部份中文帕唑帕尼处方资料(仅供参考) 商品名:Votrient film coated tablets 英文名:Pazopanib Hydrochloride 药品名:盐酸帕唑帕尼薄膜片 生产商:诺华制药 药品介绍 抗癌药Votrient是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。该药分别于2009年10月、2010年6月获得美国和欧盟批准上市。 作用机制 帕唑帕尼是一种口服强效多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR) -1、-2 和 -3,血小板衍生生长因子(PDGFR) -α和-β,以及干细胞因子受体(c-KIT),IC50值分别为10、30、47、71、84和74 nM。在临床前实验中,帕唑帕尼剂量依赖性地抑制配体诱导的VEGFR-2自磷酸化、c -Kit 和细胞中的 PDGFR-β受体。在体内,帕唑帕尼抑制 VEGF 诱导的小鼠肺中的 VEGFR-2磷酸化、各种动物模型中的血管生成以及小鼠中多个人类肿瘤异种移植物的生长。 适应症 肾细胞癌(RCC) Votrient适用于成人晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗和先前接受过晚期疾病细胞因子治疗的患者。 软组织肉瘤(STS) Votrient 用于治疗晚期软组织肉瘤(STS)选择性亚型的成年患者,这些患者既往接受过转移性疾病化疗或在(新)辅助治疗后12 个月内出现进展。 仅在某些STS组织学肿瘤亚型中确定了有效性和安全性。 用法与用量 Votrient治疗只能由具有抗癌药物管理经验的医生开始。 剂量 成年人 帕唑帕尼治疗RCC或STS的推荐剂量为800mg,每天一次。 剂量调整 剂量调整(减少或增加)应根据个体耐受性逐步减少或增加200mg,以控制不良反应。帕唑帕尼的剂量不应超过800mg。 儿科人群 帕唑帕尼不应用于2岁以下的儿童,因为存在器官生长和成熟方面的安全问题。 帕唑帕尼在2至18岁儿童中的安全性和有效性尚未确定。 当前可用的数据在进行了描述,但无法就剂量学提出建议。 老年 在65岁及以上的患者中使用帕唑帕尼的数据有限。在帕唑帕尼的RCC研究中,总体而言,在65岁及以上的受试者和更年轻的受试者之间未观察到帕唑帕尼的临床安全性显着差异。确定的反应差异老年患者与年轻患者之间存在较大差异,但不能排除部分老年患者敏感性较大。 肾功能不全 鉴于帕唑帕尼和代谢物的低肾排泄,肾功能损害不太可能对帕唑帕尼的药代动力学产生临床相关影响。因此,肌酐清除率高于30ml/min的患者无需调整剂量。建议在肌酐清除率低于30ml/min的患者,因为在该患者群体中没有使用帕唑帕尼的经验。 肝功能损害 肝功能损害患者的给药建议基于帕唑帕尼在不同程度肝功能障碍患者中的药代动力学研究。所有患者都应在开始帕唑帕尼治疗前和治疗期间进行肝功能检查以确定他们是否有肝功能损害。对轻度或中度肝功能不全的患者给予帕唑帕尼时应谨慎并密切监测耐受性。对于血清肝功能检查轻度异常(定义为胆红素正常)的患者,每天一次800mg帕唑帕尼是推荐剂量和任何程度的丙氨酸氨基转移酶 (ALT)升高或胆红素升高 (>35%直接) 高达1.5x正常上限(ULN),无论ALT值如何。减少帕唑帕尼剂量200mg每天一次是推荐用于中度肝功能不全的患者(定义为胆红素升高>1.5至 3xULN,无论ALT值如何e)。 帕唑帕尼不推荐用于有严重肝功能损害的患者(定义为总胆红素> 3xULN,无论ALT值如何)。 有关药物性肝毒性患者的肝脏监测和剂量调整。 给药方法 帕唑帕尼为口服使用。应空腹服用,至少饭前一小时或饭后两小时。薄膜包衣片应与水一起服用,不要破碎或压碎。 禁忌症 对活性物质或列出的任何物质过敏。 保质期 3年。 存放的特殊注意事项 该药品不需要任何特殊的储存条件。 容器的性质和内容 Votrient 200毫克薄膜衣片 带有聚丙烯防儿童封口的HDPE瓶,可容纳30片或90片药片。 Votrient 400毫克薄膜衣片 带有聚丙烯防儿童封口的HDPE瓶,可容纳30或60片药片。 请参阅随附的Votrient完整处方信息: https://www.medicines.org.uk/emc/product/572/smpc ----------------------------------------------