美国FDA今天批准ar（cariVraylprazine，卡利拉嗪）上市，治疗成人精神分裂症（Schizophrenia）和狂躁型抑郁症（bipolar disorder）。在2个分别有1754位（精神分裂症）和1037位（狂躁型抑郁症）受试者参与的晚期临床试验中，患者接受3个6周（精神分裂症）和3个3周（狂躁型抑郁症）的Vraylar治疗后，治疗组和安慰剂组相比症状明显降低。精神分裂症治疗组最常见副作用有震颤、言语不清、不自主的肌肉颤动，而狂躁型抑郁症患者最多经历多动、消化不良、呕吐、嗜睡、和不安等的不良事件。Vraylar和其它FDA批准的精神分裂症和狂躁型抑郁症药物一样都带有黑框警告，提示医务人员和痴呆相关的老年患者使用Vraylar时死亡风险增加，所以Vraylar没有获批治疗这类患者。
批准日期：2015年9月17日；公司：Allergan和Gedeon Richter plc
美国初次批准：2015
适应症和用途
VRAYLAR是一种非典型抗精神病药物适用为：
⑴精神分裂症的治疗
⑵ 双相Ⅰ型障碍相关躁狂或混合发作的急性治疗。
剂量和给药方法
⑴给予VRAYLAR 1天1次有或无食物
● 精神分裂症      开始剂量 1.5mg/day  推荐剂量  1.5mg至6mg/day
●双极性情感障碍   开始剂量 1.5mg/day  推荐剂量  3mg至6mg/day
⑵ 每天剂量6mg以上不提供显著获益但剂量相关不良反应的风险增加
剂型和规格
胶囊：1.5mg，3mg，4.5mg，和6mg
禁忌证
对VRAYLAR已知超敏性
警告和注意事项
⑴心血管不良反应在老年患者有痴呆-相关精神病：心血管不良反应的发生率增加(如，卒中，短暂性脑缺血发作)
⑵ 抗精神病药物恶性症候群：处理用立即终止和密切监视
⑶ 迟发性运动障碍：如适当终止
⑷ 晚发生不良反应：因为VRAYLAR的长半衰期，开始VRAYLAR后监视不良反应和患者反应共几周和随每次剂量变化。
⑸ 代谢变化：监视高血糖/糖尿病，血脂异常和体重增量
⑹ 体位性低血压：监视心率和血压和警告有已知心血管或心血管病患者，和脱水或晕厥风险
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥ 5%和至少安慰剂率两倍)是：
⑴ 精神分裂症：锥体外系症状和静坐不能
⑵双极性情感障碍：锥体外系症状，静坐不能，消化不良，呕吐，嗜睡，和躁动。
药物相互作用
⑴ 强CYP3A4抑制剂：减低VRAYLAR剂量一半。
⑵CYP3A4诱导剂：建议不与 VRAYLAR使用。
特殊人群中使用
妊娠：有第三个三个月暴露新生儿中可能致椎体外系和/或戒断症状。
完整处方资料
1. 适应症和用途
VRAYLAR™是适用为：
● 精神分裂症的治疗[见临床研究(14.1)]
● 伴随I型双相障碍躁狂或混合发作的急性治疗[见临床研究(14.2)].
2. 剂量和给药方法
2.1 一般给药资料
VRAYLAR是口服给予1天1次和可有或无食物服用。
因为卡比米嗪及其活性代谢物的长半衰期，剂量变化将不完全反映在血浆共几周。开始VRAYLAR后和每次剂量变化后处方者应监视患者不良反应和治疗反应共几周[见警告和注意事项(5.5)和临床药理学(12.3)]。
最大推荐剂量是6 mg每天。在短期对照试验，每天6 mg以上剂量不提供增加有效性足以权衡剂量相关不良反应[见不良反应(6.1)，临床研究(14)]。
2.2 精神分裂症
推荐剂量范围是1.5 mg至6 mg每天1次。VRAYLAR的开始剂量是1.5 mg。第2天剂量可被增加至3 mg。取决于临床反应和耐受性，可以1.5 mg或3 mg增量进一步剂量调整。
2.3 伴随I型双相障碍躁狂或混合发作
推荐剂量范围是3 mg至6 mg每天1次。VRAYLAR的开始剂量是1.5 mg和在第天应被增加至3 mg。取决于临床反应和耐受性，可以1.5 mg或3 mg增量进一步剂量调整。
2.4 对CYP3A4抑制剂和诱导剂剂量调整
CYP3A4是负责卡比米嗪的主要活性代谢物的形成和消除。
对患者开始一种强CYP3A4抑制剂当用稳定剂量VRAYLAR时的剂量推荐：如开始一种强CYP3A4抑制剂时，减低VRAYLAR的当前剂量一半。对服用4.5 mg每天患者，剂量应被减低至1.5 mg或3 mg每天。对服用1.5 mg每天患者，给药方案应被调整至每隔天。当CYP3A4抑制剂被撤去，可能需要增加VRAYLAR剂量[见药物相互作用(7.1)]。
剂量推荐对患者开始VRAYLAR治疗当早已用一种强CYP3A4抑制剂:患者在第1天和在第3天应被给予1.5 mg的VRAYLAR与在第2天无剂量给予。从第4天起，剂量应被给予1.5 mg每天，然后增加至最大剂量3 mg每天。当CYP3A4抑制剂被撤去，VRAYLAR剂量可能需增加[见药物相互作用(7.1)]。
对同时服用VRAYLAR与CYP3A4诱导剂患者：
未曾评价VRAYLAR和一种CYP3A4诱导剂的同时使用和不建议因为不清楚对活性药物和代谢物净效应[见剂量和给药方法(2.1)，警告和注意事项(5.5)，药物相互作用(7.1)，临床药理学(12.3)]。
2.5 治疗终止
VRAYLAR的终止后，活性药物和代谢物的血浆浓度可能不立即下降反映在患者的临床症状；在~1周卡比米嗪及其活性代谢物的血浆浓度将下降50%[见临床药理学(12.3)]。没有系统地收集数据特别地对付患者从VRAYLAR转用其它抗精神病药物或有关同时给予其它抗精神药物。
3. 剂型和规格
可得到四种强度的VRAYLAR(卡比米嗪)胶囊。
● 1.5 mg胶囊：白色帽和体印有 “FL 1.5”
● 3 mg胶囊：绿至蓝-绿色帽和白色体印有 “FL 3”
● 4.5 mg胶囊：绿至蓝-绿色帽和体印有 “FL 4.5”
● 6 mg胶囊：紫色帽和白色体印有 “FL 6”
4. 禁忌证
对卡比米嗪超敏性反应病史患者中禁忌VRAYLAR。反应有范围从皮疹，瘙痒，荨麻疹，和事件提示血管水肿(如，舌肿胀，唇肿胀，面水肿，咽喉水肿，和肿胀面)。
5. 警告和注意事项
5.1 在有痴呆-相关精神病老年患者中增加死亡率
在有痴呆-相关精神病老年患者中抗精神病药物增加所有-原因死亡的风险。17例痴呆-相关精神病安慰剂-对照试验的分析(10周的模态持续时间和大多患者服用非典型性抗精神病药物) 揭示在药物-治疗患者死亡的风险为安慰剂-治疗患者的1.6至1.7倍间。跨越典型10-周对照试验过程，药物-治疗患者中死亡率约为4.5%，与之比较安慰剂-治疗患者率约2.6%。
但是死亡的原因是变异的，大多数死亡表现是性质或心血管(如，心衰，突然死亡)或感染(如，肺炎)。VRAYLAR没有被批准为有痴呆-相关精神病患者的治疗[见黑框警告，警告和注意事项]