批准日期：J2012年1月30日；公司：Genentech
在监督管理局优先审评计划下评审Erivedge，是FDA-批准对转移基底细胞癌第一个药物。
FDA药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur, M.D.说“对涉及癌分子通路我们的了解，例如刺猬[Hedgehog[通路，已能发展靶向特异性疾病药物。”“这个方法正在成为更常用和将潜在允许更迅速发展癌药物。 对患者得到更有效治疗与更少潜在副作用是重要的。”
处方资料：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203388lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用ERIVEDGE所需所有资料。请参阅下文为ERIVEDGE的完整处方资料
ERIVEDGE™ (vismodegib)胶囊 for oral use
美国初始批准：2012年

适应证和用途
ERIVEDGE™ (vismodegib)胶囊是一种刺猬[hedgehog]通路抑制剂适用于手术后复发或不是手术备选者，和不是放疗备选者有转移基底细胞癌，或有局部晚期基底细胞癌成年的治疗。(1)

剂量和给药方法
推荐剂量是150 mg口服每天1次。(2)

剂型和规格
150 mg胶囊。 (3)

禁忌证
无。
 
警告和注意事项
（1）胚胎-胎儿死亡和严重出生缺陷：ERIVEDGE可能致胚胎-胎儿死亡或严重出生缺陷。(5.1)
（2）献血：建议患者当接受ERIVEDGE和末次ERIVEDGE剂量后至少7个月不要献血或血液产品。(5.2)

不良反应
最常见不良反应(发生率≥10%)是肌肉痉挛，脱发，味觉障碍，体重减轻，疲乏，恶心，腹泻，食欲减退，便秘，关节痛，呕吐，和完全丧失味觉。

为报告怀疑不良反应联系Genentech, Inc.电话1-888-835-2555或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

特殊人群中使用
（1）妊娠：可能引起胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险。(5.1, 8.1)
（2）哺乳母亲：终止药物或哺乳考虑药物对母亲的重要性。(8.3)
（3）女性生殖潜能和男性：咨询男性和女性对预防妊娠和计划。.暴露于ERIVEDGE期间妊娠立即报告Genentech不良反应在线电话 1-888-835-2555。鼓励患者通过在线电话1-888-835-2555联系Genentech不良反应参加ERIVEDGE妊娠药物监察计划。(8.6)

完整处方资料
1 适应证和用途
ERIVEDGE胶囊是适用于有转移基底细胞癌成年，或有局部晚期基底细胞癌手术后复发或不是手术备选者，和不是放疗备选者的治疗。

2 剂量和给药方法
ERIVEDGE的推荐剂量是50 mgn口服每天1次直至疾病进展或直至不可接受毒性[见临床研究(14)]。
ERIVEDGE可与或不与食物服用。整胶囊吞服。不要打开或压碎胶囊。
如漏服一剂ERIVEDGE，不要补服概剂量，按时间进度给予下一次剂量。

3 剂型和规格
ERIVEDGE(vismodegib)胶囊，150 mg。胶囊有粉红色不透明体和一个灰色不透明帽，胶囊上用墨水印有“150 mg”和胶囊帽上印有“VISMO”。

4 禁忌 证
无。

5 警告和注意事项
5.1 胚胎-胎儿死亡和严重出生缺陷
ERIVEDGE胶囊可能引起胎儿危害当给予妊娠妇女根据其作用机制。在大鼠中Vismodegib是致畸胎性，胚胎毒性，和在母体的暴露低于人在推荐剂量150 mg/day暴露时有胎儿毒性。在大鼠中，畸形包括颅面畸形，会阴开放，和缺乏或指趾融合。还观察到胎儿延迟发育和变异。

开始ERIVEDGE前验证妊娠状态。忠告男性和女性患者胚胎-胎儿死亡和严重出生缺陷的风险和需要治疗期间和后避孕。忠告患者如(或，对男性，其女性伴侣)他们有怀疑可能怀孕时立即联系他们的卫生保健提供者。女性和男性患者的生殖潜能应被劝告关于妊娠预防和计划。如妊娠期间使用ERIVEDGE或如服药时患者成为妊娠而服用(或对一男性患者，如他的女性伴侣被暴露于)ERIVEDGE，患者应被告知对胎儿潜在危险。妊娠时暴露于ERIVEDGE立即报告 Genentech不良事件线电话1-888-835-2555。鼓励妊娠时可能已被暴露于ERIVEDGE妇女，或直接或通过精液，参加 ERIVEDGE妊娠药物监察程序通过联系Genentech不良事件线电话1-888-835-2555 [见黑框警告, 特殊人群中使用(8.1, 8.6)]。

5.2 献血
忠告患者当接受ERIVEDGE和末次剂量ERIVEDGE后至少7个月不要献血或血液制品。

6 不良反应
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。

在四项开放，非对照，剂量-范围或固定单剂量临床试验，纳入共计138例晚期基底细胞癌(BCC)患者ERIVEDGE胶囊被给予单药治疗剂量 ≥ 150 mg口服每天。这些患者中位年龄为61岁(范围21至101)，100% 是白种人(包括西班牙裔)，和64%是男性。治疗的中位时间是约10个月(305天; 范围0.7 至36个月)；111例患者接受ERIVEDGE共6个月或更长。

最常见不良反应(≥10%)是肌肉痉挛，脱发，味觉障碍，体重减轻，疲乏，恶心，腹泻，食欲减退，便秘，关节痛，呕吐，和完全丧失味觉(表1)。

无月经：
在临床试验中，当接受ERIVEDGE共计3/10例绝经前妇女发生无月经[见非临床毒理学(13.1)].

实验室异常：
在临床试验中观察到治疗-出现3级实验室异常是6例患者(4%)低钠血症，患者(1%)低钾血症，和3例患者(2%)氮质血症。

7 药物相互作用
7.1 其他药物对Vismodegib的影响
抑制或诱导药物代谢酶药物
Vismodegib消除涉及多种途径。Vismodegib主要以未变化药物被排泄。被多种CYP酶产生几种次要代谢物。尽管在体外 vismodegib是CYP2C9和CYP3A4一种底物，CYP抑制作用预计不改变vismodegib的全身暴露因为在临床试验中用CYP3A4诱导剂(即，卡马西平[carbamazepine]，莫达非尼[modafinil]，苯巴比妥[Phenobarbital])患者同时治疗和用 CYP3A4抑制剂(即，erythromycin, fluconazole)同时治疗患者观察到相似稳态血浆vismodegib浓度。