利那洛肽 Linaclotide（商标名 Linzess）原研参比制剂，美国产品，一次性和平价供应
英文名：Linaclotide
商标名：Linzess
中文名：利那洛肽缓释胶囊
生产商：ALLERGAN PHARMACEUTICAL
包装规格
LINZESS CAP 145MCG 30 LINACLOTIDE ALLERGAN PHARMACEUTICAL 00456-1201-30
LINZESS CAP 290MCG 30 LINACLOTIDE ALLERGAN PHARMACEUTICAL 00456-1202-30
LINZESS CAP 72MCG 30 LINACLOTIDE ALLERGAN PHARMACEUTICAL 00456-1203-30
部份中文处方资料仅供参考
LINZESS (利那洛肽linaclotide)胶囊，为口服使用
美国初次批准：2012
作用机制
利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂。Both 利那洛肽及其活性代谢物与GCC结合和局部作用于小肠上皮管腔表面上。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cGMP)浓度都增高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根的分泌进入肠腔，主要是通过激活的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)离子通道，导致小肠液体增加和加速通过。在动物模型中，利那洛肽曾显示to both 加速GI通过和减低小肠疼痛。利那洛肽在动物中诱导内脏疼痛减轻被认为是细胞外cGMP增加所介导，被证明是减低痛觉神经的活动。
适应证和用途
LINZESS是一种鸟苷酸环化酶-C 激动剂适用于在成年中为治疗：
（1）有便秘肠易激综合征(IBS-C)
（2）慢性特发性便秘(CIC)
剂量和给药方法
（1）IBS-C：290 μg口服每天1次
（2）CIC：145 μg 口服每天1次
（3）空胃服用首次餐至少30分前。
剂型和规格
胶囊：145μg和290μg
禁忌证
（1）患儿至6岁。
（2）患者有已知或怀疑 机械性胃肠道梗阻
黑框警告和注意事项
（1）腹泻:患者可能经受严重腹泻。不用或停止LINZESS。
不良反应
在IBS-C或CIC患者中报道的最常见不良反应(发生率至少2%)是腹泻，腹痛，胀气和腹胀.
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=09beda19-56d6-4a56-afdc-9a77b70b2ef3 |
