BAYER
Etken Madde(ler):
VardenafilPiyasa Şekilleri:
Kullanım Şekli:
Önerilen başlangıç dozu, cinsel aktiviteden gerek duyulduğu kadar önce (yaklaşık 25- 60 dakika) alınan 10 mg'dır. Bununla birlikte, ilaç cinsel aktiviteden önce, 25 dakika ile 4-5 saate kadar olan bir süre boyunca, herhangi bir an alınabilir. Önerilen maksimum doz sıklığı, günde bir kez uygulamadır. Vardenafil yiyeceklerle birlikte ya da tek başına alınabilir. Alınan doz, etkinlik ve tolerabiliteye dayalı olarak, 20 mg'a artırılabilir ya da 5 mg'a düşürülebilir. Önerilen maksimum doz, günde bir kez 20 mg'dır. Yaşlılar (65 yaşın üzerinde): 65 yaş ve üzeri hastalarda, 5 mg'lık bir doz ile tedaviye başlanması değerlendirilmelidir. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh B), vardenafilin klirensi azalır ve bu durum, başlangıç dozunun 5 mg olmasını gerektirir. Doz, daha sonra, tolerabilite ve etkinliğe dayalı olarak, önce 10 mg'a ve sonra 20 mg'a çıkarılabilir. Vardenafilin şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C) olan hastalardaki farmakokinetiği incelenmemiştir.
Endikasyonları:
Erektil disfonksiyon tedavisinde (tatmin edici bir cinsel performans için peniste yeterli ereksiyonun sağlanamaması ya da sürdürülememesi durumunda) endikedir.
Kontrendikasyonları:
Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. PDE5 inhibitörleri, nitrik oksit/cGMP yolu üzerindeki PDE inhibisyonu etkileri ile uyumlu olarak, nitratların hipotansif etkilerini potansiyalize edebilirler. Bu nedenle, vardenafil, nitratlar ya da nitrik asit donörleri ile eş zamanlı tedavi görmekte olan hastalarda kontrendikedir. Potent sitokrom P450 (CYP) 3A4 inhibitörü oldukları için, indinavir ya da ritonavir gibi HIV proteaz inhibitörleri ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.
Uyarılar:
Erektil disfonksiyona yönelik herhangi bir tedaviye başlanmadan önce, hastaların kardiyovasküler durumları gözönüne alınmalıdır. Vardenafilin kan basıncında hafif ve geçici düşüşlere yol açabilen vazodilatör özellikleri vardır. Sol ventriküler çıkış yolu obstrüksiyonu (örneğin; aortik stenoz ve idiyopatik hipertrofik subaortik stenoz) olan hastalar, vazodilatörler ilaçların (fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri dahil) etkisine karşı duyarlı olabilirler. Kardiyovasküler tabloları nedeniyle cinsel aktivitenin önerilmediği erkeklerde, genel olarak, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan ajanlar kullanılmamalıdır. 59 sağlıklı erkekte, QT aralığı üzerine olan etkisinin araştırıldığı bir çalışmada, 10-80 mg dozları QTc aralığında artışlar oluşturmuştur. Konjenital QT uzaması (uzun QT sendromu) olan ve Sınıf IA (örn.kinidin, prokainamid) ya da Sınıf III (örn. amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaçlar alan hastalar, vardenafil kullanmaktan kaçınmalıdır. Peniste anatomik deformasyonları (angülasyon, korpus kavernozumda fibrozis ya da Peyroni hastalığı gibi) olan veya priapizm gelişmesini predispoze edebilecek (orak hücreli anemi, multipl miyeloma ya da lösemi gibi) tablolara sahip hastalarda, erektil disfonksiyon tedavisi için kullanılan ajanlar dikkatle uygulanmalıdır. Vardenafilin, erektil disfonksiyonda kullanılan diğer tedaviler ile kombinasyonunun güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir. Bu nedenle, böyle kombinasyonlar önerilmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği, diyaliz gerektiren son-evre böbrek hastalığı, hipotansiyon, yeni geçirilmiş inme ya da miyokard enfarktüsü öyküsü (son 6 ay içerisinde), stabil olmayan anjina ve bilinen, herediter dejeneratif retinal bozukluklar (retinitis pigmentoza gibi) olan hasta alt gruplarında vardenafilin güvenilirliği incelenmemiştir. Bu nedenle, daha fazla bilgi edinilinceye kadar kullanımı önerilmemektedir. Alfa blokerlerin ve vardenafilin vazodilatör etkilerine bağlı olarak, vardenafilin alfa blokerler ile aynı anda uygulanması, bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Yeni veriler elde edilinceye kadar, alfa blokerleri ile birlikte alınan maksimum vardenafil dozu 5 mg'ı geçmemelidir. Alfa blokerin alınmasını takip eden 6 saatlik süre boyunca vardenafil (5 mg) alınmamalıdır. Bununla birlikte, hasta alfa bloker tamsulozin alıyorsa, doz ayrımı gerekli değildir. Eş zamanlı tedaviye, ancak alfa bloker tedavisi stabil biçimde devam ediyorsa başlanmalıdır. Vardenafil, kanama bozuklukları ya da belirgin aktif peptik ülseri olan hastalara uygulanmamıştır. Vardenafil, kadınlarda, yenidoğanlarda ve çocuklarda kullanılmaz. Hastalar, vardenafile nasıl reaksiyon göstereceğini kontrol etmeden, taşıt ya da makina kullanma sırasında vardenafil almamalıdır.
Yan Etkileri:
Çok sık (>%10): Başağrısı, yüzde kızarıklık. Sık (%1-<%10): Dispepsi, bulantı, baş dönmesi, rinit. Seyrek (%0.1-<%1): Karın ağrısı, asteni, sırt ağrısı, göğüs ağrısı, yüzde ödem, ışığa karşı aşırı duyarlılık, hipertansiyon, palpitasyon, taşikardi, anormal karaciğer fonksiyon testleri, diyare, ağız kuruluğu , gastrit, GGTP artışı, kusma, kreatin kinaz artışı, artralji, miyalji, hipestezi, uykusuzluk, parestezi, somnolans, vertigo, dispne, sinüzit, pruritus, döküntü, terleme, anormal görme, ambliyopi, kromatopsi, konjunktivit, gözde ağrı, fotofobi, tinnitus, gözde sulanma, priapizm. Ender (%0.01-<%0.1): Anaflaktik reaksiyon (larenks ödemi dahil), grip sendromu, boğaz ağrısı, anjina pektoris, hipotansiyon, miyokardiyal iskemi, postural hipotansiyon, senkop, disfaji, özofajit, gastroözofajiyal reflü, hipertoni, epistaksis, glokom, anormal, ejakülasyon. Pazarlama sonrası: Vardenafil kullanımı ve cinsel aktivite ile zamansal olarak ilişkili olan miyokard enfarktüsü vakaları bildirilmiştir. Ancak, miyokard enfarktüsünün direkt hangi faktöre (vardenafil, cinsel aktivite, önceden mevcut kardiyovasküler hastalık veya bu faktörlerin bir kombinasyonu) bağlı olduğunu saptamak mümkün değildir.
İlaç Etkileşimleri:
Vardenafil, sitokrom P450 izoform 3A4 yoluyla ve kısmen CYP3A5 ve CYP2C9 izoformlarının katkısıyla, esas olarak hepatik enzimler tarafından metabolize edilir. Bu nedenle, bu enzimlerin inhibitörleri vardenafil klirensini azaltabilir. Bir CYP3A4 inhibitörü olan eritromisin (500 mg, günde 3 defa), sağlıklı gönüllülere vardenafil (5 mg) ile birlikte uygulandığında, vardenafil EAA değerinde %300 ve Cmax değerinde %200 artışa neden olmuştur. Potent bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (200 mg), sağlıklı gönüllülere vardenafil (5 mg) ile birlikte uygulandığında, vardenafil EAA değerinde %900 ve Cmax değerinde %300 artışa yol açmıştır. Vardenafilin (10 mg) HIV proteaz inhibitörü olan indinavir (800 mg, günde 3 defa) ile birlikte verilmesi, vardenafil EAA değerinde %1500 ve Cmax değerinde %600 artışa neden olmuştur. Aynı anda uygulamadan 24 saat sonra, plazma vardenafil düzeyleri, doruk vardenafil plazma düzeyinin (Cmax) yaklaşık %4'ü dolayında bulunmuştur. Ritonavir (günde 2 defa 600 mg), vardenafil (5 mg) ile aynı anda uygulandığında, vardenafil Cmax değerinde 13 kat ve EAA 0-24 değerinde 49 kat artışa yol açmıştır. Etkileşim, vardenafilin karaciğerdeki metabolizmasının kuvvetli CYP3A4 inhibitörü olan ve aynı zamanda CYP2C9'u inhibe eden ritonavir tarafından bloke edilmesinin sonucudur. Ritonavir, vardenafilin yarılanma ömrünü anlamlı derecede 25.7 saate uzatmıştır. Ketokonazol, itrakonazol, indinavir veya ritonavir gibi potent CYP3A4 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım, vardenafil plazma düzeylerinde belirgin artış oluşturabilir. Ketokonazol, itrakonazol ve eritromisin ile eş zamanlı kullanımda, maksimum vardenafil dozu 5 mg'ı aşmamalıdır. Vardenafil, 200 mg'dan yüksek ketokonazol ve itrakonazol dozlarıyla birlikte alınmamalıdır. Vardenafil, nitratlar ile birlikte hastalara verildiğindeki potansiyel hipotansif etkileri hakkında bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, eş zamanlı kullanımları kontrendikedir. |
