部份中文唑来膦酸处方资料（仅供参考）
英文名：Zoledronic acid
商品名：Zometa
中文名：唑来膦酸注射液
生产商：诺华制药
药品简介
Zometa（Zoledronic acid，唑来膦酸注射浓溶液）与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。
药理作用
唑来膦酸属于双膦酸盐类，主要作用于骨骼。它是破骨细胞骨吸收的抑制剂。
双膦酸盐对骨骼的选择性作用是基于它们对矿化骨骼的高度亲和力，但是导致抑制破骨细胞活性的确切分子机制仍不清楚。在长期的动物研究中，唑来膦酸抑制骨吸收，而不会不利地影响骨的形成，矿化或机械性能。
唑来膦酸除了是有效的骨吸收抑制剂外，还具有多种抗肿瘤特性，可有助于其在治疗转移性骨疾病中的整体功效。临床前研究证明了以下特性：
-体内：抑制破骨细胞的骨吸收，改变骨髓的微环境，使其不利于肿瘤细胞的生长，抗血管生成活性和抗疼痛活性。
-体外：抑制成骨细胞增殖，对肿瘤细胞具有直接的细胞抑制和促凋亡活性，与其他抗癌药物的协同细胞抑制作用，抗粘附/侵袭活性。
适应症
-预防成人恶性肿瘤累及骨骼的骨骼相关事件（病理性骨折，脊柱受压，放射线或对骨的手术或肿瘤引起的高钙血症）。
-治疗成人肿瘤引起的高钙血症（TIH）。
用法与用量
预防晚期恶性骨累及患者骨骼相关事件
成人和老年人
在患有骨的晚期恶性肿瘤患者中，预防骨骼相关事件的推荐剂量为每3至4周4mg唑来膦酸。
患者还应每天口服500mg钙补充剂和400 IU维生素D。
为预防骨骼相关事件而治疗骨转移患者的决定应考虑到治疗效果的发作时间为2-3个月。
TIH的治疗
成人和老年人
高钙血症（白蛋白校正的血清钙≥12.0mg/dl或3.0mmol/l）的推荐剂量是单剂量4mg唑来膦酸。
肾功能不全
TIH：
在还患有严重肾功能不全的TIH患者中，只有在评估了治疗的风险和益处之后才考虑使用Zometa治疗。在临床研究中，血清肌酐>400µmol/l或>4.5mg/dl的患者被排除在外。血清肌酐<400µmol/l或<4.5mg/dl的TIH患者无需调整剂量。
预防涉及骨的晚期恶性肿瘤患者的骨骼相关事件：
对于多发性骨髓瘤或实体瘤转移性骨病变的患者，开始使用Zometa治疗时，应确定血清肌酐和肌酐清除率（CLcr）。使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐计算CLcr。不建议在开始治疗前出现严重肾功能不全的患者使用Zometa，对于该人群，定义为CLcr <30ml/min。在Zometa的临床试验中，血清肌酐>265μmol/l或>3.0mg/dl的患者被排除在外。
对于开始治疗前出现轻度至中度肾功能不全的骨转移患者（针对该人群的定义为CLcr 30-60ml/min），建议使用以下Zometa剂量：
基线肌酐清除率（ml/min）  Zometa建议剂量*
    >60                   4.0毫克唑来膦酸
   50-60                  3.5毫克唑来膦酸
   40–49                 3.3毫克唑来膦酸
   30–39                 3.0毫克唑来膦酸
假设目标AUC为0.66（mg•hr/l）（CLcr=75ml/min），则计算剂量。肾功能不全患者的减量剂量有望达到与肌酐清除率75ml/min的患者相同的AUC。
在开始治疗后，应在每次服用Zometa之前测量血清肌酐，如果肾功能恶化应停止治疗。在临床试验中，肾脏恶化的定义如下：
-对于基线血肌酐正常（<1.4mg/dl或<124µmol/l）的患者，增加0.5mg/dl或44µmol/l；
-对于基线肌酐异常（>1.4mg/dl或> 124µmol/l）的患者，增加1.0mg/dl或88µmol/l。
在临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值的10％以内时才恢复Zometa治疗。Zometa治疗应以与中断治疗前相同的剂量恢复。
小儿
唑来膦酸对1岁至17岁儿童的安全性和疗效尚未确定。当前可用的数据在第5.1节中进行了描述，但无法提出建议。
给药方法
静脉使用。
Zometa 4 mg浓缩液用于输注溶液，并进一步稀释至100ml，应在不少于15分钟内作为单次静脉输注给药。
对于患有轻度至中度肾功能不全的患者，建议减少Zometa剂量。
减少Zometa剂量的说明
抽取适当量的所需精矿，如下所示：
-4.4毫升（3.5毫克剂量）
-3.3毫克剂量为4.1毫升
-3.0mg剂量为3.8ml
有关给药前药物产品稀释的说明。提取的浓缩液必须在100ml无菌0.9％w/v氯化钠溶液或5％w/v葡萄糖溶液中进一步稀释。剂量必须以不少于15分钟的单次静脉内输注的方式给予。
Zometa浓缩物不得与钙或其他含二价阳离子的输注溶液（如乳酸林格氏溶液）混合，应在单独的输注管线中以单次静脉注射溶液的形式给药。
在服用Zometa之前和之后，患者必须保持充足的水分。
保质期
3年。
稀释后：从微生物学的角度来看，应立即使用稀释液进行输注。如果不立即使用，用户应自行负责使用前的存放时间和使用条件，通常在2°C–8°C下不超过24小时。然后在给药前应将冷藏溶液平衡至室温。
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
有关用于输注的重组溶液的储存条件。
容器的性质和内容
样品瓶：5毫升塑料瓶，由透明的无色环烯烃共聚物制成，带有含氟聚合物涂层的溴化丁基橡胶塞和带有塑料翻转组件的铝盖。
单位包装包含1或4个小瓶。
包含10个小瓶的多包装（10包1个）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/44/smpc
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ZOMETA 4mg/5ml CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION, 1vial de 5ml.
Precio ZOMETA 4 mg/5 ml CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION, 1 vial de 5 ml: PVP 53.42 Euros.(27 de Noviembre de 2020).
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO. Grupo Terapéutico principal: FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ÓSEAS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES QUE AFECTAN LA ESTRUCTURA ÓSEA Y LA MINERALIZACIÓN. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Bifosfonatos. Sustancia final: Ácido zoledrónico.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad), la dosificación es 0,8 mg/ml inyectable perfusión 5 ml y el contenido son 1 vial de 5 ml.
Vías de administración:
VÍA INTRAVENOSA.
Composición (1 principios activos):
1.- ACIDO ZOLEDRONICO. Principio activo: 0.8 mg. Composición: 1 ml. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 4 mg. Unidad administración: 5 ml.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
NO se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 08 de Abril de 2003.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 24 de Julio de 2014.
Situación del registro del medicamento: Suspenso.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Suspenso.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 24 de Julio de 2014.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 24 de Julio de 2014.
Duplicidades terapéuticas:
Descripción: Preparados con calcitonina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Moduladores selectivos del receptor de estrógeno. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Bifosfonatos, combinaciones. Descripción: Bifosfonatos, combinaciones con. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Bifosfonatos. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Otros agentes que afectan la estructura ósea y la mineralización. Descripción: Otros fármacos que afectan a la estructura ósea y a la mineralización. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Hormonas paratiroideas y análogos. Descripción: Hormonas paratiroideas y análogas. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
2 excipientes:
ZOMETA 4 mg/5 ml CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CITRATO DE SODIO (E-331).
MANITOL (E-421).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: ácido zoledrónico.
Descripción clínica del producto: Ácido zoledrónico 4 mg inyectable perfusión 5 ml.
Descripción clínica del producto con formato: Ácido zoledrónico 4 mg inyectable perfusión 5 ml 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la Z.
Datos del medicamento actualizados el: 27 de Noviembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 779595. Número Definitivo: 01176004.