|
Drug Class Description
Omeprazol omdannes til aktiv form i det sure miljøet i parietalcellen, der den hemmer H + , K + -ATPase (syrepumpen), dvs. det siste leddet i produksjonen av mavesaftens saltsyre. Hemningen er doseavhengig, og uavhengig av type stimulus. Omeprazol har ingen effekt på kolinerge eller histaminerge reseptorer. Omeprazol reduserer mavesaftens surhetsgrad, hvilket medfører en økning i gastrinproduksjonen. Denne økningen er reversibel og direkte proporsjonal med reduksjonen i mavesaftens surhetsgrad. Saltsyresekresjon reduseres innen 2 timer etter doseinntak. Ved gjentatt behandling 1 gang daglig oppnås full effekt i løpet av 3-5 dager. Hos pasienter med duodenalsår reduseres syresekresjonen med ca. 80 % over 24 timer. Dette innebærer at i 6-8 timer av døgnet vil mavesaftens pH-verdi være under 3. Effekten på syresekresjonen er langvarig, men reversibel. 5 dager etter avsluttet behandling er syreverdiene normalisert. Intravenøs administrering gir en umiddelbar reduksjon av saltsyresekresjonen. Parenteral dose på 40 mg tilsv. ca. 80 mg gitt peroralt som engangsdose. Omeprazol er ustabilt i surt miljø og administreres derfor i form av mavesaftresistente granula. Ved eradikering av Helicobacter pylori beregnes eradikasjonsraten av angitte trippelregimer til ca. 90 % hos pasienter med duodenal ulcus. Behandlingseffekten hos pasienter med ventrikkelulcus er dårligere dokumentert, men er sannsynligvis noe lavere enn 90 % for disse regimer.
Generic Name
Omeprazol
Drug Description
Omeprazol er et substituert benzimidazol som hemmer sekresjon av saltsyre i mavesekken gjennom sin spesifikke virkning på syrepumpen i parietalcellene.
Presentation
ENTEROTABLETTER 10 mg, 20 mg og 40 mg: Losec MUPS: Hver enterotablett inneh.: Omeprazol. magnes. 10,3 mg, resp. 20,6 mg et 41,3 mg aeqv. omeprazol. 10 mg, resp. 20 mg et 40 mg, sacchar., const. q.s. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
INFUSJONSSUBSTANS 40 mg: Losec: Hvert hetteglass inneh.: Omeprazol. natr. aeqv. omeprazol. 40 mg, natr. edet. 1,5 mg, natr. hydrox. q.s.
Indications
Enterotabletter: Refluksøsofagitt, duodenal- og ventrikkelsår. Profylakse mot residiv av alvorlig refluksøsofagitt (grad 3-4). Tillegg til antimikrobiell behandling når eradikering av Helicobacter pylori hos voksne skal utføres ved ulcussykdom. Profylakse mot ulcusresidiv hos pasienter som ikke har Helicobacter pylori-infeksjon i ventrikkel- eller duodenalslimhinnen, eller hvor utryddelse av Helicobacter pylori ikke har latt seg gjennomføre. Zollinger-Ellisons syndrom. Behandling av NSAID-indusert ulcus ventriculi, ulcus duodeni eller gastroduodenale erosjoner. Profylakse mot ulcus ventriculi, ulcus duodeni, gastroduodenale erosjoner eller dyspepsi ved samtidig NSAID-behandling hos pasienter med NSAID-relaterte sår eller erosjoner i anamnesen. Uttalte symptomer ved gastroøsofageal reflukssykdom. Infusjonssubstans: Duodenal- og ventrikkelsår og refluksøsofagitt. Zollinger-Ellisons syndrom.
Adult Dosage
Enterotabletter: Refluksøsofagitt: 20 mg 1 gang daglig, vanligvis i 4 uker. I de tilfeller hvor lesjonen ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 4 ukers behandling. Hos pasienter som ikke har svart på behandling med H ² -antagonist, anbefales 40 mg omeprazol 1 gang daglig i 8 uker. Ved residiv gjentas behandlingen. Ved profylaktisk behandling anbefales 20 mg 1 gang daglig. For enkelte pasienter kan 10 mg 1 gang daglig være tilstrekkelig. Om nødvendig økes dosen til 40 mg 1 gang daglig. Duodenalsår: 20 mg 1 gang daglig, vanligvis i 2 uker. I de tilfeller der såret ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 2 ukers behandling. Hos pasienter som ikke har svart på behandling med H ² -antagonist, anbefales 40 mg omeprazol 1 gang daglig i 4 uker. Ved residiv gjentas behandlingen. Ved profylaktisk behandling mot residiv anbefales 20 mg 1 gang daglig. For enkelte pasienter kan 10 mg 1 gang daglig være tilstrekkelig. Om nødvendig økes dosen til 40 mg 1 gang daglig. Ventrikkelsår: 20 mg 1 gang daglig, vanligvis i 4 uker. I de tilfeller der såret ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 4 ukers behandling. Hos pasienter som ikke har svart på behandling med H ² -antagonist, anbefales 40 mg omeprazol 1 gang daglig i 8 uker. Ved residiv gjentas behandlingen. Ved profylaktisk behandling mot residiv anbefales 20 mg 1 gang daglig. Trippelregimer ved eradikering av Helicobacter pylori ved ulcussykdom: Anbefalt regime: Omeprazol 40 mg 1 gang daglig + amoksicillin 500 mg 3 ganger daglig + metronidazol 400 mg 3 ganger daglig i 2 uker. Ved tilbakefall eller manglende effekt av anbefalt regime, bør resistensbestemmelse finne sted før annenhåndsbehandling institueres. Annenhåndsbehandling: Omeprazol 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg, alle 2 ganger daglig i 1 uke eller omeprazol 20 mg, metronidazol 400 mg og klaritromycin 250 mg, alle 2 ganger daglig i 1 uke. NSAID-relaterte sår: Anbefalt dose 20 mg daglig, vanligvis i 4 uker. I de tilfeller der såret ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 4 ukers behandling. Som profylakse mot ulcusresidiv anbefales 20 mg daglig. Gastroøsofageal reflukssykdom: Anbefalt dose 20 mg daglig. Enkelte pasienter kan behandles adekvat med 10 mg daglig, derfor bør dosen justeres individuelt. Hvis symptomkontroll ikke er oppnådd etter 4 ukers behandling med omeprazol 20 mg daglig, bør videre undersøkelse foretas. Zollinger-Ellisons syndrom: Anbefalt initial dose er 60 mg omeprazol 1 gang daglig. Dosen bør tilpasses individuelt, og behandlingen bør fortsette så lenge behovet er til stede. Flere enn 90 % av pasientene kan kontrolleres på døgndoser mellom 20-120 mg. Dersom høyere døgndose enn 80 mg er nødvendig, bør denne fordeles på 2 doseringer daglig. Enterotablettene anbefales gitt om morgenen. Svelges hele med væske. Enterotablettene kan oppløses i vann eller i en lett sur oppløsning, f.eks. juice. Blandingen må tas innen 30 minutter. Innholdet i enterotabletten må ikke tygges eller knuses. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Biotilgjengelighet og halveringstid i plasma for omeprazol øker hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Daglig dosering: 10-20 mg er vanligvis tilstrekkelig. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre. Barn: En har begrenset erfaring med bruk av Losec MUPS hos barn. Infusjonssubstans: I de tilfeller hvor pasienten ikke kan behandles peroralt, anbefales 40 mg gitt som infusjon over en periode på 20-30 minutter. I påvente av ytterligere erfaring skal behandlingstiden begrenses til 2-3 dager. Ved Zollinger-Ellisons syndrom bør dosen avpasses individuelt, og høyere doser og/eller mer frekvente doseringer kan være nødvendig. Tilberedning: Se Andre opplysninger.
Child Dosage
Syrepumpehemmer, saltsyresekresjonshemmende middel.
Elderly Dosage
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Bruk av omeprazol under graviditet bør derfor unngås. Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Special Precautions
Ved sterkt nedsatt leverfunksjon bør døgndosen ikke overstige 20 mg. Ulcusdiagnosene skal første gang verifiseres ved røntgen eller endoskopi. Refluksøsofagitt skal påvises endoskopisk og/eller ved biopsi. Ved eradikering av Helicobacter pylori ved ventrikkelulcus skal forekomsten av bakterien verifiseres før behandlingen igangsettes. Dersom det er mistanke om ventrikkelsår, bør muligheten for cancer utelukkes da behandling med omeprazol kan maskere symptomene og forsinke diagnosen.
Interactions
Omeprazol kan forlenge eliminasjonen av diazepam, warfarin og fenytoin. Oppfølging av pasienter som samtidig får warfarin eller fenytoin anbefales, og en dosereduksjon av disse kan være nødvendig.
Adverse Reactions
Peroral enkeltdose på 400 mg og intravenøs enkeltdose inntil 80 mg tolereres godt. Intravenøse doser inntil 200 mg gitt over 1 dag, og 520 mg gitt over 3 dager, har ikke medført bivirkninger. Eliminasjonsraten er uendret ved økte doser og ingen spesiell behandling er påkrevd.
Manufacturer
AstraZeneca |
