TS-1 combination granule T20 56bag×0.2g(吉美嘧啶/氧嗪/替加氟配合颗粒) - 胆管癌、胆道癌药物

TOP

TS-1 combination granule T20 56bag×0.2g(吉美嘧啶/氧嗪/替加氟配合颗粒)

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

0.2克/袋 56袋/盒

包装规格：

0.2克/袋 56袋/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

大鹏药品

生产厂家英文名:

TAIHO Pharmaceutical Co.LTD

该药品相关信息网址1:

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_08/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

TS-1 combination granule（ティーエスワン配合顆粒T20）0.2g/bag 56bag/box

原产地英文药品名:

Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium

中文参考商品译名:

替吉奥配合颗粒(ティーエスワン配合顆粒T20)0.2克/袋 56袋/盒

中文参考药品译名:

替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾

曾用名:

简介：

部份中替加氟/吉美嘧啶/氧嗪酸钾处方资料（仅供参考）
英文名：Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium
商品名：TS-1 combination granules T20/T25
中文名：替加氟/吉美嘧啶/氧嗪酸钾配合
生产商：大鹏药品
药品简介
TS-1 combination（替吉奥配合）是日本大鵬公司开发的一种复合抗癌药物，是由替加氟/吉美嘧啶/氧嗪酸钾组成的复方制剂。用于治疗不可切除的局部晚期或转移性癌症。
TS-1 combination在体内缓慢转化为氟尿嘧啶，发挥抗肿瘤作用；吉西他滨在二氢嘧啶脱氢酶的作用下抑制替加富尔释放的5-Fu的分解代谢，改善血浆5-Fu。浓缩，延长有效药物浓度的保留时间；oltipraz可以减少5-Fu对消化道黏膜的损伤，抑制5-Fu的磷酸化，减少其对胃肠道的副作用。
ティーエスワン配合カプセルT20／ティーエスワン配合カプセルT25／ティーエスワン配合顆粒T20／ティーエスワン配合顆粒T25
药效分类名称
抗代谢物
批准日期：2023年9月
商品名
TS-1 combination capsules
TS-1 combination granules
替加氟
一般的名称
テガフール（Tegafur）
化学名
5-Fluoro-1-［（2RS）-tetrahydrofuran-2-yl］uracil
分子式
C8H9FN2O3
分子量
200.17
性状
白色结晶粉末。易溶于甲醇，不易溶于水或乙醇（95）。溶解在稀氢氧化钠试液中。甲醇溶液（1→50）不显示旋光性。观察到结晶多态性。
化学構造式
融点
166～171℃
吉美嘧啶
一般的名称
ギメラシル（Gimeracil）
化学名
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
分子式
C5H4ClNO2
分子量
145.54
性状
白色结晶粉末。略溶于氢氧化钠试液或N，N-二甲基甲酰胺，略溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5），极难溶于水。
化学構造式
融点
約262℃（分解）
氧嗪酸钾
一般的名称
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）
化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
性状
白色结晶粉末。pH8.0不易溶于磷酸盐缓冲液或水，几乎不溶于乙醇（99.5）或甲醇。
化学構造式
融点
300℃以上
药效药理
作用机制
TS-1是含有FT、CDHP和Oxo三种成分的制剂，口服给药后的抗肿瘤效果基于体内从FT逐渐转化的5-FU。CDHP主要通过选择性地拮抗抑制肝中分布较多的5-FU异化代谢酶的DPD来提高由FT衍生的5-FU浓度。随着该生物体内5-FU浓度的上升，肿瘤内作为5-FU的磷酸化代谢物的5-氟核苷酸持续高浓度，抗肿瘤效果增强。另外，Oxo通过经口给药主要分布于消化道组织，选择性地拮抗抑制orotate phosphoribosyltransferase，选择性地抑制5-FU向5-氟核苷酸的生成。其结果认为，TS-1给药能够在不损害5-FU的强抗肿瘤效果的情况下减轻消化道毒性。
5-FU的作用机制主要是由于活性代谢物FdUMP与dUMP拮抗，与thymidylate synthase和还原叶酸形成ternary complex而抑制DNA生物合成。另外，也被认为转换为FUTP而损害RNA功能。
抗肿瘤效果
对吉田肉瘤、腹水肝癌AH-130、佐藤肺癌（大鼠）及Sarcoma-180、路易斯肺癌、Colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌皮下移植肿瘤（裸鼠或裸鼠），显示出抑制肿瘤增殖的效果。另外，在路易斯肺癌的肺转移模型及L5178Y的肝转移模型（小鼠）中显示出延长寿命的效果，并且在同处重建人胃癌及大肠癌株的模型（裸鼠）中，TS-1也显示出抑制肿瘤增殖的效果。
适应症
胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、不能手术或复发乳腺癌、胰腺癌、胆道癌、激素受体阳性且HER2阴性、复发高风险乳腺癌的术后药物疗法
用法与用量
〈胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌、不能手术或复发乳腺癌、胰腺癌、胆道癌〉
胃癌用A法、B法或C法、结直肠癌用A法、C法或D法、头颈部癌用A法、非小细胞肺癌用A法、B法或C法、不能手术或复发乳腺癌用A法、胰腺癌用A法或C法、胆道癌用A法、E法或F法。
A法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续28天口服，之后停药14天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当增减。
关于增量，在判断为本制剂给药引起的临床检查值异常（血液检查、肝·肾功能检查）及消化器官症状未表现，安全性没有问题，判断为可以增量时，从初次基准量到一个阶段，以75mg/次为限度。
B法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续21天口服给药，之后停药14天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
C法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续14天口服给药，之后停药7天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
D法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续14天口服给药，之后停药14天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
E法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续7天口服给药，之后停药7天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
A法～E法的初次给药量（1次量）
体表面积              初次基准量（相当于替加氟）
1.25m2以下            40毫克/次
1.25m2以上1.5m2以下   50毫克/次
1.5 m2以上            60毫克/次
F法：通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下表的基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续14天口服给药，之后停药7天。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
F法中的初次给药量（1次量）
体表面积              初次基准量（相当于替加氟）
1.25m2以下            早上40毫克/次，晚上20毫克/次
1.25m2以上1.5m2以下   40毫克/次
1.5 m2以上            50毫克/次
〈激素受体阳性且HER2阴性且复发高风险的乳腺癌的术后药物疗法〉
在与内分泌疗法剂的并用中，通常对成人在早饭后及晚饭后每天2次，连续14天口服下一次给药量，然后停药7天。将其作为1个疗程，最长1年内反复给药。另外，根据患者的状态适当增减。不能进行超过初回基准量的增量。
体表面积              初次基准量（相当于替加氟）
1.25m2以下            40毫克/次
1.25m2以上1.5m2以下   50毫克/次
1.5 m2以上            60毫克/次
包装
〈配合胶囊T20〉
PTP包装：56胶囊（14胶囊×4）、84胶囊（14胶囊×6）、140胶囊（14胶囊×10）
〈配合胶囊T25〉
PTP包装：56胶囊（14胶囊×4）、140胶囊（14胶囊×10）
〈配方颗粒T20〉
棒状包装（含干燥剂）：0.2g×56包（28包×2）

〈配方颗粒T25〉
棒状包装（含干燥剂）：0.25g×56包（28包×2）
制造商和分销商
大鵬药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_13/?view=frame&style=XML&lang=ja