部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Tacrolimus Hydrate
商标名：Graceptor Capsules
中文名：他克莫司水合物
生产商：安斯泰来制药
药品简介
2008年7月17日，免疫抑制剂Graceptor (他克莫司水合物，FK506缓释剂型)0.5毫克、1毫克和5毫克在日本市批准，用于治疗抑制部分排异、抑制骨髓移植中的移植排异和移植物抗宿主疾病。
グラセプターカプセル0.5mg／グラセプターカプセル1mg／グラセプターカプセル5mg
药效分类名称
免疫抑制剂
批准日期：2008年9月
商標名
Graceptor Capsules 0.5mg
Graceptor Capsules 1mg
Graceptor Capsules 5mg
一般的名称
タクロリムス水和物（Tacrolimus Hydrate）
化学名
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,19-Dihydroxy-3-{(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(prop-2-en-1-yl)-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone monohydrate
分子式
C44H69NO12・H2O
分子量
822.03
性状
他克莫司水合物是白色结晶或结晶粉末。极易溶于甲醇或乙醇（99.5），易溶于N，N-二甲基甲酰胺或乙醇（95），几乎不溶于水。
化学構造式
融点
130～133℃
分配係数
1000以上（1-オクタノール/水系）
使用注意事项
本品通过铝袋进行品质保持，所以在铝袋开封后应避免受潮保存。
药效药理
作用机制
他克莫司通过抑制作为通过来自T细胞受体等的信号传递的免疫亢进作用重要的酶的降钙素，显示细胞因子产生抑制及其伴随的免疫抑制作用。
In vitro作用
通过T细胞刺激，来自T细胞的白细胞介素（IL）-2及干扰素（IFN）-γ不仅如此，肿瘤坏死因子α、IL-1β以及抑制IL-6等的产生。
对免疫系统以外的骨髓细胞等增殖的抑制作用弱，显示出对免疫系统细胞的选择性。
对移植的作用
抑制同源性肝移植模型（食蟹猴、犬、大鼠）的移植器官排斥反应，延长生存期。
具有促进大鼠再生肝及通过结扎狗门静脉恢复细胞萎缩、增加分裂细胞数等对肝脏的增殖促进效果。
在移植片对宿主病模型（小鼠、大鼠）中，抑制移植片对宿主反应，延长存活期。
抑制肾移植模型（狒狒、犬、大鼠）、心移植模型（大鼠）、肺移植模型（犬）及胰腺移植模型（犬）中的移植器官排斥反应，延长生存期。
适应症
○抑制下述器官移植中的排斥反应
肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植
○骨髓移植排斥反应及移植物对宿主病的抑制
用法与用量
〈肾移植时〉
通常，在初期，作为他克莫司，每天1次晨经口给予0.15～0.20mg/kg。以后，根据症状适当增减。
〈肝移植时〉
通常，术后初期，作为他克莫司，每天1次早晨经口给予0.10～0.15mg/kg。以后，根据症状适当增减。
〈从经纬仪口服制剂切换时（肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植、骨髓移植）〉
通常，在从曲线口服制剂切换时，每天早晨口服1次相同的1日剂量。另外，由于本制剂经口给药时的吸收不一定，根据患者存在个体差异，因此为了防止血药浓度高时的副作用及血药浓度低时的排斥反应及移植片对宿主病的表达，根据患者的状况测定血药浓度，测定槽水平（trough level）的血药浓度，调节给药量。特别是在移植后或开始给药后，要频繁地进行血药浓度测定。另外，血液中槽浓度超过20ng/mL的期间长的情况下，容易出现副作用，因此要注意。
包装
胶囊
0.5毫克
100胶囊（10胶囊×10，含干燥剂）
1毫克
100胶囊（10胶囊×10，含干燥剂）
5毫克
20胶囊（10胶囊×2，含干燥剂）
制造商和分销商
安斯泰来制药公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999014N1028_1_23/?view=frame&style=XML&lang=ja