Drug Class Description
Opioidverslaving: Behandeling mag alleen worden ingesteld indien 7-10 dagen geen opioiden zijn gebruikt of na een 'naloxon challenge test'. Begindosis: 25 mg. Indien na 1 uur geen onttrekkingsverschijnselen zijn opgetreden nogmaals 25 mg; vervolgens 50 mg per dag of 350 mg per week in 3 doses (bv maandags en woensdags 100 mg, vrijdags 150 mg), aanvankelijk gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Alcoholverslaving: Initiele en onderhoudsdosering 50 mg eenmaal per dag.
Generic Name
naltrexon
Drug Description
Zuivere antagonist van opioiden via een competitieve binding met receptoren in het centrale en perifere zenuwstelsel. Dit zou het verlangen naar alcohol doen dalen. Het werkingsmechanisme hiervan is nog niet geheel bekend. Naltrexon leidt niet tot lichamelijke of psychische afhankelijkheid. Er treedt geen tolerantie op voor het antagonistisch effect. Kinetische gegevens: Resorptie: snel en bijna volledig. F = 5-40% door groot first pass-effect. Tmax = binnen 1 uur. Metabolisering: 95% in de lever tot o.a. actief 6-b-naltrexol. Eliminatie: vnl. met de urine. T1/2el = ca 10 uur, 11-17 uur (6-b-naltrexol).
Presentation
(hydrochloride) Tablet 50 mg.
Indications
Aanvullende therapie bij de behandeling van ontwende patienten, die afhankelijk zijn geweest van opioiden. Aanvullende behandeling van alcoholverslaafden, die tevens psychosociale begeleiding krijgen.
Child Dosage
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens en tijdens lactatie bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven.
Contra Indications
Acute hepatitis. Leverinsufficientie. Bij opioidverslaafden: opioidgebruik, omdat dit tot een acuut onttrekkingssyndroom kan leiden.
Special Precautions
Voor behandeling wordt onderzoek met naloxon aanbevolen om gebruik van opioiden vast te stellen; bij opioidverslaafden veroorzaakt naltrexon ernstige acute onthoudingsverschijnselen, die binnen 5 min. optreden en 48 uur aanhouden. De behandeling hiervan moet symptomatisch zijn, eventueel met toediening van opioiden. Patienten die een naltrexonkuur ondergaan moeten worden geinformeerd over de mogelijk verhoogde gevoeligheid voor opioidbevattende farmaca. Bij pijn bij voorkeur niet-opioiden gebruiken. Indien toch opioidanalgesie is vereist, kan een verhoogde dosis nodig zijn om de pijn te verminderen. De patient dient hierbij te worden gecontroleerd op o.a. respiratore depressie. Voorzichtigheid is geboden bij lever- en/of nierinsufficientie. De leverfunctie voorafgaande aan het gebruik controleren en periodiek tijdens gebruik. Onschadelijkheid bij kinderen is nog niet vastgesteld.
Interactions
Niet gelijktijdig toedienen met opioidbevattende geneesmiddelen wegens gevaar van acute, levensbedreigende opioidintoxicatie. Combinatie met andere levertoxische middelen vermijden. Combinatie met thioridazine kan lethargie veroorzaken.
Adverse Reactions
Voor en tijdens behandeling treden bij meer dan 10% van de gebruikers op: slaapstoornissen, onrust, nervositeit, angst, buikpijn en - krampen, misselijkheid, braakneiging, futloosheid, gewrichts- en spierpijn, hoofdpijn. Bij minder dan 10%: verminderde eetlust, diarree, obstipatie, dorst, verhoogde energie, moedeloosheid, slaperigheid, prikkelbaarheid, duizeligheid, huiduitslag, vertraagde ejaculatie, verminderde potentie, rillingen, pijn in borstkas, verhoogde transpiratie, druipneus en traanafscheiding, leverafwijkingen. Idiopathische trombocytopenische purpura zijn eenmaal opgetreden.
Manufacturer
Du Pont |