部份中文乐伐替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Lenvatinib Mesilate
商标名：Lenvima Capsules
中文名：乐伐替尼胶囊
生产商：卫材控药
药品介绍
2021年12月24日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准口服多受体酪氨酸激酶抑制剂Lenvima（lenvatinib）与抗PD-1疗法Keytruda（pembrolizumab）联合用药方案，用于治疗：接受抗癌化疗后疾病进展的不可切除性晚期或复发性子宫内膜癌（EC）患者。
目前，Lenvima(lenvatinib)+Keytruda(pembrolizumab)组合已在日本、美国、欧洲获批用于特定类型的晚期子宫内膜癌（EC）患者。在临床试验中，与化疗相比，Lenvima+Keytruda方案显著延长了总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。
子宫内膜癌发生于子宫内层（即子宫内膜），是最常见的子宫癌症类型。据估计，2020年全球新发病例超过41.7万例，超过9.7万例死于子宫体癌（上述估计值包括子宫内膜癌和子宫肉瘤；其中超过90%的子宫体癌发生在子宫内膜，因此子宫内膜癌病例和死亡病例的实际数量略低于该估计值）。
レンビマカプセル4mg／レンビマカプセル10mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤药
批准日期：2015年3月26日
商品名
Lenvima capsules
一般的名称
レンバチニブメシル酸塩（Lenvatinib Mesilate）
化学名
4-｛3-Chloro-4-［（cyclopropylcarbamoyl）amino］phenoxy｝-7-methoxyquinoline-6-carboxamide monomethanesulfonate
分子式
C21H19ClN4O4・CH4O3S
分子量
522.96
性状
Lenvatinib Mesilate是白色～淡带红黄色的粉末。
本品为水、甲醇或N-不易溶于甲基吡咯烷酮，几乎不溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
221～224℃（分解）
分配係数
log P＝3.30（1-オクタノール／水系）
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Lenvatinib抑制了受体酪氨酸激酶，如血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1-3）、成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1-4）、血小板衍生的生长因子受体（PDGFR）α、干细胞因子受体（KIT）、Rearanged During Transfection癌原基因（RET）等，它们参与肿瘤血管生长和肿瘤生长。此外，Lenvatinib抑制了由VEGF和FGF诱导的血管内皮细胞的血管样管腔结构的形成。
抗肿瘤效果
Lenvatinib是人甲状腺乳头癌来源细胞株（K1）、人甲状腺滤泡癌来源细胞株（RO82-W-1）、人甲状腺髓样癌来源细胞株（TT）、人甲状腺未分化癌来源细胞株（8305C）、人甲状腺来源扁平上皮癌来源细胞株（SW579）、人肝细胞癌来源细胞株（Hep3B2.1-7、LIXC-012及PLC/PRF/5）、肝细胞癌来源肿瘤组织（LI0350）及人胸腺癌来源在移植了细胞系（Ty-82）和小鼠肾细胞癌来源细胞系（RAG）的小鼠中，显示出肿瘤增殖抑制作用。
适应症
胶囊4mg
不能根治切除的甲状腺癌、不能切除的肝细胞癌、不能切除的胸腺癌、癌症化疗后恶化的不能切除的进展·复发的子宫体癌、不能根治切除或转移性的肾细胞癌
胶囊10mg
不能根治切除的甲状腺癌、不能切除的胸腺癌、癌症化疗后恶化的不能切除的进展·复发的子宫体癌、不能根治切除或转移性的肾细胞癌
用法与用量
4毫克/胶囊/10毫克/胶囊
〈不能根治切除的甲状腺癌、不能切除的胸腺癌〉
通常，成人每天1次口服24mg作为乐伐替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
〈癌化疗后恶化的不能切除的进展·复发的子宫体癌、*不能根治切除或转移性肾细胞癌〉
在与帕博利珠单抗（转基因）联用中，通常成人作为乐伐替尼每天1次口服20mg。另外，根据患者的状态适当减量。
4毫克/胶囊
〈不能切除的肝细胞癌〉
通常，成人根据体重，作为乐伐替尼，体重60kg以上时口服12mg，体重60kg以下时口服8mg，每日1次。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
〈胶囊4毫克〉
20胶囊[10胶囊（PTP）×2]


〈胶囊10毫克〉
20胶囊[10胶囊（PTP）×2]
存法·有效期
贮法
室温保存
有效期
4年
制造商和分销商
卫材株式会社
販売提携
MSD株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291039M1020_1_19/