部份中文利妥昔单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Rituxan Intravenous Infusion
英文名：Rituximab
中文名：利妥昔单抗重组静脉输液
生产商：全药工业
药品简介
近日，新药Rituxan（rituximab，利妥昔单抗）获日本厚生劳动省（MHLW）已批准，用于肾移植、肝移植治疗。
リツキサン点滴静注100mg／リツキサン点滴静注500mg
药效分类名称
抗CD20单克隆抗体
批准上市：2001年9月
商標名
Rituxan Intravenous Infusion
一般的名称
リツキシマブ（遺伝子組換え）
Rituximab（Genetical Recombination）（JAN）
分子量
144,510 Da（daltons）
本質
一种与存在于人B淋巴细胞表面的分化抗原CD20（磷蛋白）结合的单克隆抗体，CD20抗原的识别位点（可变区）来源于小鼠，另一部分（静止区）来源于人(IgG1κ)) 鼠-人嵌合抗体，由1328个氨基酸组成。
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
<ABO血型不合的肾移植/肝移植>
由于日本使用ABO血型不合肝移植的经验极其有限，因此在收集到一定数量的病例数据之前，对所有病例的使用结果进行了生产和销售。应掌握药物，及早收集该药物的安全性和有效性数据，并采取必要措施，正确使用该药物。
药效药理
作用机制
该药物与存在于前B细胞和成熟B细胞细胞表面的CD20抗原特异性结合，导致补体依赖性细胞毒性（CDC）和抗体依赖性细胞毒性（CDC），ADCC损害B细胞。
补体依赖性细胞毒性(CDC)
该药物在人补体存在下以2.2μg/mL的浓度裂解50%的SB细胞（人源CD20阳性细胞），但不裂解 HSB 细胞（人源CD20阴性细胞），并且CD20抗原.已证实它对具有补体的细胞具有补体依赖性细胞毒作用。此外，在人补体存在下，它不影响造血干细胞（CD34阳性细胞）的集落形成能力。
抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)
该药物在人效应细胞存在下以3.9μg/mL 的浓度裂解50%的SB细胞，但不裂解HSB 细胞，并且对携带CD20抗原的细胞具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。有一个动作。
体外CD20抗原特异性结合作用
IDEC-2B8（具有与利妥昔单抗相同的CD20抗原识别位点（可变区）的小鼠型CD20单克隆抗体）以浓度依赖性方式抑制现有抗CD20抗体B1与人CD20抗原的结合。IC50(50%抑制浓度)值为B1和Leu16(抗人CD20抗体)的1/2～1/3，显示出对人CD20抗原具有很强的抗原特异性结合能力。即使使用这种药物（小鼠-人嵌合抗体），这种强的抗原特异性结合能力也得以保持。
体外B淋巴细胞特异性结合作用
该药物特异性结合人外周血B淋巴细胞和人低级别B淋巴瘤细胞，不与其他免疫系统细胞发生反应。
体内B淋巴细胞损伤效应
食蟹猴每周一次静脉给药，连续4周，每天4天，外周血、骨髓和淋巴结中的B淋巴细胞显着减少。在T淋巴细胞中没有观察到变化。
与正常人体组织交叉反应
用冰冻切片检查正常成人组织的交叉反应性的结果，该药物仅在淋巴结、骨髓、外周血细胞、扁桃体和脾脏中表现出反应性，与其他非淋巴组织没有反应。
适应证
○CD20阳性的B细胞性非霍奇金淋巴瘤
○CD20阳性慢性淋巴白血病
○免疫抑制状态下CD20阳性的B细胞性淋巴增殖性疾病
○多発血管炎性肉芽肿症、显微镜的多発血管炎
○现有治疗效果不充分的卢普斯肾炎
○难治性的肾上腺素综合征（出现频繁复发型或类固醇依赖性时）
○慢性特発性血小板减少性紫斑病
○后天性血栓性血小板减少性紫斑病
○全身性强皮症
○难治性の寻常性天疱疮及び落叶状天疱疮
○视神经脊髓炎频谱障碍（包括视神经脊髓炎）的复发预防
○抑制下述ABO血型不合移植中的抗体相关型排斥反应
肾移植、肝移植
○铟（111In）伊布利兹莫马布替乌司坦（转基因）注射液及钇（90Y）伊布利兹莫马布替乌司坦（转基因）注射液给药的前给药
用法与用量
〈B细胞性非霍奇金淋巴瘤〉
通常，在成人中，以1周间隔滴注375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）。最大给药次数为8次。与其他抗恶性肿瘤剂并用时，根据并用的抗恶性肿瘤剂的给药间隔，每循环给药1次。在用于维持疗法的情况下，通常对成人点滴静脉注射375mg/m2作为利兹昔马布（基因重组）。给药间隔以8周为基准，最大给药次数为12次。
〈慢性淋巴性白血病〉
在与其他抗恶性肿瘤剂的并用中，通常在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组），初次1次量为375mg/m2，第2次以后1次量为500mg/m2，配合并用的抗恶性肿瘤剂的给药周期，每循环静注1次。最大给药次数为6次。
〈免疫抑制状态下的B细胞性淋巴增殖性疾病〉
通常，以1周间隔滴注375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）。最大给药次数为8次。
〈多发血管炎性肉芽肿症、显微多发血管炎、慢性特发性血小板减少性紫癜、后天性血栓性血小板减少性紫癜、全身性强皮症〉
通常，成人以1周间隔滴注4次375mg/m2作为利妥昔单抗（基因重组）。
〈现有治疗效果不充分的卢普斯肾炎〉
通常，以1周间隔滴注4次375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）。
〈难治性的肾病综合征〉
通常，以1周间隔滴注4次375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）。但是，每次的最大给药量为500mg。
〈难治性寻常性天疱疮及落叶状天疱疮〉
通常，成人以2周间隔滴注2次剂量1000mg/body作为转基因。
〈视神经脊髓炎频谱障碍的复发预防〉
通常，成人以1周间隔滴注4次375mg/m2作为利妥昔单抗（基因重组）。此后，从初次给药开始，每隔6个月滴注2次剂量1000mg/body（固定剂量），每隔2周滴注2次。
〈ABO血型不符合肾移植·肝移植〉
通常，作为利妥昔单抗（转基因），滴注1次量375mg/m2。但是，根据患者的状态适当减量。
〈伊布利兹莫马布替乌司坦前给药〉
通常，成人滴注250mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）1次。
〈功效共通〉
本制剂使用时用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释调制成1～4mg/mL使用。
包装规格
脉注射注
100mg： 1瓶×10mL
500mg： 1瓶×50mL
製造販売元
全药工业株式会社
発売元
全药销售株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291407A1035_1_13/