简介:
部份中文甲磺酸艾瑞布林处方资料(仅供参考)
英文药名:Halaven
英文名称:Eribulin Mesilate
中文药名:甲磺酸艾瑞布林 注射剂
生产厂家:日本卫材制药
ハラヴェン静注1mg
药效分类名
抗恶性肿瘤剂
批准日期:2011年7月
商標名
Halaven
一 般 名
エリブリンメシル酸塩(Eribulin Mesilate)
化 学 名
(2R, 3R, 3aS, 7R, 8aS, 9S, 10aR, 11S, 12R, 13aR, 13bS, 15S, 18S, 21S, 24S, 26R, 28R, 29aS)‐2‐[(2S)‐3‐Amino‐2‐hydroxypropyl]‐3‐methoxy‐26‐methyl‐20, 27‐dimethylidenehexacosahydro‐11, 15:18, 21:24, 28‐triepoxy‐7, 9‐ethano‐12, 15‐methano‐9H, 15H‐furo[3, 2‐i]furo[2´, 3´:5, 6]pyrano[4, 3‐b][1, 4]dioxacyclopentacosin‐5(4H)‐one monomethanesulfonate
分 子 式
C40H59NO11・CH4O3S
分 子 量
826.00
構 造 式
物理化学的性状
透明质酸盐是白色粉末。
本品容易溶于水、甲醇、乙醇(99.5)、苯二甲醇及二甲基磺胺,易溶于乙酰苯二甲醇。
融分
约160℃(分解)
分配系数
2.25(1亿个乙醇/缓冲液,离子强度0.3)
承认条件
在建立医药品风险管理计划的基础上适当实施。
药效药理
1.作用机制
叶片酸盐阻碍了管状林的聚合,抑制了微管的扩展,从而妨碍了正常的梭状形成。其结果,在G2 / M期停止细胞分裂,诱导死亡,表现出抑制肿瘤增殖的作用。
2.抗肿瘤效应
(1) in vitro测试
1)透明状酸盐对人体乳癌的来历细胞股(MDA - MB - 231, MDA - MB - 435, MDA - MB - 468及HCC1806)发挥了抑制细胞增殖的作用。
2)相对于具有β内胎林变异的耐卵巢癌人类卵巢癌源头细胞股(A9PTX10和1a9ptx22),叶片烯酸盐的细胞增殖抑制作用没有减轻。
(2) in vivo测试
エリブリンメシル酸盐在人类乳腺癌由来细胞株(mda-mb-435 mx-1及uiso-bca-1)株(ht-1080),纤维肉瘤由来人类细胞,平滑肌肉瘤由来人类细胞(sk-lms-1)及ヒトユーイング肉瘤由来细胞股(a673)对小鼠皮下移植肿瘤增殖抑制作用,实验结束为止肿瘤完全被退缩维持鼠标也被观察了。
适应症
不能手术或复发乳腺癌,恶性软体肿瘤
用法与用量
通常,成人1次服用1.4毫克/m2(身体表面积)作为叶片酸盐2~5分钟,每次服用一次静脉。连续进行2周,第3周开始休药。将其作为一个循环,反复进行注射。另外,根据患者的状态适当地减轻。
包装
静注
1mg(2.0毫升):1瓶
制造销售员(进口商)
Eisai Co.Ltd.
注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291420A1022_1_07/ 。
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附件:

201222618184120.PDF
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