- LAROTRECTINIB SULFATO. Principio activo: 100 mg. Composición: 1 cápsula. Administración: 1 cápsula. Prescripción: 100 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 21 de Noviembre de 2019.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 10 de Octubre de 2023.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 22 de Noviembre de 2019.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 21 de Noviembre de 2019.
1 excipientes:
VITRAKVI 100 MG CAPSULAS DURAS SÍ contiene 1 excipientes de declaración obligatoria.
PROPILENGLICOL.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: larotrectinib.
Descripción clínica del producto: Larotrectinib 100 mg capsula.
Descripción clínica del producto con formato: Larotrectinib 100 mg 56 capsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra V.
Datos del medicamento actualizados el: 13 de Diciembre de 2024.
Código Nacional (AEMPS): 726877. Número Definitivo: 1191385002.