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阿昔洛韦片和颗粒VALTREX Granules(Valaciclovir Hydrochloride)(一)
2013-07-02 20:01:56 来源: 作者: 【 】 浏览:3419次 评论:0

一般名
バラシクロビル塩酸塩(Valaciclovir Hydrochloride)
商標名
VALTREX Granules
化学名
2-[(2-Amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valinate monohydrochloride
分子式
C13H20N6O4・HCl
分子量
360.80
構造式

性状
它是一种白色到浅黄白色粉末。这是很容易溶于水,微溶于甲醇,极微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于乙腈。
我溶于0.1mol / L盐酸酸TS。
组成
成分含量
盐酸万乃洛韦556mg(伐昔洛韦500毫克),1G的
添加剂
结晶纤维素(粒),聚维酮,丙烯酸乙酯 - 甲基丙烯酸甲酯共​​聚物,聚氧乙烯壬基苯基醚,羟丙基纤维素,滑石粉,轻质无水硅酸
性状
它是白色至浅的黄白色颗粒。不闻,有一股异味略有下降。
效果或疗效
剂量效应和/或使用的疗效
单纯疱疹
带状疱疹
预防生殖器疱疹复发
水痘
相关使用说明的效果或疗效
(参见“临床结果”),这种药物用于预防生殖器疱疹的复发,抑制感染性伴侣的管理已被发现。然而,由于在服用这种药物,如使用避孕套的性伙伴感染的风险建议。
用法与用量
单纯疱疹
通常情况下,我会口服伐昔洛韦在成人一次500毫克,一天两次。
带状疱疹
我通常每天三次口服伐昔洛韦在成人1000毫克一次。
预防生殖器疱疹复发
通常情况下,我会一次口服伐昔洛韦在成人500毫克,每天一次。此外,我口服一次500毫克,一天两次,伐昔洛韦(几比100/mm3 CD4淋巴细胞)的成年艾滋病毒感染。
水痘
我通常每天三次口服伐昔洛韦在成人1000毫克一次。我每天三次口服一次25毫克每1kg体重,伐昔洛韦的儿童。不过,我和1000毫克,一次最高剂量。
药理
剂是无环鸟苷的前体药物,表达的抗病毒效果,并在给药后迅速转化为无环鸟苷。
(1)的抗病毒作用
影响1)单纯疱疹病毒
在体外1型和2单纯疱疹病毒,阿昔洛韦,伐昔洛韦的活性代谢产物抑制增殖,IC50值23为0.01〜3.20μg/mL和0.01〜1.25μg/mL),24 )。另外,将小鼠接种于口鼻部疱疹单纯病毒1型时,给药4天,溶解于饮用水伐昔洛韦的浓度为1mg/mL的皮损恶化被抑制。
2)水痘 - 带状疱疹病毒的影响
无环鸟苷是一种活性代谢物,伐昔洛韦,25),以27的水痘带状疱疹病毒的体外抑制生长,IC50为0.17〜7.76μg/mL)。另外,作为连续10天口服给药的结果分为每日三次400mg/kg /天,200万乃洛韦呼吸道,皮疹的表达被抑制的猴水痘病毒接种到猴子,血液中病毒滴度降低。
(2)机制的行动26),28)32)
给药后,伐昔洛韦转化为阿昔洛韦尽快。
一旦进入细胞,水痘带状疱疹病毒或单纯疱疹病毒感染后病毒胸苷激酶磷酸化,被磷酸化的细胞激酶,无环鸟苷三磷酸无环鸟苷(ACV-TP)它是。 ACV-TP和纳入由病毒DNA聚合酶的3'末端的病毒DNA与三磷酸竞争是正常的底物,停止病毒DNA链的伸长率,抑制病毒DNA的复制。
我认为一个磷酸化是由病毒胸苷激酶本无环鸟苷磷酸化的第一步在被感染的细胞,感染病毒的未感染的细胞的细胞毒性是低的。
相互作用
1,药品名称,如丙磺舒
临床症状和治疗方法
据报道抑制,无环鸟苷对这种药物的活性代谢产物的排泄,平均血浆曲线下面积的无环鸟苷(AUC)增加48%。请注意)
机制,风险因素
据报道抑制肾小管分泌的,无环鸟苷的活性代谢物的肾排泄被抑制丙磺舒。
2,药品名称,如西咪替丁
临床症状和治疗方法
据报道抑制,无环鸟苷对这种药物的活性代谢产物的排泄,无环鸟苷的AUC增加了27%。请注意)
机制,风险因素
据报道抑制肾小管分泌的,无环鸟苷的活性代谢物的肾排泄被抑制西米替丁。
3,药品名称,如霉酚酸酯
临床症状和治疗方法
据报道由无环鸟苷的这种药物,活性代谢产物的排泄,霉酚酸酯代谢物和无环鸟苷的结合被抑制,两者的AUC增加。请注意)
机制,风险因素
我认为霉酚酸酯和阿昔洛韦的活性代谢物的代谢产物和肾小管分泌的竞争。
4,药品名称,如茶碱
临床症状和治疗方法
可能是由于无环鸟苷和药物的活性代谢物的组合,出现茶碱中毒症状。
机制,风险因素
机制不明,但茶碱的血药浓度的增加,可考虑用于无环鸟苷的活性代谢产物的药物来抑制茶碱的代谢。
应当给予护理的病人的肾功能降低,有一种可能性,特别是注意)(老人)。
副作用
**,*成人
在临床试验中,单纯疱疹,397例在所有情况下,包括实验室检查异常64例(16.1%)的副作用已有报道。 10例降低意识嗜睡,头痛(2.8%)为11例(2.5%),5例肝功能测试,主要是(1.3%)等。 (平板批准)
带状疱疹在临床试验中,345例在所有情况下,包括实验室检查异常74例(21.4%)的副作用报告。 20例肝功能测试(5.8%),尿素氮升高,肌酐升高(3.2%),6例腹痛11例肾功能衰竭,如主要的事情,是(1.7%)。 (平板批准)
海外临床试验的目的,预防生殖器疱疹的复发,1646例在所有情况下,包括实验室检查异常481例(29.2%)的副作用已有报道。 106例158例头痛和恶心(9.6%)(6.4%),腹泻(3.8%),62例,43例腹痛主要的事情,是(2.6%)。 (批准)
(参见“临床结果”)
4286案件药物利用研究包括实验室检查异常48例(1.1%),副作用的报道。八例上腹部不适(0.2%),6例头痛的主要的事情,是(0.1%)。此外,(带状疱疹)特定的药物使用调查369例患者的疼痛研究,包括实验室检查异常12例(3.3%),副作用的报道。每两个例恶心,呕吐,头痛,嗜睡,最主要的是(0.5%)。 (考试结束时)
肝功能衰竭在水痘的调查,已报道一例61例(1.6%)(第7安全定期报告的时间)
长期研究复发性生殖器疱疹的类型,副作用报告12例,368例(3.3%)。上腹部疼痛,各例中的肝功能异常,主要是(0.5%)等等。 (第7安全定期报告的时间)
儿童**
水痘在临床试验中,43例在所有情况下,包括实验室检查异常2例(4.7%)的副作用报告。肝功能试验,每一个案件便秘击穿(2.3%)。 (批准)
(参见“临床结果”)
369例在特定的使用调查结果,副作用的报告三例(0.8%)。两例的荨麻疹(0.5%),腹泻病例击穿(0.3%)(复审申请时)
临床显着的不良反应
如下面可能很少发生,因为你可能有症状,应仔细监测,如有异常,建议适当的措施,如停止管理。
(呼吸困难,血管性水肿等),过敏性休克,过敏样症状
(两个频率未知注1))
(双

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