摘要：考察了对乙酰氨基酚产品参比制剂（批号：4180920，规格0.5g，商品名，Panadol，厂家：葛兰素史克（GSK））和国产药品（商品名对乙酰氨基酚片，规格0.5g，批号016170201，厂家：石药集团欧意药业有限公司）在各溶出介质中的溶出曲线考察，试验结果表明，国产产品在各溶出介质中的溶出曲线与参比制剂的相似因子f2分别为：49.94（pH1.0）；38.21（pH4.5）；38.23（pH6.8）；45.29（pH7.2）；39.40（水）。
一、参比制剂的考察
参照乙酰氨基酚原研进口参比制剂（商品名：Panadol；规格：0.5g，批号：4180920）说明书中的说明可知，原研进口Panadol处方组成为：薄膜包衣片剂：主药：对乙酰氨基酚500mg；辅料：预胶化淀粉，玉米淀粉，滑石粉，聚维酮，硬脂酸，山梨酸钾，羟丙甲纤维素，三醋酸甘油酯。
1. 外观性状
本品为白色薄膜包衣片
2. 不同溶出介质中的溶出曲线考察
取本品，照溶出度测定法（《中国药典》第一法），分别以0.1mol/L盐酸溶液、pH6.8 磷酸盐缓冲液、pH7.2 磷酸盐缓冲液、水和pH4.5 醋酸盐缓冲液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，分别于5min、10min、15min、20min、30min、45min和60min取样5ml，滤过，精密吸取续滤液1ml至50ml量瓶中，加0.04%NaOH至刻度，摇匀；照紫外可见分光光度法《中国药典》，在257nm波长处测定吸收度，代入对乙酰氨基酚系列浓度的标准曲线（y = 0.08x - 0.0087，R² = 0.9992）计算每片在各溶出介质中的累积溶出量，并绘制溶出曲线。
表1 参比制剂在0.1 mol/L盐酸溶液中的溶出曲线考察结果
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时间
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5min
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10min
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15min
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20min
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30min
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45min
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60min
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25.60
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81.59
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91.79
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96.00
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94.53
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92.46
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94.19
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表2 参比制剂在pH6.8 磷酸盐缓冲液中的溶出曲线考察结果
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时间
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5min
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10min
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15min
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20min
|
30min
|
45min
|
60min
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12.66
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55.33
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87.75
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86.70
|
92.02
|
91.78
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96.19
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表3 参比制剂在pH7.2 磷酸盐缓冲液中的溶出曲线考察结果
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时间
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5min
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10min
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15min
|
20min
|
30min
|
45min
|
60min
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|
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20.30
|
69.43
|
89.81
|
92.75
|
94.37
|
94.86
|
94.75
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表4 参比制剂在水中的溶出曲线考察结果
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时间
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5min
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10min
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15min
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20min
|
30min
|
45min
|
60min
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8.64
|
34.31
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71.45
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80.17
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85.65
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88.50
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89.14
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表5 参比制剂在pH4.5 醋酸盐缓冲液中的溶出曲线考察结果
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时间
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5min
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10min
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15min
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20min
|
30min
|
45min
|
60min
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|
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13.36
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49.25
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74.00
|
85.67
|
92.25
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95.63
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96.60
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二、已上市产品国产产品的溶出曲线考察
取已上市国产产品对乙酰氨基酚片（规格0.5g，批号016170201，厂家石药集团欧意药业有限公司）分别考察其在0.1mol/L盐酸溶液、pH6.8 磷酸盐缓冲液、pH7.2 磷酸盐缓冲液、水和pH4.5 醋酸盐缓冲液中的溶出曲线，并与参比制剂的考察结果进行对比。具体实验结果如下：
表1 上市产品与参比制剂在0.1 mol/L盐酸溶液中的溶出曲线对比
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时间
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5min
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10min
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15min
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20min
|
30min
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45min
|
60min
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国产
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61.78
|
82.60
|
86.96
|
90.43
|
96.77
|
92.92
|
96.71
|
|
参比制剂
|
25.60
|
81.59
|
91.79
|
96.00
|
94.53
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92.46
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94.19
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表2 上市产品与参比制剂在pH6.8 磷酸盐缓冲液中的溶出曲线对比
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时间
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5min
|
10min
|
15min
|
20min
|
30min
|
45min
|
60min
|
|
国产
|
46.02
|
80.38
|
87.21
|
90.82
|
94.53
|
94.95
|
94.07
|
|
参比制剂
|
12.66
|
55.33
|
87.75
|
86.70
|
92.02
|
91.78
|
96.19
|
表3 上市产品与参比制剂在pH7.2 磷酸盐缓冲液中的溶出曲线对比
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时间
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5min
|
10min
|
15min
|
20min
|
30min
|
45min
|
60min
|
|
国产
|
46.71
|
80.64
|
85.70
|
87.80
|
93.98
|
93.90
|
93.14
|
|
参比制剂
|
20.30
|
69.43
|
89.81
|
92.75
|
94.37
|
94.86
|
94.75
|
表4 上市产品与参比制剂在水中的溶出曲线对比
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时间
|
5min
|
10min
|
15min
|
20min
|
30min
|
45min
|
60min
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|
国产
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33.02
|
65.12
|
69.45
|
78.32
|
80.73
|
82.92
|
85.79
|
|
参比制剂
|
8.64
|
34.31
|
71.45
|
80.17
|
85.65
|
88.50
|
89.14
|
表5 上市产品与参比制剂在pH4.5醋酸盐缓冲液中的溶出曲线对比
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时间
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5min
|
10min
|
15min
|
20min
|
30min
|
45min
|
60min
|
|
国产
|
43.08
|
75.79
|
86.01
|
89.24
|
96.74
|
93.64
|
93.88
|
|
参比制剂
|
13.36
|
49.25
|
74.00
|
85.67
|
92.25
|
95.63
|
96.60
|
