部分中文磷酸特地唑胺处方资料（仅供参考）
英文名：Tedizolid Phosphate
商标名：Sivextro Tablets
中文名：磷酸特地唑胺片
生产商：默克公司
药品简介
Sivextro(tedizolid phosphate)是一种恶唑烷酮类的抗生素，由默克公司开发。用于12岁以下的患者，用于治疗皮肤和皮肤结构（皮肤下组织）的急性（短期）细菌感染，如蜂窝组织炎（皮肤和皮肤下组织的感染）、皮肤脓肿（皮肤上积聚脓液的肿胀区域）和伤口感染。
シベクトロ錠200mg
药物分类名称
恶唑烷酮合成抗菌剂
批准日期：2018年8月
商標名
SIVEXTRO Tablets 200mg
一般的名称
テジゾリドリン酸エステル（Tedizolid Phosphate）
化学名
（5R）-（3-{3-Fluoro-4-[6-（2-methyl-2H-tetrazol-5-yl）pyridin-3-yl]phenyl}-2-oxooxazolidin-5-yl）methyl dihydrogen phosphate
分子式
C17H16FN6O6P
分子量
450.32
性状
本品为白色～黄色粉末。
化学構造式
略号
TZD
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
本制剂（次唑啉磷酸酯）为前药，在生物体内转化为活性体次唑啉，显示抗菌作用。噻唑啉酮通过结合细菌核糖体的50S亚单位抑制蛋白质合成而发挥抗菌活性。
抗菌作用
特唑啉对含有MRSA的葡萄球菌、肠球菌、链球菌等革兰氏阳性菌显示抗菌活性（in vitro）。在感染了MRSA等的小鼠皮肤·软部组织感染模型、小鼠肺感染模型、小鼠致死性全身感染模型中，大唑啉酮（经口、静脉内或腹腔内给药）显示in vivo抗菌作用。用治疗开始时的菌数维持MRSA大腿感染模型的大腿肌中生菌数所需的人体等效剂量对于正常小鼠为约100mg/天，对于嗜中性粒细胞减少（嗜中性粒细胞数小于100/mL）小鼠为约2000mg/天。
耐性
由于含噻唑啉酮的恶唑啉酮的作用机理与其他类抗菌药不同，因此其他类抗菌药耐药性对噻唑啉不显示交叉耐药性。由核糖体突变（23SrRNA突变或核糖体蛋白L3和L4突变）引起的恶唑烷酮耐药性通常表现出对二唑烷的交叉耐药性。对于氯霉素-氟苯尼考耐药基因cfr导致恶唑烷酮耐药的金黄色葡萄球菌，特唑啉显示抗菌活性。
导致恶唑啉酮敏感性降低的自然发生突变的表达频率约≤10-10。在MRSA的连续传代培养试验中，最小发育阻止浓度的上升在存在大唑啉的情况下为8倍，在存在同类抗菌药大唑啉的情况下为32倍。
适应症
〈适应菌种〉
对特唑啉类具有感性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）
〈适应症〉
深在性皮肤感染症、慢性脓皮症、外伤、烧伤及手术创伤等二次感染、糜烂、溃疡的二次感染
用法与用量
成人；每天一次，每次服200mg。
包装
片剂
200毫克
6片〔6片（PTP）× 1）单价：3259元一盒，二盒起订


制造商销售（进口）
默克株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6249003F1029_2_02/