Drug Class Description
Didanosin inhiberer in vitro replikasjonen av HIV (HTLV III, LAV, ARV) i dyrkede humanceller og cellelinjer. Inne i cellen skjer en enzymatisk forandring av didanosin til den aktive metabolitten dideoksyadenosintrifosfat (ddATP). Den fortsatte dannelsen av viralt DNA forhindres gjennom inkorporering av 2', 3'-dideoksynukleosid i kjeden. ddATP inhiberer dessuten HIV's omvendte transkriptase ved å konkurrere med dATP om binding til enzymenes aktive senter og dermed forhindres proviral DNA-syntese. Randomiserte, kontrollerte studier mot zidovudin hos pasienter som er refraktære eller intolerante overfor zidovudin mangler. Sammenligninger mot historiske kontroller sannsynliggjør imidlertid at didanosin vil være effektivt også for disse pasientkategorier. Randomiserte studier på barn mangler.
Generic Name
Didanosin
Drug Description
Syntetisk purin-nukleosid analog aktiv mot HIV. Didanosin brytes ned i surt miljø. Tyggetablettene inneholder derfor syrenøytraliserende substanser.
Presentation
TYGGETABLETTER 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tyggetablett inneh.: Didanosin. 25 mg, resp. 50 mg et 100 mg, sorbitol., aspartam., const. q.s.
Indications
For behandling av HIV-smittede voksne og barn med progressiv eller uttalt immunsvikt, fortrinnsvis i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Adult Dosage
En bør ikke spise eller drikke 2 timer før og 1 / ² time etter inntak av didanosin. Skal tygges, men kan knuses eller løses opp i minst 100 ml vann ( 1 / ² glass). For å oppnå tilstrekkelig syrenøytraliserende effekt, må minst 2 tyggetabletter gis ved hver dosering til voksne og barn eldre enn 1 år. Til barn mellom 6 måneder og 1 år gis 1 tyggetablett pr. dosering. Voksne: Anbefalt dose er 200-400 mg pr. dag, basert på pasientens vekt og fordelt på to doser (hver 12. time). Barn: Doseanbefalinger kan ikke gis til spedbarn under 6 måneder pga. begrenset erfaring. > 6 måneder: Anbefalt dose er 100-300 mg/m 2 kroppsoverflate pr. dag fordelt på 2 doser (hver 12.time).
Child Dosage
Antiviralt middel.
Elderly Dosage
Klinisk erfaring hos gravide er begrenset. Dyreeksperimentelle data tyder ikke på økt risiko for fosterskade. Data savnes med hensyn til overgang i morsmelk. Amming anbefales ikke.
Contra Indications
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Special Precautions
Pasienter som tidligere har hatt pankreatitt skal følges nøye. Dosereduksjon eller seponering skal overveies når biokjemiske markører på pankreatitt har økt til et klinisk signifikant nivå over den øvre normalverdigrensen, selv om det ikke foreligger symptomer. En signifikant økning av triglyserider er en kjent årsak til pankreatitt og krever nøye observasjon. En fordobling av serumamylaseverdien skal medføre terapiavbrudd og nøye utredning for risiko for pankreatitt.
Laktatacidose: Forekomst av laktatacidose (i fravær av hypoksemi), vanligvis assosiert med alvorlig leverforstørrelse og hepatisk steatosis, er rapportert med bruk av nukleosidanaloger. Behandling med nukleosidanaloger bør avbrytes når en ser hurtig økning av aminotransferasenivåene, progressiv leverforstørrelse eller metabolsk/laktatacidose av ukjent etiologi. Forsiktighet bør utvises når en gir nukleosidanaloger til enhver pasient (spesielt obese kvinner) med leverforstørrelse, hepatitt eller andre kjente risikofaktorer for leversykdom.
Disse pasientene bør følges nøye. Da didanosin kan forbindes med hyperurikemi bør behandling avbrytes om signifikant økning i urinsyrenivået inntreffer. Data vedrørende bruk av didanosin på pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon foreligger ikke. Tyggetablettene inneholder magnesium, forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Tyggetablettene inneholder aspartam som metaboliseres til fenylalanin, noe som vil ha betydning for pasienter med fenylketonuri.
Interactions
Preparater, f.eks. ranitidin og ketokonazol som har en pH-avhengig absorpsjon (lav pH), skal gis minst 2 timer før didanosin. Skal ikke gis sammen med tetracykliner. Samtidig administrering av didanosin og legemidler som er kjent for å kunne forårsake perifer neuropati eller pankreatitt, kan øke risikoen for slike bivirkninger. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjonsterapi med andre legemidler.
Adverse Reactions
Symptomer: Ved doser ti ganger anbefalt dose kan en forvente komplikasjoner som er sekundære til hyperurikemi eller muligens til leverpåvirkning. Behandling: Det er ikke klarlagt om didanosin er dialyserbart. Det finnes intet kjent antidot.
Manufacturer
Bristol-Myers Squibb
Updated
20 August 2009 
