部份中文地诺单抗重组处方资料（仅供参考）

商品名：Ranmark HI subcctaneous injection

英文名：Denosumab

中文名：地诺单抗基因重组皮下注射

生产商：第一三共制药

药品简介

2014年5月23日,第一三共宣布，Ranmark（JAN:denosumab[基因重组]）皮下注射120mg获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，治疗多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移引起的骨并发症和疗骨巨细胞瘤的基因重组药物。

RANMARK®是世界上第一种靶向RANK配体的人类单克隆抗体。研究表明，RANMARK®可抑制多发性骨髓瘤骨并发症和实体瘤骨转移患者SRE（骨骼相关事件）的发生。

通过denosumab，Daiichi Sankyo旨在通过一种新的有效治疗方案，增加治疗多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移引起的骨疾病的少数可用治疗方案，使患者受益。

ランマークHI皮下注120mgシリンジ1.0mL

药效分类名称

人型抗RANKL单克隆抗体制剂

批准日期：2025年5月

商品名

RANMARK HI SUBCUTANEOUS INJECTION

一般名：

デノスマブ（遺伝子組換え）

Denosumab（Genetical Recombination）

分子量：

約150,000

本質：

转基因抗NF-κB活性化受体配体RANKL）人IgG2单克隆抗体，编码其轻链和重链cDNA导入CHO由细胞产生。由448个氨基酸残基构成的重链（γ2链）2分子和215个氨基酸残基构成的轻链（κ链）2分子构成的糖蛋白。

使用注意事项

外箱开封后应遮光保存。

药效药理

作用机制

Denosmab具有特异性和高度亲和性RANKL结合的人型IgG2单克隆抗体。

RANKL作为膜结合型或可溶型存在，是掌管骨吸收的破骨细胞及其前体细胞的表面上表达的受体RANK注）通过调节破骨细胞的形成、功能及生存的必需蛋白质。

在具有多发性骨髓瘤及骨转移固体癌的骨病变中RANKL被激活的破骨细胞是骨破坏的主要因子。德诺斯马布RANK/RANKL认为通过抑制途径、抑制破骨细胞的活性化来抑制骨吸收，抑制癌症引起的骨病变的进展。

在骨巨细胞瘤中，肿瘤中的间质细胞RANKL但是，破骨细胞样巨细胞RANK发现了。德诺斯马布RANKL结合，抑制破骨细胞样巨细胞引起的骨破坏，抑制骨巨细胞瘤的发展。

注）RANK：receptor activator for nuclear factor-κB

抑制骨吸收

如果在食蟹猴上单次皮下注射去诺沙布，则作为骨吸收标记物的尿中Ⅰ型胶原交联N-恐怖肽降低啦。另外，通过每月1次的反复皮下给药，在给药期间，尿中Ⅰ型胶原交联N-恐怖肽持续下降。

骨病变进展抑制

Denosmab是鼠标的RANKL而需要与环境混合的每条反射光线，进行环境采样RANKL结合OPGFc注）作为Denosmab的替代1。乳腺癌（溶骨性或溶骨性与造骨性混合型）、前列腺癌及非小细胞肺癌（均为溶骨性）小鼠骨转移模型OPGFc给药后，抑制了癌症引起的骨病变的进展。

注）OPG-Fc：与免疫球蛋白结晶片段结合的雄性蛋白原

适应症

○多发性骨髓瘤引起的骨病变和实体癌骨转移引起的骨病变

○骨巨细胞瘤

用法与用量

〈多发性骨髓瘤引起的骨病变及固形癌骨转移引起的骨病变〉

通常，成人需要120mg4周1次皮下给药。

〈骨巨细胞瘤〉

通常，作为转基因120mg第1天、第8天、第15天、第29天，然后每4周皮下给药1次。

包装

注射器1.0mL（注射针：27量规）1根

储藏方法：避免冻结，在2～8℃下保存

有效期：36个月

制造商和分销商

第一三共株式会社

提携

AMGEN®

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/430574_3999435G2020_1_01