|
Drug Class Description
Pramipexol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer dopaminsyntese, -frigjøring og -omsetning. En doseavhengig reduksjon i prolaktin er sett. Pramipexol demper symptomene ved idiopatisk Parkinsons sykdom.
Generic Name
Pramipexol
Drug Description
Dopaminagonist som bindes med høy selektivitet og spesifisitet til dopamin D ² -reseptorer, særlig affinitet til D ³ -reseptorer og full «intrinsic» aktivitet.
Presentation
TABLETTER, udrasjerte 88 µ g, 0,18 mg og 0,7 mg: Hver tablett inneh.: Pramipexoldihydrokloridmonohydrat tilsv. pramipexol 88 µ g, resp. 0,18 mg og 0,7 mg, mannitol, hjelpestoffer.
Indications
I kombinasjon med levodopa/dekarboksylasehemmer ved Parkinsons sykdom hos pasienter som ikke kan stabiliseres med levodopa/dekarboksylasehemmer, spesielt pasienter med «end-of-dose»-fluktuasjoner.
Adult Dosage
Tablettene kan inntas med eller uten mat. Døgndosen bør tas likt fordelt 3 ganger i døgnet. Initial dose: Dosen økes gradvis hver 5.-7. dag fra startdose 0,264 mg pr. døgn. Doseøkningen bør kontrolleres for å oppnå maks. terapeutisk effekt uten at pasientene får uakseptable bivirkninger. Skjema for doseøkning: Hvis en ytterligere doseøkning er nødvendig, bør døgndosen økes med 0,54 mg ukentlig opp til maks. døgndose på 3,3 mg. Vedlikeholdsdose: Den individuelle dosen bør være innenfor 0,264 mg-3,3 mg/døgn. Ved økning av dosen er det observert god effekt allerede ved en døgndose på 1,1 mg. Ytterligere doseøkning bør foretas på bakgrunn av klinisk respons og tolerabilitet. Høyere doser enn 1,1 mg kan være hensiktsmessig hos pasienter hvor en reduksjon av levodopa er ønskelig. Det anbefales å redusere levodopadoseringen både under doseopptrapping og ved vedlikeholdsbehandling med pramipexol, avhengig av den enkelte pasients respons. Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjonen av pramipexol er avhengig av nyrefunksjonen. Følgende doseringsregime foreslås som initial terapi: Hos pasienter med kreatininclearance over 50 ml/minutt, er reduksjon av den daglige dose ikke nødvendig. Hos pasienter med kreatininclearance mellom 20 ml/minutt og 50 ml/minutt, bør startdosen fordeles på 2 daglige doser à 88 µ g, totalt 0,176 mg pr. døgn. Hos pasienter med kreatininclearance mindre enn 20 ml/minutt, bør døgndosen gis som enkeltdose og starte med 88 µ g pr. døgn. Hvis nyrefunksjon faller under behandling bør dosen reduseres med samme prosent som nedgangen i kreatininclearance, hvis f.eks. kreatininclearance går ned med 30 % reduseres den daglige dose med 30 %. Døgndosen kan fordeles på to daglige doser hvis kreatininclearance er mellom 20 ml/minutt og 50 ml/minutt, og gis som en enkeltdose hvis kreatininclearance er under 20 ml/minutt.
Child Dosage
Antiparkinsonmiddel.
Elderly Dosage
Sikkerheten ved bruk under graviditet og amming er ikke undersøkt. Overgang i placenta: I studier hos rotte og kanin viste pramipexol ikke tegn på teratogen effekt, men var embryotoksisk i rotte ved doser som var toksiske for mordyret. Pramipexol bør kun brukes under graviditet dersom fordelen av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for barnet. Overgang i morsmelk: Hos rotter var konsentrasjonen av legemidlet høyere i morsmelk enn i plasma. Pramipexol vil hemme melkeproduksjonen. Amming frarådes.
Contra Indications
Overfølsomhet for pramipexol eller noen av hjelpestoffene.
Interactions
Cimetidin reduserte renal clearance av pramipexol med ca. 34 %, sannsynligvis gjennom hemming av det kationiske sekretoriske transportsystem i renale tubuli. Legemidler som hemmer denne aktive renale tubulære sekresjonen kan være årsak til interaksjon med pramipexol, noe som resulterer i redusert clearance av enten det ene eller begge stoffer. Dette gjelder legemidler som cimetidin, diltiazem, kinidin, kinin, ranitidin, verapamil, digoksin, prokainamid, trimetoprim og amantadin. En reduksjon av pramipexoldosen bør derfor vurderes ved samtidig behandling med noen av disse stoffene. Ved doseøkning av pramipexol anbefales det å redusere levodopadosen og å holde doseringen av andre antiparkinsonmidler konstant. Pga. muligheten for additive effekter må forsiktighet utvises ved samtidig bruk av andre sederende medikamenter eller alkohol.
Adverse Reactions
Det er ingen klinisk erfaring med massiv overdosering. Symptomer: De forventede symptomer relateres til den farmakodynamiske profil for en dopaminagonist som kvalme, oppkast, hyperkinesi, hallusinasjoner, agitasjon og hypotensjon. Behandling: Intet kjent antidot. Ved symptomer på stimulering av sentralnervesystemet kan et neuroleptikum brukes. Behandling av overdosering kan kreve generell understøttende behandling med pumping, intravenøs væsketerapi og elektrokardiografisk overvåkning.
Manufacturer
Boehringer Ingelheim |
