新药Tavneos（avacopan）是美国FDA批准的第一个口服补体5a受体（C5aR）抑制剂，同时也是十年来第一个获批治疗ANCA相关血管炎的药物。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Tavneos（avacopan），该药是一种口服选择性补体5a受体（C5aR）抑制剂，作为一种辅助药物，联合标准疗法，用于成人患者治疗严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体（anti-neutrophil cytoplasmic antibodies，ANCA）相关血管炎，具体为：肉芽肿性多血管炎（GPA）和显微镜下多血管炎（MPA）。GPA和MPA是ANCA血管炎的2种主要类型。
ANCA血管炎是一种罕见和严重的系统性自身免疫性疾病，补体系统的过度激活进一步激活中性粒细胞，导致炎症并最终破坏小血管。该病会导致器官损伤和衰竭，肾脏是主要靶器官，如果不进行治疗往往会致命。
批准日期：2021年10月08日 公司：ChemoCentryx, Inc
TAVNEOS(avacopan)胶囊，口服
美国初步批准：2021年
作用机制
Avacopan是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂，可抑制C5aR和过敏毒素C5a之间的相互作用。Avacopan阻断C5a介导的中性粒细胞激活和迁移。avacopan在ANCA相关血管炎患者中发挥治疗作用的确切机制尚未确定。
适应症和用法
TAVNEOS是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂，适用于与包括糖皮质激素在内的标准治疗相结合的严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关血管炎（肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA]）成年患者的辅助治疗TAVNEOS不会消除糖皮质激素的使用。
剂量和给药
推荐剂量为30毫克（三个10毫克胶囊），每日两次，随餐服用。
剂型和规格
胶囊：10毫克
禁忌症
对 avacopan或任何赋形剂的严重超敏反应。
警告和注意事项
• 肝毒性：临床试验中肝功能测试增加。
在开始治疗前进行肝功能检查，并根据临床指征进行监测。
• 严重超敏反应：血管性水肿病例发生在临床试验。观察血管性水肿的体征和症状并进行相应处理。
• 乙型肝炎病毒(HBV)再激活：临床试验中发生了HBV再激活的案例。扣留TAVNEOS 并进行适当的抗感染治疗。
• 严重感染：避免在活动性严重感染（包括局部感染）患者中使用TAVNEOS。
不良反应
最常见的不良反应（≥5%）有：恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、乏力、上腹痛、头晕、血肌酐升高、感觉异常。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-828-6367联系ChemoCentryx, Inc.或致电1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 强和中度CYP3A4酶诱导剂：避免使用。
• 强CYP3A4酶抑制剂：将avacopan剂量减少至每天30mg。
• 敏感的CYP3A4 底物：监测不良反应并考虑减少治疗窗口窄的敏感CYP3A4底物的剂量。
包装供应/储存和处理
TAVNEOS(avacopan)胶囊以10毫克硬质不透明黄色和浅橙色胶囊形式提供，“CCX168”印有黑色。
• 装有180粒胶囊的瓶子，带有防儿童感应密封盖 (NDC 73556-168-01)
• 装有30粒胶囊的瓶子，带有防儿童感应密封盖(NDC 73556-168-02)
储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在 15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内移动[见USP控制室温]。
完整说明资料附件：
https://www.chemocentryx.com/wp-content/uploads/2021/10/FINAL-PI-and-Med-Guide-7-Oct-21.pdf