美国FDA药物评价和研究中心的药物评价II部办公室主任Curtis Rosebraugh，M.D.，M.P.H.说：“对于有活动性银屑病关节炎患者重要治疗目标是缓解疼痛和炎症和改善身体机能，”“Otezla为患这种疾病患者提供一种新的治疗选择。”
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/205437s000lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用Otezla所需所有资料。请参阅Otezla完整处方资料。
Otezla®(apremilast)片，为口服使用
美国初始批准：2014
适应证和用途
Otezla，一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者(1.1）
剂量和给药方法
（1）为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30 mg每天2次(2.1)。
1）第1天：早晨10 mg
2）第2天：早晨10 mg和傍晚10 mg
3）第3天：早晨10 mg和傍晚20 mg
4）第4天：早晨20 mg和傍晚20 mg
5）第5天：早晨20 mg和傍晚30 mg
6）第6天和其后：30 mg每天2次
（2）在严重肾受损中的剂量：
1）推荐剂量是30 mg每天1次 (2.1)
2）对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量 (2.2)
剂型和规格
片：10 mg，20 mg，30 mg (3)
禁忌证
已知对apremilast或制剂中任何赋形剂超敏性 (3)
警告和注意事项
（1）抑郁：忠告患者，其护理人员，和家属警戒抑郁，自杀想法或其他情绪变化和如果这类变化发生时联系其卫生保健提供者。有抑郁和/或自杀想法或行为史患者中小心权衡用Otezla治疗的风险和获益。(5.1)
（2）体重减轻 ：定期监视体重，如发生不能解释或临床意义体重减轻，评价体重减轻和考虑终止Otezla。(5.2)
（3）药物相互作用：不建议食用强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平[rifampin]，苯巴比妥[phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin])因为可能发生丧失疗效。(5.3，7.1)
不良反应
最常见不良反应(≥ 5%)是腹泻，恶心和头痛(6.1)
报告怀疑不良反应。联系Celegene公司电话1-888-423-5436或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
特殊人群中使用
严重肾受损：曾观察到增加Otezla全身暴露，建议减低剂量至30 mg每天1次 (2.2，8.6)
完整处方资料
1 适应证和用途
Otezla是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。
2 剂量和给药方法
2.1 在银屑病关节炎中剂量
表1中显示Otezla的从第1天至第5天点滴调整推荐初始剂量。在5-天点滴调整后推荐的维持剂量从第6天开始口服30 mg每天2次。这个点滴调整是意向是减低与初始治疗关联的胃肠道症状。
可不管进餐给予Otezla，不要粉碎，裂开，或咀嚼药片。
2.2 有严重肾受损患者中剂量调整
在有严重肾受损患者中(肌酐清除率(CLcr)用Cockroft-Gault方程估算低于30 mL/min) Otezla的剂量应减低至30 mg每天1次[见在特殊人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。在这个组中对初始剂量点滴调整，建议只滴定调整表1中列出的上午(AM)时间表而跳过下午(PM)剂量。
3 剂型和规格
可得到以下剂量强度菱形，薄膜衣Otezla片：
10 mg粉红色片在一侧刻有“APR”和另一侧“10”
20 mg棕色片在一侧刻有“APR”和另一侧“20”
30 mg米色片在一侧刻有“APR”和另一侧“30”。
4 禁忌证
已知对apremilast或制剂中任何赋形剂超敏性患者中禁忌Otezla [见不良反应(6.1)]
5 警告和注意事项
5.1 抑郁
用OTEZLA治疗抑郁不良反应增加有关联。在3项对照临床试验安慰剂-对照期0至16周阶段，用OTEZLA治疗患者1.0%(10/998)报道抑郁或抑郁情绪与之比较用安慰剂治疗为0.8%(4/495)。临床试验期间，用OTEZLA治疗患者0.3%(4/1441)由于抑郁或抑郁情绪终止治疗相比较安慰剂治疗患者无(0/495)。暴露至OTEZLA患者0.2%(3/1441)报道抑郁为严重，相比安慰剂治疗患者为无(0/495)。接受OTEZLA患者0.2%(3/1441)曾观察到自杀意念和行为实例而相比安慰剂治疗患者无(0/495)。在临床试验中，接受安慰剂两例患者自杀致死相比较OTEZLA治疗患者中无。
在有抑郁和/或自杀想法或行为史患者使用OTEZLA前处方者应仔细权衡在这类患者中用OTEZLA治疗的风险和获益。患者，其护理人员，和家属应被忠告需要警戒抑郁，自杀想法或其他情绪变化的出现或恶化，和如发生这类变化联系其卫生保健提供者。如果事件发生处方者应仔细评价继续用OTEZLA风险和获益。
5.2 体重减轻
在研究的对照阶段时，在10%(49/497)的用30 mg每天2次OTEZLA治疗患者报道体重减轻5-10%间与之比较用安慰剂治疗为3.3%(16/495)[见不良反应(6.1)]。用OTEZLA治疗患者应定期监视其体重。如发生不能解释或临床意义的体重减轻，应评价体重减轻，和考虑终止OTEZLA。
5.3 药物相互作用
强细胞色素P450酶诱导剂，利福平[rifampin]的共同给药，导致替普司特全身暴露减低，可能导致OTEZLA丧失疗效。因此，不建议细胞色素450酶诱导剂 (如利福平，苯巴比妥[phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin])与OTEZLA的使用。[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。
6 不良反应
6.1 银屑病关节炎中临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在3项相似设计的多中心，随机化，双盲，安慰剂-对照试验[研究PsA-1，PsA-2，和PsA-3]在有活动性银屑病关节炎成年患者中评价OTEZLA[见临床研究(14.1)]。跨越3项研究，有1493例患者等同地随机化至安慰剂，OTEZLA 20 mg每天2次或OTEZLA 30 mg每天2次。在头5天期间使用点滴调整[见剂量和给药方法(2.1)]。在第16周时，触痛和肿胀关节计数没有改善至少20%安慰剂患者在盲态方式以1:1被再次-随机化至或OTEZLA 20 mg每天2次或30 mg每天2次而OTEZLA患者维持用他们的初始治疗。患者年龄范围从18至83岁，有总体中位年龄51岁。
在表2中展示发生在治疗的头两周内最常见不良反 |
