Drug Class Description
Olanzapin har affinitet for serotonin 5HT 2A/2C , 5HT ³ , 5HT 6 , dopamin D 1 , D ² , D ³ , D 4 , D 5 , kolinerge muskarinreseptorer m 1 -, m 5 -, a 1 -adrenerge og histamin H 1 -reseptorer. Reseptorbinding til 5HT 2A er høyere enn til dopamin D ² . Pasienter som responderer på olanzapin har lavere bindingsgrad til striatale D ² -reseptorer enn de pasienter som responderer på typiske antipsykotika og risperidon. Olanzapin har vist forbedring av både positive og negative symptomer.
Generic Name
Olanzapin
Drug Description
Antipsykotisk middel, dibenzodiazepin- og dibenzoxazepinderivater.
Presentation
TABLETTER 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Olanzapin 2,5 mg, resp. 5 mg, 7,5 mg og 10 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).
Indications
Akutt behandling av schizofreni. Vedlikeholdsbehandling hos pasienter som har vist initial behandlingsrespons.
Adult Dosage
Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig, gitt uavhengig av måltid. Dosen kan senere justeres, på individuell basis, innenfor et område på 5-20 mg/dag. En økning utover vanlig terapeutisk dose på 10 mg/dag, dvs. til 15 mg/dag eller høyere, bør bare gjøres etter en grundig klinisk vurdering. Barn: Olanzapin har ikke vært undersøkt hos personer under 18 år.
Eldre: Lavere startdose (5 mg/dag) er ikke rutinemessig indisert, men bør overveies til pasienter >= 65 år, dersom kliniske funn tilsier det. Pasienter med nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon: Lavere startdose (5 mg/dag) kan overveies for denne pasientgruppen. I tilfeller av moderat leversvikt (cirrhose, «Child-Pugh» klasse A eller B) bør startdosen være 5 mg og skal kun økes med forsiktighet. Når mer enn én faktor som kan medvirke til langsommere metabolisme er tilstede (kvinner, eldre, ikke-røkere), bør det overveies å redusere startdosen. Opptrapping av dosen, når det er indisert, bør utføres med forsiktighet hos slike pasienter.
Child Dosage
Antipsykotikum.
Elderly Dosage
Human erfaring er begrenset. Overgang i morsmelk: Olanzapin blir utskilt i melken til behandlede rotter. En vet ikke om olanzapin blir utskilt i human melk. Amming bør frarådes.
Contra Indications
Kjent allergi mot noen av innholdsstoffene. Kjent risiko for trangvinklet glaukom.
Special Precautions
Samtidige sykdommer: Begrenset erfaring med olanzapin til pasienter som har andre sykdommer. Forsiktighet ved forskrivning til pasienter med prostatahypertrofi, paralytisk ileus og beslektede tilstander. Forbigående asymptomatisk forhøyelse av levertransaminasene ALAT og ASAT er sett, især i den tidlige behandlingsfasen.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter med forhøyet ALAT og/eller ASAT, hos pasienter med tegn og symptomer på nedsatt leverfunksjon, hos pasienter med tilstander forbundet med begrenset leverfunksjonskapasitet og hos pasienter under behandling med potensielt hepatotoksiske legemidler. Ved forhøyet ALAT og/eller ASAT skal pasienten følges nøye og dosereduksjon overveies. Som med andre antipsykotika bør det utvises forsiktighet hos pasienter med lave leukocytt- og/eller nøytrofilverdier uansett årsak; hos pasienter med tidligere legemiddelindusert benmargsdepresjon/toksisitet, hos pasienter med benmargsdepresjon forårsaket av samtidig sykdom, strålebehandling eller kjemoterapi, og hos pasienter med hypereosinofile tilstander eller myeloproliferativ sykdom. Pasienter med tidligere klozapinrelatert nøytropeni eller agranulocytose ble behandlet med olanzapin uten reduksjon av nøytrofiler. Neuroleptisk malignt syndrom (NMS): NMS er en potensiell livstruende tilstand som er forbundet med antipsykotisk behandling.
Sjeldne tilfeller av mulig NMS er rapportert. Hvis en pasient får symptomer som tyder på NMS eller får uforklarlig høy feber uten kliniske symptomer på NMS, skal alle antipsykotika, inkl. olanzapin seponeres. Olanzapin bør anvendes med forsiktighet hos pasienter som har hatt krampeanfall eller som er utsatt for faktorer som kan senke krampeterskelen. Krampeanfall er rapportert i sjeldne tilfeller hos pasienter som behandles med olanzapin. I de fleste tilfellene var tidligere krampeanfall eller risikofaktorer for krampeanfall observert.
Tardive dyskinesier: Komparative studier av opp til 1 års varighet viste at olanzapin var forbundet med statistisk signifikant lavere forekomst av behandlingsrelaterte dyskinesier. Dosereduksjon eller seponering skal overveies ved symptomer på tardive dyskinesier. Det bør utvises forsiktighet når stoffet kombineres med sentralt virkende legemidler og alkohol. Olanzapin utviser in vitro dopaminantagonisme og kan hemme effekten av direkte og indirekte virkende dopaminagonister. Kliniske studier viser ikke vedvarende forlengelse av absolutte QT-intervaller.
Det skal likevel utvises forsiktighet når olanzapin forskrives sammen med legemidler som er kjent for å øke QTc-intervallet, spesielt hos eldre. Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og betjening av farlige maskiner, inntil reaksjonen på preparatet er kjent.
Interactions
Karbamazepin kan indusere metabolisme av olanzapin.
Adverse Reactions
Erfaring med overdosering av olanzapin er begrenset. 300 mg har gitt døsighet og sløret tale. På grunnlag av dyrestudier forventes en overdosering å reflektere en forsterkning av legemidlets kjente farmakologiske egenskaper. Symptomene kan innbefatte somnolens, mydriasis, tåkesyn, respirasjonshemming, hypotensjon og mulige ekstrapyramidale forstyrrelser.
Det finnes intet spesifikt antidot. Fjernes kun i lite omfang ved hemodialyse. Ved akutt overdose må en sørge for frie luftveier og adekvat oksygenering og ventilering. Aktivt kull og ventrikkelskylling bør overveies.
Hypotensjon og kretsløpskollaps behandles adekvat med intravenøs væsketilførsel og/eller sympatomimetiske midler som noradrenalin (bruk ikke adrenalin, dopamin eller andre sympatomimetiske midler med betaagonistaktivitet siden betastimulering kan forverre hypotensjon på bakgrunn av alfablokaden indusert av olanzapin). Kardiovaskulær monitorering bør overveies for å avdekke mulige arytmier.
Manufacturer
Lilly
Updated
20 August 2009 
