批准日期： 2013年3月27日；公司：Biogen Idec
FDA药物评价和研究中心神经学产品部主任Russell Katz，M.D.说：“对多发性硬化症没有药物提供治愈所以对于患者重要的是有各种可供选择的治疗，”“多发性硬化症可损害运动，感觉，和思维和对一个人的生活质量产生深远的影响。”
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/204063lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用TECFIDERA所需所有资料。请参阅下文为TECFIDERA的完整处方资料
TECFIDERA™(富马酸二甲酯[dimethyl fumarate])缓释胶囊，为口服使用
美国初始批准：2013
适应证和用途
TECFIDERA适用为有复发型多发性硬化症患者的治疗(1)
剂量和给药方法
（1）开始剂量：120 mg 1天2次，口服，共7天(2)
（3）吞全和完整TECFIDERA胶囊。不要挤压，咀嚼，或洒胶囊剂内容无在食物上(2)
（4）有或无食物服用TECFIDERA(2)
剂型和规格
缓释胶囊：120 mg和240 mg (3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
TECFIDERA可能致淋巴细胞减少。开始用TECFIDERA治疗前应得到最近全细胞计数. 建议每年全细胞计数，和当临床上指示时。在严重感染患者考虑不给治疗。(5.1，6.1)
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥10%和≥2% 安慰剂)是脸红，腹痛，腹泻，和恶心(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Biogen Idec电话1-800-456-2255或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
特殊人群中使用
●妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害(8.1)
完整处方资料
1 适应证和用途
TECFIDERA适用为有复发型多发性硬化症患者的治疗。
2 剂量和给药方法
2.1 给药资料
TECFIDERA 的开始剂量是120 mg 1天2次口服。在7天后，剂量应增加至维持剂量240 mg 1天2次口服。应全和完整吞服TECFIDERA。TECFIDERA不应被粉碎或咀嚼和胶囊内容物不要被洒散在食物上。TECFIDERA可有或无食物服用。与食物给予可能减少脸红的发生率[见临床药理学(12.3)]。
2.2 开始治疗前血检验
建议开始治疗前得到最近的全细胞计数(CBC)(即，6个月内)以鉴定患者有预先存在低淋巴细胞计数。
3 剂型和规格
可得到TECFIDERA以硬明胶缓释胶囊含120 mg或240 mg富马酸二甲酯。120 mg胶囊有绿色和白色体，在体上以黑墨水印有“BG-12 120 mg”。240 mg胶囊有绿帽和绿体，在体上以黑墨水印有“BG-12 240 mg”。
4 禁忌证
无。
5 警告和注意事项
5.1 淋巴细胞减少
TECFIDERA 可能减低淋巴细胞计数[见不良反应(6.1)]。在MS安慰剂对照试验中，用TECFIDERA治疗头1年期间淋巴细胞计数均数减低约30%和然后保持稳定。停止TECFIDERA后四周，淋巴细胞计数均数增加但未恢复至基线。TECFIDERA患者6%和安慰剂患者<1%经受淋巴细胞计数 <0.5 × 109/L(低于正常限度0.91 × 109/L)。用TECFIDERA治疗患者或安慰剂感染的发生率分别(60%相比58%)和严重感染(2%相比2%)相似。在淋巴细胞计数 <0.8 × 109/L或0.5× 109/L患者中未观察到严重感染发生率增加。
开始用TECFIDERA治疗前应得到最近的全细胞计数CBC(即，6个月内)。建议每年和当临床上指示时进行全细胞计数。有严重感染患者应考虑不用治疗直至感染(s)解决。未曾在有预先存在低淋巴细胞计数患者中研究TECFIDERA。
5.2 脸红
TECFIDERA 可能致脸红(如，温热，发红，瘙痒，和/或烧灼感觉)。在临床试验中，TECFIDERA治疗患者40%经受脸红。脸红症状一般在开始TECFIDERA 治疗后立即开始和通常随时间改善或解决。在经受脸红的大多数患者，其严重程度为轻或中度。为脸红3%患者终止TECFIDERA和<1%有严重脸红症状不危及生命但导致住院。与食物给予TECFIDERA可能减低脸红的发生率。
6 不良反应
在使用说明书其他地方描述以下重要不良反应：淋巴细胞减少，脸红[见警告和注意事项(5.1，5.2)]。
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
对TECFIDERA最常见不良反应(发生率 ≥10%和超过安慰剂≥2%)是脸红，腹痛，腹泻，和恶心。
在安慰剂-对照试验中不良反应
在两项对照良好研究显示有效性，1529例患者接受TECFIDERA有总暴露2244人-年[见临床研究(14)]。
下表是根据来自769例用TECFIDERA 240 mg 1天2次治疗患者和771例安慰剂-治疗患者安全性资料展示的不良反应。
胃肠道
TECFIDERA 致GI事件(如，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，和消化不良)。与安慰剂比较用TECFIDERA治疗患者治疗过程较早期(主要在1个月内)GI事件的发生率较高和通常随时间减低。用TECFIDERA治疗患者4%由于胃肠道事件终止和安慰剂患者小于1%。用TECFIDERA治疗患者严重GI事件的发生率为 1%。
肝转氨酶
用 TECFIDERA治疗患者见到肝转氨酶升高发生率增加，主要地在治疗的头6个月期间，和大多数患者有升高水平< 3倍正常上限(ULN)。小量用TECFIDERA和安慰剂二者治疗患者数发生丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的升高至ULN的 ≥ 3倍和组间被平衡。无转氨酶升高 ≥ 3倍ULN同时有总胆红素 > 2倍ULN升高。由于肝转氨酶升高终止为 < 1%和用TECFIDERA治疗患者或安慰剂相似。
嗜酸性粒细胞增多
治疗的头2个月期间见到嗜酸性计数均数的短暂增加。
在安慰剂-对照和无对照研究的不良反应
在安慰剂-对照和无对照临床研究中，总共2513例患者曾接受TECFIDERA和倍随访为期直至4年有总暴露为4603例人-年。约1162例患者曾接受用TECFIDERA治疗超过2年。在无对照临床研究TECFIDERA的不良反应图形与安慰剂-对照临床试验经验一致。
8 特殊人群中使用
8.1 妊娠
妊娠类别C
在妊娠妇女没有适当和对照良好研究。在动物中，当妊娠和哺乳期间给予富马酸二甲酯(DMF)临床上相关剂量观察到对子代活存，生长，性成熟，和神经行为功能不良影响。妊娠期间只有如果潜在获益被证明胜过对胎儿潜在风险，才应使用TE