Drug Class Description
Potent og spesifikk hemning av serotoninopptak i nerveterminalene in vitro. I dyreforsøk resulterer dette i potensert effekt av 5-HT, men ingen sederende, antikolinerge eller kardiotoksiske effekter. Svak effekt på reopptak av noradrenalin og dopamin i nerveterminalene. I kliniske doser hemmer sertralin opptak av 5-HT i humane blodplater. I studier forårsaket sertralin hverken sedasjon eller endring av psykomotorikk. Sertralin har ingen affinitet til muskarin- (kolinerge), serotonin-, dopamin-, adrenerge-, histamin-, GABA- eller benzodiazepinreseptorer. Langtidsbehandling hos dyr har vist en nedregulering av noradrenerge reseptorer i hjernen. Ingen vektøkning observert ved behandling med sertralin. Hos noen pasienter er det sett en vektreduksjon. Det er ikke vist misbrukspotensiale for sertralin. Den antidepressive effekten av sertralin er ikke dokumentert for hospitaliserte pasienter.
Generic Name
Sertralin
Drug Description
Tetrahydronaftylaminderivat. Serotonin (5-HT) reopptakshemmer.
Presentation
TABLETTER 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sertralin. hydrochlorid. aeqv. sertralin. 50 mg, resp. 100 mg, kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropylcellulose, natriumstivelsesglykolat, magnesiumstearat, hydroksypropylmetylcellulose, polyetylenglykol, polysorbat. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Tabletter 50 mg med delestrek.
Indications
Depresjon. Tvangslidelse (OCD). Panikksyndrom med eller uten agorafobi.
Adult Dosage
Tas som én dose daglig, morgen eller kveld, med eller uten mat. Depresjon: Vanlig terapeutisk dose er 50 mg/dag. Tvangslidelse (OCD) og panikksyndrom: Minste anbefalte effektive dose er 50 mg daglig. Startdose ved panikksyndrom bør imidlertid være 25 mg daglig som økes til 50 mg daglig etter én ukes behandling. Dette doseringsregimet er vist å redusere frekvensen av tidlig innsettende bivirkninger som er karakteristisk ved behandling av panikksyndrom.
For alle indikasjoner: Virkning kan sees allerede etter ca. 7 dager, men 2-4 uker (og mulig lenger ved tvangslidelse) er vanligvis nødvendig før full effekt er oppnådd. Ved utilstrekkelig effekt forhøyes dosen trinnvis med 50 mg til maks. 200 mg/dag. Hver dosetitreringsperiode bør vare i 2-4 uker. Doseringen er den samme hos eldre og yngre voksne pasienter.
Behandlingen bør vedvare i 6 måneder hvis behandlingssvar oppnås initialt. Vedlikeholdsdosen bør holdes på lavest mulig nivå med tilfredsstillende effekt.
Child Dosage
Antidepressivum.
Elderly Dosage
Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyreforsøk er det sett redusert postnatal overlevelse. Ved doser 2,5-10 ganger maks. human daglig dose (mg/kg) ble sertralin assosiert med forsinket ossifisering hos foster, trolig sekundært til effekt på mordyr. Preparatet bør derfor ikke benyttes under graviditet. Kvinner i fertil alder som behandles med sertralin, bør samtidig bruke et egnet antikonsepsjonsmiddel. Overgang i morsmelk: Risiko ved bruk under amming er ikke klarlagt.
Contra Indications
Samtidig bruk av MAO-hemmere. Levercirrhose.
Special Precautions
ingen psykomotoriske effekter, men pasienten bør likevel advares mot bilkjøring og pass av maskiner inntil reaksjonen på preparatet er kjent. Samtidig bruk av sertralin og alkohol frarådes. Pga. manglende klinisk erfaring anbefales sertralin ikke til behandling av depresjon hos barn.
Interactions
Se Forsiktighetsregler. Pga. sertralins plasmaproteinbinding bør interaksjoner med andre plasmaproteinbundne preparater vurderes. Samtidig behandling med sertralin (200 mg/dag): Diazepam: Lett reduksjon av clearance. Tolbutamid: Reduksjon av clearance og økning av AUC. Cimetidin: Vesentlig reduksjon i sertralinclearance. Warfarin: Liten, statistisk signifikant økning av protrombintiden. Den kliniske viktigheten av disse endringene er ukjent idet effekten ikke er større enn interindividuell variasjon. Imidlertid bør protrombintiden følges nøye ved behandlingsstart/-stopp med sertralin.
Litium: Farmakokinetikken til litium ble ikke signifikant endret i kliniske studier, men en økning i tremor ble observert. Dette indikerer en mulig farmakodynamisk interaksjon. Forsiktighet bør derfor utvises ved samtidig behandling med sertralin og medikamenter som litium som muligens virker via serotonerg mekanisme. Andre serotonerge medikamenter: Bør ikke brukes sammen med sertralin. Varigheten av en ev. utvaskingsperiode før bytte av en serotoninreopptakshemmer til en annen er ikke fastlagt.
Adverse Reactions
Overdoser med sertralin opp til 8 g er rapportert. Død er rapportert med overdoser av sertralin i kombinasjon med andre preparater og/eller alkohol. Overdoser bør derfor behandles intensivt. Det finnes intet spesifikt antidot.
Anbefalt behandling ved overdosering: Etabler frie luftveier og gi oksygen. Aktivt kull kan være nyttig. Generell symptomatisk behandling og støtteterapi.
Manufacturer
Pfizer
Updated
20 August 2009 
