| 简介：
部份中文硫酸拉罗替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Larotrectinib Sulfate
商品名：Vitrakvi oral solution
中文名：硫酸拉罗替尼口服溶液
生产商：拜耳医药
药品介绍
2021年03月23日,日本厚生劳动省（MHLW）批准Vitrakvi（larotrectinib）上市，用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。
Vitrakvi（larotrectinib)是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。
TRK融合癌：总体上是罕见的，可影响儿童和成人，并在不同的肿瘤类型中以不同的频率发生。当一个NTRK基因与另一个无关基因融合，产生一个改变的TRK蛋白时，TRK融合癌就会发生。被改变的蛋白质，或TRK融合蛋白，变得组成性活跃或过度表达，触发细胞间信号级联的激活。这些TRK融合蛋白作为癌基因的驱动因子，无论肿瘤起源于何处，都能促进肿瘤的扩散和生长。
ヴァイトラックビカプセル25mg/ヴァイトラックビカプセル100mg/ヴァイトラックビ内用液20mg/mL
药效分类名称
抗肿瘤药/原肌球蛋白受体激酶抑制剂
批准日期：2021年3月
商品名：
VITRAKVI capsules 25mg/100mg
VITRAKVI oral solution 20mg/mL
一般的名称：
ラロトレクチニブ硫酸塩（Larotrectinib Sulfate）
化学名：
(3S)-N-{5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-α]pyrimidin-3-yl}-
3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamidemonosulfate
分子式：
C21H22F2N6O2・H2SO4
分子量：
526.51
性状：
本品为白色～黄色或淡红色黄色粉末。
化学構造式：
批准条件
制定
医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机制
拉罗替尼NTRK基因编码的肌钙蛋白受体激酶（TRK-820）家族蛋白是对朴酪氨酸激酶具有抑制作用的低分子化合物。拉罗替尼TRK熔化一般认为通过抑制合蛋白的磷酸化、抑制下游的信号传导分子的磷酸化，显示肿瘤增殖抑制作用。
抗肿瘤效果
拉罗替尼in vitro在工作空间的边缘TRK表达融合蛋白的人非小细胞肺癌来源CUTO-3.29细胞株，人结肠·直肠癌由来KM12对细胞株等显示出增殖抑制作用。另外，拉罗替尼in vivo在工作空间的边缘KM12、CUTO-3.29在皮下移植了细胞株等的裸鼠中，显示出肿瘤增殖抑制作用。
适应症
NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌
用法与用量
通常，成人每次100mg每天口服2次。另外，根据患者的状态适当减量。
通常，在儿童中，作为拉罗替尼1次100mg/m2（体表面积）每天口服2次。但是，1次100mg不超过。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
〈胶囊 25mg〉
56胶囊〔塑料瓶、玫瑰〕
〈胶囊 100mg〉
28胶囊〔塑料瓶、玫瑰〕
56胶囊〔塑料瓶、玫瑰〕
<内用液 20mg/mL〉
50mL［1瓶子]
有效期：
36个月（胶囊25mg）
36个月（胶囊100mg）
24个月（内用液）
制造商和分销商
拜耳药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00069363.pdf
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