部份中文依鲁替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Imbruvica Capsulas
英文名：ibrutinib
中文名：依鲁替尼硬胶囊
生产商：杨森制药
药品简介
2015年5月29日，抗癌药Imbruvica（ibrutinib）获欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）支持批准Imbruvica的新适应症，用于既往已接受过至少一次治疗的Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）成人患者，或不适合化学-免疫疗法的WM成人患者的一线治疗。
如果获批，Imbruvica将成为欧洲首个Waldenstrom巨球蛋白血症治疗产品。之前，Imbruvica已于2015年1月获FDA批准用于WM治疗。
作用机制
依鲁替尼是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。依鲁替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键，导致对BTK酶活性的持续抑制。BTK是Tec激酶家族的成员，是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的重要信号分子。BCR通路与多种B细胞恶性肿瘤的发病机制有关，包括MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤和CLL。BTK在通过B细胞表面受体传递信号中的关键作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所必需的通路的激活。
临床前研究表明，依鲁替尼可有效抑制体内恶性B细胞增殖和存活，以及体外细胞迁移和底物粘附。
适应症
IMBRUVICA作为单药适用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。
IMBRUVICA作为单药或与 obinutuzumab 联用适用于治疗既往未经治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)成人患者。
IMBRUVICA作为单药或与苯达莫司汀和利妥昔单抗(BR)联合用于治疗已接受过至少一种既往治疗的成年 CLL患者。
IMBRUVICA作为单药适用于治疗已接受过至少一种先前治疗的Waldenström巨球蛋白血症(WM)成年患者，或用于不适合化学免疫治疗的患者的一线治疗。IMBRUVICA 与利妥昔单抗联合用于治疗成年WM患者。
用法与用量
应由在使用抗癌药物方面有经验的医生开始并监督使用该药物进行治疗。
剂量学
MCL
治疗 MCL的推荐剂量为560毫克（四粒胶囊），每天一次。
CLL和WM。
治疗 WM的推荐剂量为420毫克（三粒胶囊），每天一次。
治疗应持续到疾病进展或患者不再耐受。
当将IMBRUVICA与抗CD20疗法联合给药时，建议在同一天给予利妥昔单抗或obinutuzumab 之前给予IMBRUVICA。
剂量调整
中度和强效CYP3A4抑制剂会增加依鲁替尼的暴露量。
当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时，依鲁替尼的剂量应减至280mg，每日一次（两粒胶囊）。
当与强 CYP3A4 抑制剂同时使用时，依鲁替尼的剂量应减至140mg，每天一次（一粒胶囊）或最多停药7天。
对于任何新发作或恶化的≥3 级非血液学毒性、3级或更大的中性粒细胞减少伴感染或发热，或4级血液学毒性，应停止 IMBRUVICA 治疗。一旦毒性症状消退至1级或基线（恢复），可在起始剂量重新开始 IMBRUVICA 治疗。如果毒性再次发生，每日一次的剂量应减少一粒胶囊（140 毫克）。如果需要，可以考虑将剂量第二次减少140毫克。如果两次剂量减少后这些毒性持续存在或复发，请停止使用该药物。
推荐的剂量调整描述如下：
毒性发生    恢复后MCL剂量调整    恢复后的CLL/WM剂量调整
第一剂     每天560毫克重新开始    每天420毫克重新开始
第二剂     每天420毫克重新开始    每天280毫克重新开始
第三剂     每天280毫克重新开始    每天140毫克重新开始
第四剂     停止使用IMBRUVICA      停止使用 IMBRUVICA
漏服
如果没有在预定的时间服用一剂，可以在同一天尽快服用，并在第二天恢复正常时间表。患者不应服用额外的胶囊来弥补错过的剂量。特殊人群
老年
老年患者（年龄≥65岁）无需特殊剂量调整。
肾功能不全
尚未在肾功能不全的患者中进行特定的临床研究。在IMBRUVICA临床研究中治疗有轻度或中度肾受损患者。轻度或中度肾功能不全（肌酐清除率大于30mL/min）患者无需调整剂量。应保持水合作用并定期监测血清肌酐水平。只有当获益大于风险时才对有严重肾受损(<30 mL/min肌酐清除率)的患者给予IMBRUVICA并密切监测患者的毒性迹象。没有严重肾功能损害患者或透析患者的数据。
肝功能损害
依鲁替尼在肝脏中代谢。在一项肝损伤研究中，数据显示依鲁替尼暴露增加。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，推荐剂量为每天 280毫克（两粒胶囊）。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者，推荐剂量为每天140毫克（一粒胶囊）。监测患者的 IMBRUVICA 毒性体征并根据需要遵循剂量修改指导。不建议对有严重肝受损（Child-Pugh C级）患者给予 IMBRUVICA。
严重心脏病
患有严重心血管疾病的患者被排除在IMBRUVICA临床研究之外。
儿科人群
尚未确定IMBRUVICA在0至18岁儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用数据。
给药方法
IMBRUVICA应每天大约在同一时间用一杯水口服给药一次。胶囊应用水整片吞服，不得打开、破碎或咀嚼。IMBRUVICA不得与葡萄柚汁或塞维利亚橙子一起服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
用 IMBRUVICA 治疗的患者禁用含有圣约翰草的制剂。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
HDPE瓶带有防儿童使用的聚丙烯封口。
每个纸箱包含一瓶90或120个硬胶囊
完整说明资料附件：
https://test-www.medicines.org.uk/emc/product/3414/smpc
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IMBRUVICA 140 MG CAPSULAS DURAS, 120 cápsulas.
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: JANSSEN-CILAG, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la proteinquinasa. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la tirosinquinasa de Bruton (BTK). Sustancia final: ibrutinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/06/2021, la dosificación es 140 mg y el contenido son 120 cápsulas.
Está considerado un medicamento "huérfano" según el Reglamento (CE) n° 141/2000 del Parlamento Europeo y del Consejo del 16 de diciembre de 1999.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición(1 principios activos):
1.- IBRUTINIB. Principio activo: 140 mg. Composición: 1 cápsula. Administración: 1 cápsula. Prescripción: 140 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
IMBRUVICA 140 MG CAPSULAS DURAS, 90 cápsulas.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 06 de Noviembre de 2014.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 04 de Diciembre de 2015.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 06 de Noviembre de 2014.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 06 de Noviembre de 2014.
2 excipientes:
IMBRUVICA 140 MG CAPSULAS DURAS SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
LAURILSULFATO DE SODIO.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: ibrutinib.
Descripción clínica del producto: Ibrutinib 140 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Ibrutinib 140 mg 120 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la letra I.
Datos del medicamento actualizados el: 28 de Mayo de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 704173. Número Definitivo: 114945002.