近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准重磅抗炎药Simponi（golimumab，戈利木单抗）新的适应症（1）用于活动性银屑病关节炎（psoriatic arthritis，PsA）成人患者的治疗；（2）用于活动性强直性脊柱炎（ankylosing spondylitis，AS）成人患者的治疗。
批准日期：2017年10月23日 公司：强生
SIMPONI（戈利木单抗[golimumab]）注射剂，用于皮下使用
美国初次批准：2009年
警告：严重感染和犯罪，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•导致住院或死亡的严重感染，包括结核病，细菌性败血症，侵袭性真菌（例如组织胞浆菌病）和其他接受SIMPONI的患者发生机会性感染。
•如果患者出现严重感染或败血症，请中止SIMPONI。
•对潜在结核病进行检测；如果阳性，则在开始SIMPONI之前开始治疗结核病。
•即使最初的潜在TBtest阴性，也应在治疗期间监测所有患者的活动性TB。
•据报道，接受TNF受体阻滞剂治疗的儿童和青少年患者（其中SIMPONI是其中之一）有淋巴瘤和其他恶性肿瘤，有些是致命的。
最近的重大变化
警告和注意事项：02/2018
作用机理
Golimumab是一种人单克隆抗体，可与人TNFα的可溶性和跨膜生物活性形式结合。这种相互作用阻止了TNFα与其受体的结合，从而抑制了TNFα（一种细胞因子蛋白）的生物学活性。没有证据表明golimumab抗体与其他TNF超家族配体结合。特别地，戈利木单抗不结合或中和人淋巴毒素。在补体或效应细胞存在的情况下，戈利木单抗不裂解表达跨膜TNF的人单核细胞。
血液，滑膜和关节中的TNFα水平升高与几种慢性炎性疾病的病理生理有关，如类风湿关节炎，银屑病关节炎和强直性脊柱炎。TNFα是这些疾病特征性的关节炎症的重要介质。戈利木单抗治疗溃疡性结肠炎的确切机制尚不清楚。戈利木单抗在几种生物测定中调节了TNF介导的体外生物学作用，包括负责白细胞浸润的粘附蛋白（E-选择素，ICAM-1和VCAM-1）的表达以及促炎细胞因子（IL-6，IL-8，G）的分泌。-CSF和GM-CSF）.
适应症和用途
SIMPONI是一种肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂，适用于患有以下疾病的成人患者的治疗：
•与甲氨蝶呤联合中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）。
•单独或与甲氨蝶呤联用的活动性银屑病关节炎（PsA）。
•活动性强直性脊柱炎（AS）。
•中度至重度溃疡性结肠炎（UC），对先前的治疗反应不佳或不耐受，或需要连续类固醇治疗。
诱导和维持临床反应
在诱导过程中改善粘膜的内窥镜外观
诱导临床缓解在诱导反应者中达到并维持临床缓解
剂量和给药
•RA，PsA和AS：每月一次皮下注射，每次50mg。
•UC：最初在第0周通过皮下注射给予200mg，然后在第2周给予100mg，然后每4周给予100mg。
剂量形式和强度
注射剂：
•在单剂量预填充注射器或单剂量预填充中为50mg/0.5mL
SmartJect®自动进样器
•在单剂量预填充注射器或单剂量预填充SmartJect®自动注射器中为100mg/mL。
禁忌症
没有
警告和注意事项
•严重感染：在活动感染期间不要启动SIMPONI。如果发生感染，请仔细监控，如果感染变得严重，请停止SIMPONI。
•侵袭性真菌感染：对于SIMPONI上出现全身性疾病的患者，对于居住在或旅行至霉菌病流行地区的患者，应考虑经验性抗真菌治疗。
•乙型肝炎再激活：在治疗期间和治疗后的几个月中监测HBV携带者。如果重新激活，请停止SIMPONI并开始抗病毒治疗。
•恶性肿瘤：淋巴瘤的发病率高于美国普通人群。在接受TNF阻滞剂的患者中还观察到其他恶性肿瘤病例。
•充血性心力衰竭：可能会加重病情或发作。如果出现新的或恶化的症状，请停止SIMPONI。
•脱髓鞘疾病：可能会加重病情或发生新的发作。
•狼疮样综合征：如果出现症状，请停用SIMPONI。
•超敏反应：可能发生严重的全身超敏反应，包括过敏反应。
不良反应
最常见的不良反应（发生率> 5％）是上呼吸道感染，鼻咽炎，注射部位反应。
要报告可疑不良反应，请致电1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）与Janssen Biotech，Inc.或致电1-800-FDA-1088或FDA联系www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•Abatacept：严重感染的风险增加。
•Anakinra：发生严重感染的风险增加。
•活疫苗/治疗性传染剂：避免与SIMPONI一起使用。
包装供应/存储和处理方式
SIMPONI（golimumab）注射剂是无防腐剂，无菌，透明至微乳白色，无色至浅黄色溶液，可单剂量皮下使用
预填充自动注射器（包含预填充玻璃注射器）或单剂量预填充玻璃注射器。1型玻璃注射器具有带涂层的塞子。固定的不锈钢针头（5斜角，27G，1/2英寸）覆盖有针头护罩，以防止溶液通过针头泄漏，并在皮下给药之前保护针刺过程中。 针头护套由含有乳胶的干燥天然橡胶制成。
SIMPONI ARIA 50MG SDV 4ML  GOLIMUMAB  J-O-M PHARM SERVICES  NDC：57894035001
SIMPONI 50MG SYG  GOLIMUMAB  J-O-M PHARM SERVICES  NDC：57894007001
SIMPONI SJ 50 MG INJ   GOLIMUMAB  J-O-M/CENTOCOR NDC：57894007002
SIMPONI 100MG PFS 1ML  GOLIMUMAB  J-O-M PHARM SERVICES NDC：57894007101
SIMPONI AUTO 100MG/ML INJ 1ML GOLIMUMAB  J-O-M PHARM SERVICES NDC：57894007102
SIMPONI ARIA 12.5MG/ML 4ML SDV 1/EA  GOLIMUMAB JANSSEN BIOTECH INC.  NDC：57894-0350-01
SIMPONI 50MG/0.5ML AUTOINJECT 1/EA  GOLIMUMAB  CENTOCOR INC. NDC：57894-0070-02
储存和处理
在使用之前，将SIMPONI在36°F至46°F（2°C至8°C）的原始纸箱中冷藏，以防光照。不要冻结。不要摇晃。不要使用SIMPONI
超过纸箱上的失效日期（EXP）或预填充的注射器（通过观察窗观察）或预填充的SmartJect自动注射器的失效日期。
如果需要，SIMPONI可以在最高77°F（25°C）的室温下在原始纸箱中最多保存30天，以避光。
注射器或自动注射器在室温下存放后，请勿将产品退回冰箱。如果在室温下30天内未使用，请丢弃SIMPONI。
完整说明资料附件：
http://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/SIMPONI-pi.pdf