枸橼酸焦磷酸铁注射剂 FERUMOXYTOL 商标名：FERAHEME,美国上市，慢性肾病缺铁性贫血新药，一次性进口，平价供应
英文名：FERUMOXYTOL
商标名：FERAHEME
中文名：枸橼酸焦磷酸铁注射剂
生产商：AMAG PHARMACEUTICALS
上市国家：
包装规格[注：除下面价以外，运费另加800元——1200元人民币]
FERAHEME 510 MG VL 17ML FERUMOXYTOL AMAG PHARMACEUTICALS INC. NDC：59338077501 $1,218.86
FERAHEME 30MG/ML 17ML SDV 1/EA FERUMOXYTOL AMAG PHARMACEUTICALS.NDC：59338-0775-01 $1122.13
FERAHEME 30MG/ML 17ML SDV 10/PAC FERUMOXYTOL AMAG PHARMACEUTICALS. NDC：59338-0775-10 $7,547.50
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原研药上市背景
枸橼酸焦磷酸铁（Ferric Pyrophosphate Citrate）由美国罗克韦尔医疗公司（Rockwell Medical, Inc.）开发的一种用于铁替代产品，维持血液透析依赖型慢性肾脏疾病（HDD-CKD）成年患者血红蛋白水平。于2015年1月美国首次批准，并以商品名“Triferic”上市销售，上市规格为（1）5ml：27.2mg Fe（2）50ml：272mg Fe。Triferic是FDA批准首个透析用铁替代药物，本品通过添加到碳酸氢盐血液透析浓缩液中，生成含铁为2微摩尔（110微克/升）的血液透析液，可直接向骨髓输送铁，患者不需要静脉注射铁就可以维持血红蛋白正常水平
2、国内外申报情况
枸橼酸焦磷酸铁（Ferric Pyrophosphate Citrate）由美国罗克韦尔医疗公司（Rockwell Medical, Inc.）首家开发，2015年1月在美国上市，2016年4月在中国申请进口注册，目前国内尚未有本品仿制。
3、国内外临床研究进展
3.1 作用机制
本品包含的铁以枸橼酸焦磷酸铁的形式添加到血液透析液溶液中，通过透析膜转移到病人体内，铁进入循环系统后与铁转蛋白结合，被输送至红系前体细胞并纳入血红蛋白。
适应症
本品作为铁的替代剂，用于维持血液透析依赖型慢性肾脏疾病（HDD-CKD）成年患者体内的血红蛋白。
4、从药学、药理毒理、临床等方面比较同类产品的异同
目前FDA批准上市的静脉铁剂共有6种：右旋糖酐铁(Iron Dextran)、葡萄糖酸铁钠(Ferrlecit)、蔗糖铁（Venofer）、纳米氧化铁（Feraheme）、(Injectafer)和枸橼酸焦磷酸铁（Triferic）。除羧麦芽糖铁(Injectafer)批准用于治疗非透析依赖的慢性肾脏病（NDD-CKD）成年患者的缺铁性贫血之外，其余产品均可用于慢性肾脏病(CKD）患者的缺铁性贫血（IDA），口服铁剂对HDD-CKD患者缺铁性贫血效果不佳。
右旋糖酐铁注射液
右旋糖酐铁注射液是美国第一种胃肠道外的补铁产品，易发生严重不良反应，甚至危及生命；常见不良反应为过敏反应（即呼吸困难、喘鸣、胸痛、低血压、风疹、血管性水肿等）。过敏反应是由形成抗葡聚糖部分的抗体所引起，其他补铁产品不含有葡聚糖，因此过敏反应的发生率显著较低。
葡萄糖酸钠铁和蔗糖铁注射液
葡萄糖酸钠铁和蔗糖铁的物理特性导致用药剂量过大，从而引起一系列的不良反应，包括高pH、高渗量、低剂量限制（例如每周最高500mg铁，不超过7mg/kg体重）和长时间给药（例如注射剂100mg铁至少4分钟；作为大输液500mg至少3.5小时）。这两种铁剂在临床使用中受到剂量限制，而长时间注射高分子量的药物会产生更多的过敏反应。
纳米氧化铁（Ferumoxytol）
静注铁替代治疗药ferumoxytol于2009年底通过FDA认证。该制剂为一种静注生物可利用铁，能较口服铁补剂更高效地补充体内铁的贮存需要；与目前市场上的其他静注铁替代治疗产品（如蔗糖铁注射剂和葡萄糖酸铁钠）相比，它在给药（静注）时间和可给病人提供的铁剂量方面均更具机动性，市场上的这些产品注射给药需约15分钟，而本品只需17秒钟。2015年3月31日FDA批准了Feraheme的黑框警告—对任何静脉补铁注射液有过敏反应的患者不要使用Feraheme。注射时需经稀释，注射时间不低于15分钟，未经稀释的Feraheme不能单独作为注射液使用。
羧基麦芽糖铁注射液
羧基麦芽糖铁注射液，与右旋糖酐铁相比，不易引起葡聚糖抗体反应，没有过敏反应；与葡萄糖酸钠铁、蔗糖铁相比，给药间隔时间延长至1周，提高了患者的依从性，减少医疗操作，并降低部分成本。
枸橼酸焦磷酸铁注射液
枸橼酸焦磷酸铁是一种铁替代产品，用于维持血液透析依赖性慢性肾病（HDD-CKD）患者的血红蛋白水平，本品是FDA批准的唯一用于铁维持治疗的药物。血液透析时会引起失血，从而导致5~7mg的铁损失。因此透析患者需要铁替代产品，用于铁维持治疗。本品是真正的铁维持治疗药物，每次血液透析能提供5~7mg铁，以替换透析过程中的铁损失。与静脉铁剂相比，本品是一种不含碳水化合物的铁盐，进入血液后，能立即与转铁蛋白结合并转至骨髓与健康红细胞结合，从而避免了肝内包埋和相关的毒性反应及严重的超敏反应。本品的主要优势综述如下：
（1）可有效地向骨髓提供铁，在维持血红蛋白量的同时，能够显著减少ESA（红细胞生成刺激剂）的用量而不增加体内铁离子的贮存（铁蛋白）。ESA可增加心血管疾病发病率和死亡率，且治疗费用高昂。这一特殊作用有可能使该药物在慢性肾病市场起主导作用。
（2）使用枸橼酸焦磷酸铁时，铁能迅速与转铁蛋白结合，几乎没有游离的铁离子，在透析治疗过程中，向血液提供了相对恒定的铁离子输入。
（3）传统注射用铁剂使用时有严重的副作用，而使用枸橼酸焦磷酸铁安全性高，枸橼酸焦磷酸铁为三价络合物铁，结构中不含碳水化合物，不会引起氧化应激反应，不增加透析前铁调素（一种由肝脏产生的肽类激素，是人类和其他哺乳动物的铁离子代谢主要调节者）水平，没有过敏型变态反应出现，不会出现铁中毒。 |
