部份中文唑来膦酸处方资料（仅供参考）
英文名：Zoledronic Acid
商品名：Zometa
中文名：唑来膦酸注射溶液
生产商：诺华制药
药品简介
Zometa（Zoledronic acid，唑来膦酸）注射溶液与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
(1-hydroxy-2-imidazol-1-yl-1-phosphono-ethyl)phosphonic acid
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
1. Zoledronic acid属于双磷酸盐化合物中新的药效较强的一类，主要作用在骨骼。它是目前所知最强的蚀骨细胞骨质再吸收作用的抑制剂。
2. 在长期的动物研究中，Zoledronic acid可以抑制骨骼的再吸收作用而不会影响到骨骼的形成、矿质化或机械性质。
3. 除了可以抑制骨骼的再吸收作用之外，Zoledronic acid也拥有抗癌的特性，可提高治疗癌症骨转移的整体疗效。
a.在体内：抑制蚀骨细胞的骨质再吸收作用，改变骨髓的微环境，使它不利于癌细胞的生长，并具有抗血管新生的活性和止痛的疗效。
b.在体外：抑制蚀骨细胞的增生，对癌细胞有直接的细胞静止作用以及前细胞凋亡活性，与其他抗癌药物产生协同性的细胞静止作用，抑制癌细胞附着和侵入的活性。
适应症
与标准癌症治疗并用，适用于多发性骨髓瘤及固体肿瘤并有骨骼转移之病人。用于摄护腺癌病人之骨骼转移时，应至少接受过一种荷尔蒙治疗而仍持续恶化者。治疗恶性肿瘤之高血钙并发症(HCM)。
用法用量
1. 针对Multiple myeloma, breast cancer, prostate cancer发生于骨骼或产生骨转移之病患预防骨骼受伤事件
＜成年人和老年人＞
Zometa 4mg/vial以100ml 0.9% NS或D5W稀释，每三至四周以15分钟的静脉输注方式给药。应同时给予口服每日500mg的钙质补充剂与400IU的维生素D。
2. 治疗恶性肿瘤之高血钙(HCM)
＜成年人和老年人＞
白蛋白校正过后血清钙浓度 ≧12mg/dL，建议剂量为Zometa 4mg/vial以100ml 0.9% NS或D5W稀释，再以至少15分钟的静脉输注方式给药。一般此类适应症治疗为单次输注前后需保持在水分充足的状态。
副作用
贫血、头痛、结膜炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、骨头痛、肌肉痛、肾脏损伤、发烧、类似感冒症状、低磷酸盐血症、低血钙症。
禁忌
1. 用来制备输注液的zoledronic acid药粉不可使用在对其他双磷酸盐化合物或任何zoledronic acid组成中的赋形剂会产生临床显著过敏现象的病人。
2. Zoledronic acid注射液不可使用在孕妇、哺乳妇。
给付规定
5.5.3.2.1. Zoledronic acid 4mg/vial(如Zometa Powder For Solution For Infusion 4mg)。
限符合下列条件之一患者使用：
1. 用于治疗恶性肿瘤之高血钙并发症 (HCM)，且限用于血清钙浓
度超过2.75 mmol/L (11.0mg/dL) 或游离钙大于5.6mg/dL。
2. Multiple Myeloma，Breast Cancer，Prostate Cancer并有蚀骨性骨转移之病患。
注意事项
病人在使用zoledronic acid治疗前应先作评估以确定是否保持在水分充足的情况下。
警语
本药对肾功能不良之病人，引起肾脏毒性之机会可能显著增加。至于肌酸酐清除率(Ccr)介于30-49ml/min之病人，此一毒性之机会可高达至30%。故Ccr<30ml/min之病人，不建议使用本药，所有使用本药之病人，皆应严密监督肾脏功能，一旦发生肾脏功能恶化之现象，需立刻停药，待肾功能（以serum creatinine而言)恢复到基准值之10%之内时，才可考虑恢复使用本药。
药品保存方式
(1)药品存放于摄氏25℃以下储存 。
(2)重新配制的溶液在室温中可于24小时内保持化性和物性的稳定。
(3)从配制、稀释、保存在2至8℃的冰箱到输注结束后的全部时间 不可超过24小时。 
Zometa 4 mg/100ml Infusionslösung
Axicorp Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Zoledronsäure 1-Wasser            4,264 mg    
= Zoledronsäure                   4mg 
Mannitol                          Hilfstoff  
Natrium citrat                    Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke      Hilfstoff  
Produktinformation zu Zometa 4 mg/100 ml Infusionslösung, 4 ST
 Indikation
•Der Wirkstoff des Arzneimittels heißt Zoledronsäure und ist ein Vertreter einer Substanzgruppe, die Bisphosphonate genannt wird. Zoledronsäure wirkt, indem es an die Knochen bindet und die Geschwindigkeit des Knochenumbaus verlangsamt. Sie wird verwendet:
◦Zur Verhinderung von Komplikationen am Knochen, z. B. Knochenbrüche (Frakturen), bei Erwachsenen mit Knochenmetastasen (Ausbreitung der Krebserkrankung von der Ursprungsstelle in die Knochen).
◦Zur Verringerung der Menge an Kalzium im Blut bei Erwachsenen, wenn diese wegen eines Tumors zu hoch ist. Tumore können den normalen Knochenumbau so beschleunigen, dass die Freisetzung von Kalzium aus den Knochen erhöht ist. Dieser Zustand wird als tumorinduzierte Hyperkalzämie (TIH) bezeichnet.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie stillen,
◦wenn Sie allergisch gegen Zoledronsäure, andere Bisphosphonate (der Substanzgruppe, zu der Zolendronsäure gehört) oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Zometa 4 mg/100 ml Infusionslösung
•Das Arzneimittel darf nur durch medizinisches Fachpersonal angewendet werden, das mit der intravenösen (d. h. in eine Vene) Gabe von Bisphosphonaten vertraut ist.
•Ihr Arzt wird Ihnen empfehlen, dass Sie vor jeder Behandlung ausreichend Wasser trinken, um einen Flüssigkeitsmangel zu vermeiden.
•Befolgen Sie sorgfältig alle anderen Anweisungen, die Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal geben.
•Wie viel Zolendronsäure wird gegeben?
◦Die übliche Einzeldosis beträgt 4mg.
◦Wenn Sie Nierenprobleme haben, wird Ihnen Ihr Arzt abhängig von der Schwere des Nierenproblems eine geringere Dosis verabreichen.
•Wie häufig wird das Präparat angewendet?
◦Wenn Sie wegen Knochenmetastasen zur Vorbeugung von Komplikationen am Knochen behandelt werden, erhalten Sie alle drei bis vier Wochen eine Zolendronsäure-Infusion.
◦Wenn Sie behandelt werden, um die Menge an Kalzium in Ihrem Blut zu verringern, erhalten Sie üblicherweise nur eine einzige Zolendronsäure-Infusion.
•Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie höhere Dosierungen erhalten haben als empfohlen, müssen Sie von Ihrem Arzt sorgfältig überwacht werden. Das kommt daher, weil Sie Veränderungen bei Ihren Serum-Elekrolyten entwickeln können (z. B. abnorme Spiegel für Kalzium, Phosphat und Magnesium) und/oder Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich schwerer Nierenfunktionsstörung. Wenn Ihre Kalziumspiegel zu sehr abfallen, kann es sein, dass Sie zusätzliche Kalzium-Infusionen erhalten müssen.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Befolgen Sie sorgfältig alle Anweisungen, die Ihnen Ihr Arzt gegeben hat.
◦Ihr Arzt wird vor Beginn Ihrer Behandlung mit dem Präparat Bluttests durchführen und in regelmäßigen Abständen das Ansprechen auf die Behandlung überprüfen.
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt vor der Anwendung des Arzneimittels,
■wenn Sie Probleme mit den Nieren haben oder hatten.
■wenn Sie Schmerzen, Schwellungen oder Taubheitsgefühl im Kieferbereich, das „Gefühl eines schweren Kiefers" oder eine Lockerung der Zähne haben oder hatten. Ihr Arzt empfiehlt Ihnen möglicherweise, sich einer zahnärztlichen Untersuchung zu unterziehen, bevor Sie eine Behandlung mit diesem Präparat beginnen.
■wenn Sie eine Zahnbehandlung oder einen zahnchirurgischen Eingriff vor sich haben, sagen Sie Ihrem Zahnarzt, dass Sie mit Zolendronsäure behandelt werden und informieren Sie Ihren Arzt über Ihre Zahnbehandlung.
◦Während Sie mit diesem Präparat behandelt werden, sollten Sie auf eine gute Mundhygiene (einschließlich regelmäßigem Zähneputzen) achten und regelmäßige zahnärztliche Kontrolluntersuchungen durchführen lassen.
◦Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt und Zahnarzt, wenn bei Ihnen irgendwelche Probleme mit Ihrem Mund und Ihren Zähnen auftreten , wie z. B. Lockerung der Zähne, Schmerzen oder Schwellungen, nicht-verheilende Wunden oder ablaufendes Sekret im Mund oder Kieferbereich, da dies Anzeichen einer sogenannten Kieferosteonekrose sein können.
◦Bei Patienten, die begleitend eine Chemotherapie und/oder Strahlentherapie erhalten, die gleichzeitig Steroide einnehmen, die sich gleichzeitig einer zahnchirurgischen Operation unterziehen, die keine regelmäßigen zahnärztlichen Kontrolluntersuchungen durchführen lassen, die Zahnfleischerkrankungen haben, die rauchen, oder die zuvor mit einem Biphosphonat (zur Behandlung oder Vorbeugung von Knochenerkrankungen) behandelt wurden, besteht eventuell ein höheres Risiko für die Entwicklung einer Osteonekrose im Kieferbereich.
◦Verminderte Kalzium-Spiegel im Blut (Hypokalzämie), die manchmal zu Muskelkrämpfen, trockener Haut oder Hitzegefühl führen, wurde bei behandelten Patienten berichtet. Unregelmäßiger Herzschlag (Herzrhythmusstörungen), Krämpfe, Muskelkrämpfe und Zuckungen (Tetanie) wurden als Folge einer schweren Hypokalzämie berichtet. In einigen Fällen kann eine Hypokalzämie lebensbedrohlich sein. Wenn etwas davon auf Sie zutrifft, teilen Sie dies unverzüglich Ihrem Arzt mit.
◦Wenn Sie eine bestehende Hypokalzämie haben, muss diese vor Beginn der Behandlung ausgeglichen werden. Sie werden eine geeignete Begleittherapie mit Kalzium und Vitamin D erhalten.
•Patienten im Alter ab 65 Jahren
◦Das Arzneimittel kann bei Patienten ab 65 Jahren angewendet werden. Es gibt keine Hinweise dafür, dass zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen erforderlich sind.
•Kinder und Jugendliche
◦Die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦In sehr seltenen Fällen trat Müdigkeit und Schläfrigkeit bei der Anwendung des Präparates auf. Sie sollten daher vorsichtig sein beim Fahren, beim Bedienen von Maschinen und bei der Durchführung anderer Tätigkeiten, die Ihre volle Aufmerksamkeit erfordern.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel sollte bei Ihnen nicht angewendet werden, wenn Sie schwanger sind. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder vermuten, dass Sie schwanger sein könnten.
•Stillzeit
◦Das Arzneimittel darf bei Ihnen nicht angewendet werden, wenn Sie stillen.
•Fragen Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit vor der Anwendung/Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
•Das Präparat wird über mindestens 15 Minuten in eine Vene infundiert. Es sollte als gesonderte intravenöse Lösung über eine eigene Infusionslinie verabreicht werden.
•Patienten, deren Kalziumspiegel nicht zu hoch ist, erhalten zusätzlich jeden Tag Kalzium und Vitamin D.
Wechselwirkungen bei Zometa 4 mg/100 ml Infusionslösung
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Es ist besonders wichtig, dass Sie Ihrem Arzt mitteilen, wenn Sie die folgenden Arzneimittel einnehmen/anwenden:
■Aminoglykoside (Arzneimittel zur Behandlung schwerer Infektionen), Calcitonin (eine Art von Arzneimitteln zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose und Hyperkalzämie), Schleifendiuretika (ein Art von Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck oder Ödemen) oder andere kalziumsenkende Arzneimittel, da durch die Kombination dieser Arzneimittel mit Bisphosphonaten der Kalziumspiegel im Blut zu niedrig werden kann.
■Thalidomid (ein Arzneimittel, das zur Behandlung einer bestimmten Blutkrebsart, bei der auch der Knochen betroffen ist, angewendet wird) oder andere Arzneimittel, die Ihre Nieren schädigen können.
■Aclasta (ein Arzneimittel, das auch Zoledronsäure enthält und zur Behandlung der Osteoporose und anderer Nicht-Krebserkrankungen des Knochens verwendet wird) oder andere Bisphosphonate, weil die kombinierten Wirkungen dieser Arzneimittel zusammen mit diesem Präparat nicht bekannt sind.
■Angiogenesehemmer (zur Krebsbehandlung), weil deren Kombination mit dem Arzneimittel mit einem erhöhten Risiko für eine Osteonekrose des Kiefers (ONJ) in Zusammenhang gebracht wurde.