Drug Class Description
Virker på de aseksuelle intraerytrocyttære formene av humane malariaparasitter: P. falciparum, P. malariae, P. ovale og P. vivax.
Generic Name
Meflokin
Drug Description
Antimalariamiddel til profylakse og terapi. Effektivt mot malariaparasitter som er resistente mot andre malariamidler, som klorokin, proguanil, pyrimetamin og kombinasjoner inneholdende pyrimetamin. Meflokinresistente stammer av P. falciparum er rapportert (Sydøst-Asia). Kryssresistens mellom meflokin og halofantrin eller kinin har vært observert i noen områder.
Presentation
TABLETTER 250 mg: Hver tablett inneh.: Mefloquin. hydrochlorid. aeqv. mefloquin. 250 mg, lactos. 50 mg. Med delekors.
Indications
Behandling av malaria forårsaket av mistenkt eller stadfestet klorokinresistent P. falciparum. Profylakse for pasienter som er utsatt for betydelig risiko for å bli syke av klorokinresistent P. falciparum. Egenbehandling hos pasienter som ikke tar meflokin som profylakse og som kan få problemer med raskt å komme seg under adekvat medisinsk behandling.
Adult Dosage
Tablettene bør tas med mat med rikelig væske. Tablettene bør fortrinnsvis svelges hele, da meflokin har en bitter og svakt brennende smak. Tablettene kan knuses og blandes i litt vann eller annen drikke til små barn og andre med svelgeproblemer. Kurativ behandling: Anbefalt dose er 20-25 mg/kg (maks. 1500 mg). Dosen bør deles opp på 2-3 enkeltdoser (se tabell), med 6-8 timer mellom dosene. Dette kan redusere forekomsten av bivirkninger. Hvis pasienten kaster opp innen 30 minutter etter inntak av dosen, tas ytterligere en full dose (maks. 1500 mg). Hvis pasienten kaster opp mellom 30-60 minutter etter dosering, tas halve dosen på nytt. Dersom en klinisk forbedring ikke oppnås 48-72 timer etter fullført behandling med meflokin skal alternativ behandling gis. Profylaktisk behandling: Anbefalt profylaktisk dose er ca. 5 mg/kg 1 gang i uken. Dosen tas 1 gang pr. uke alltid på samme ukedag, med start 1 uke før ankomst til risikoområdet. Etter utreise fra risikoområdet, tas den ukentlige dosen ytterligere 4 uker. Ca. tablettfraksjon basert på en dose på 5 mg/kg. Eksakt dose til barn < 10 kg bør tilberedes av farmasøyt. Profylaktisk behandling til barn < 5 kg eller 3 måneder anbefales ikke. Dosen til barn er blitt ekstrapolert fra anbefalt voksendose. Dersom malaria oppstår under meflokinprofylakse, bør legen vurdere nøye hvilket antimalariamiddel som skal brukes til kurativ behandling. Pasienter må gjøres oppmerksomme på at det kan oppstå nye utbrudd, selv etter effektiv behandling. Spesielle doseringsinstruksjoner: For personer som reiser til risikoområder, og hvor start av profylakse 1 uke før ankomst til risikoområde ikke er mulig, anbefales følgende: 1 «loading»-dose gis bestående av den ukentlige dosen administrert daglig i 3 påfølgende dager, deretter etterfulgt av standard ukentlig dosering. Dag 1: 1. dose, dag 2: 2. dose og dag 3: 3. dose. Bruk av «loading»-dose kan være assosiert med økt insidens av bivirkninger. Egenbehandling: Meflokin kan forskrives til egenbehandling når medisinsk hjelp ikke umiddelbart er tilgjengelig. Egenbehandling bør startes med 1 dose på ca. 15 mg/kg, for pasienter med vekt over 45 kg bør startdosen derfor være 3 tabletter. Hvis det ikke er mulig å få legetilsyn innen 24 timer, og ingen alvorlige bivirkninger oppstår, kan pasienten 6-8 timer senere ta andre del av den terapeutiske dosen (2 tabletter for pasienter med vekt over 45 kg). Pasienter med vekt over 60 kg bør ta ytterligere 1 tablett 6-8 timer etter den andre dosen (se doseanbefalinger for kurativ behandling ovenfor). Pasienten bør anbefales å konsultere lege ved første anledning selv om han føler seg helt restituert.
Child Dosage
Antimalariamiddel.
Elderly Dosage
Sikkerhet ved bruk under graviditet og amming er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter (ytre muskel- og skjelettabnormiteter, ganespalte, eksencefali) som indikerer en mulig risiko for fosterskader. Preparatet skal bare brukes til gravide hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Fertile kvinner skal bruke et pålitelig antikonsepsjonsmiddel ved profylaktisk behandling og i 3 måneder etter siste dose. Malariaprofylakse med meflokin er imidlertid ikke å betrakte som indikasjon for abort ved ikke planlagt graviditet. Meflokin går over i morsmelk, men det er lite sannsynlig at barn som ammes får skadelige effekter.
Contra Indications
Kjent hypersensitivitet for meflokin eller kjemisk relaterte substanser (f.eks. kinin). Pasienter med aktiv depresjon eller pasienter som tidligere har hatt psykiatriske forstyrrelser eller kramper bør ikke få meflokin som profylakse.
Special Precautions
Meflokin, spesielt i høye doser, kan øke risikoen for krampe hos epileptikere. Epileptikere bør kun få meflokin som kurativ behandling og kun når tungtveiende medisinske grunner er tilstede. Grunnet faren for en potensiell forlengelse av QTc-intervallet, må ikke halofantrin gis samtidig med eller rett etter meflokin. Hos pasienter med leversvikt kan eliminasjonen av meflokin forlenges og dermed føre til forhøyet plasmanivå. Forsiktighet bør utvises ved sykdommer gjeldende hjertets ledeevne. Dersom eksantem, akutt angst, depresjon, rastløshet eller forvirringstilstander oppstår under profylaktisk behandling, må behandlingen avbrytes umiddelbart. Profylaktisk bruk ved nyresvikt krever særlig forsiktighet, da erfaring mangler. Erfaring med behandling med meflokin er begrenset hos spedbarn under 3 måneder eller med vekt lavere enn 5 kg.
Interactions
Skal ikke gis sammen med kinin eller lignende stoffer (f.eks. klorokin, kinolon), da risikoen for kramper og unormale EKG-verdier øker. Tilgjengelige data fra bruk av halofantrin etter meflokin kan tyde på en signifikant forlengelse av QTc-intervallet ved EKG. Det er ikke funnet klinisk signifikante endringer etter meflokin gitt alene. Teoretisk kan samtidig bruk av andre legemidler som endrer hjertets ledningssystem (f.eks. antiarytmiske eller ß-adrenerge blokkere, kalsiumkanalblokkere, antihistaminer eller H 1 -blokkere, tricykliske antidepressiva og fentiaziner) også bidra til en forlengelse av QTc-intervallet, men sammenholdt med ny tilgjengelig informasjon er ikke samtidig bruk av slike legemidler kontraindisert. Hos pasienter som bruker antiepileptika (f.eks. valproat, karbamazepin, fenobarbital eller fenytoin), kan samtidig bruk av meflokin redusere kontrollen ved anfall ved at det reduserer plasmanivåene for antiepileptika. Dosejustering av anfallsdempende legemidler kan være nødvendig i noen tilfeller, se Forsiktighetsregler. Hvis meflokin inntas samtidig med perorale levende tyfoidvaksiner, kan en ikke utelukke en svekkelse av immuniseringen. En slik vaksinering bør derfor termineres 3 dager før den første dosen med meflokin. Effektene av meflokin på pasienter som tar andre legemidler samtidig, spesielt antikoagulanter eller antidiabetika, bør undersøkes før pasientens avreise.
Adverse Reactions
Ved overdose kan bivirkninger bli mer uttalte. Behandling: Induser oppkast eller tømming av mavesekk. Monitorer hjertefunksjonen (helst med EKG) og neuropsykiatrisk status i minst 24 timer. Gi symptomatisk og intensiv behandling hvis påkrevet, spesielt ved kardiovaskulære forstyrrelser.
Manufacturer
Roche |