设为首页 加入收藏

TOP

Zestril
2014-07-14 08:33:59 来源: 作者: 【 】 浏览:744次 评论:0

Drug Class Description

Syntetisk peptidderivat med langvarig hemning av angiotensin converting enzyme (ACE). ACE katalyserer omdannelsen av angiotensin I til angiotensin II som har sterkt vasokonstriktorisk effekt og som stimulerer aldosteronsekresjonen. Den blodtrykkssenkende virkningen skyldes sannsynligvis hovedsakelig hemning av renin-angiotensin-aldosteronsystemet med reduserte plasmakonsentrasjoner av angiotensin II og aldosteron. Også pasienter med lav-renin hypertensjon får imidlertid redusert sitt blodtrykk. Den perifere motstand reduseres, mens hjertefrekvensen bare endres ubetydelig. «Rebound»-effekt er ikke sett ved brå seponering. Reduksjon av aldosteronsekresjonen kan føre til økning av serumkalium. Ved hjertesvikt reduseres venstre ventrikkels fyllingstrykk og perifer motstand, mens venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon og hjertets minuttvolum øker. Hjertefrekvensen, som vanligvis er forhøyet hos sviktpasienter, holder seg uforandret eller reduseres. Ved akutt hjerteinfarkt er lisinopril vist å forebygge utviklingen av hjertesvikt/dysfunksjon i venstre ventrikkel, samt å øke overlevelsen.

Generic Name

Lisinopril

Drug Description

ACE-hemmer.

Presentation

TABLETTER 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Lisinoprildihydrat tilsv. lisinopril 2,5 mg, resp. 5 mg, 10 mg og 20 mg. Fargestoff: 5 mg, 10 mg og 20 mg: Rødt jernoksid (E 172).

Indications

Hypertensjon. Hjertesvikt. Tillegg til konvensjonell behandling ved akutt hjerteinfarkt. Begynnende diabetesnefropati med type 2 diabetes og hypertoni.

Adult Dosage

Døgndosen kan gis som 1 enkelt dose. Kan tas i forbindelse med et måltid. Essensiell hypertensjon: Dosen justeres etter blodtrykksrespons. Vanlig vedlikeholdsdose 10-20 mg 1 gang daglig. Generelt kan dosen økes dersom ønsket terapeutisk effekt ikke oppnås i løpet av 2-4 uker på en gitt dose. Ønsker en å erstatte en betablokker med lisinopril, seponeres betablokkeren gradvis etter start av lisinoprilbehandling. Diuretikumbehandlede pasienter: Kan være volum- og/eller saltdepleterte og utvikle symptomgivende hypotensjon i forbindelse med behandlingsstart.

Diuretikumet bør derfor seponeres 2-3 dager før start av lisinoprilbehandling, alternativt anbefales en lav startdose (5 mg). Dosen justeres etter respons. Om nødvendig kan det suppleres med diuretikum på et senere tidspunkt. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Dosering baseres på kreatininclearance i henhold til nedenstående tabell: Dosen justeres opp til kontroll av blodtrykket oppnås eller til maks. 40 mg daglig. Vedrørende hemodialyse, se Forsiktighetsregler. Eldre: I kliniske studier er ingen aldersrelatert forandring i effekt eller toleranse observert. Ved nedsatt nyrefunksjon doseres i henhold til ovenstående tabell. Renovaskulær hypertensjon: Pasienter med nyrearteriestenose kan utvikle symptomgivende hypotensjon i forbindelse med start av lisinoprilbehandling. Initialt anbefales 2,5-5 mg, deretter justering etter respons. Hjertesvikt: Initialdosen bør ikke overstige 2,5 mg daglig. I kliniske studier ble dosen justert ved 4 ukers intervall.

Dosejustering bør baseres på klinisk respons hos pasienter. Vanlig vedlikeholdsdose: 5-20 mg gitt 1 gang daglig. Hos volum- og/eller saltdepleterte pasienter med eller uten hyponatremi (diuretika, saltrestriksjon, diaré, brekninger) anbefales korrigering før behandlingsstart. Virkningen av første dose på blodtrykket bør følges nøye. Akutt hjerteinfarkt: Behandlingen bør påbegynnes innen 24 timer etter symptomdebut. Vanlig initialdose 5 mg per os etterfulgt av 5 mg 24 timer senere. Behandlingen fortsetter med 10 mg peroralt 48 timer etter behandlingsstart; deretter gis 10 mg én gang daglig. Pasienter med lavt systolisk blodtrykk ( <= 120 mm Hg) ved behandlingsstart eller i løpet av de første 3 døgn etter symptomdebut bør gis en lavere dose - 2,5 mg per os.

Ved hypotensjon i løpet av behandlingsperioden (systolisk blodtrykk <= 100 mm Hg) kan pasienten gis en vedlikeholdsdose på 5 mg, ev. med midlertidig reduksjon til 2,5 mg. Ved persisterende hypotensjon (systolisk blodtrykk < 90 mm Hg i mer enn 1 time) bør lisinopril seponeres. Behandlingen bør fortsette i 6 uker. Pasienter som utvikler symptomer på hjertesvikt, bør fortsette med lisinopril.

Child Dosage

ACE-hemmer.

Elderly Dosage

Overgang i placenta: Passerer placentabarrieren (se Kontraindikasjoner). ACE-hemmere kan ved bruk i 2. og 3. trimester av graviditeten forårsake skade på foster og den nyfødte, inkl. hypotensjon, nyresvikt, kraniehypoplasi, hyperkalemi, kontraktur av ekstremiteter, ansikts- eller kraniedeformasjon, mangelfull lungeutvikling og/eller død. Så langt en kjenner til, synes risikoen for fosterskader ikke å opptre ved eksponering i 1. trimester. Likevel skal ACE-hemmere seponeres snarest mulig hvis graviditet konstateres. Kvinner som behandles med ACE-hemmere må oppfordres til å søke lege snarest ved mistanke om graviditet. Spedbarn som in-utero har blitt eksponert for lisinopril, bør holdes under nøye observasjon for hypotensjon, oliguri og hyperkalemi. Overgang i morsmelk: Det er ikke kjent om lisinopril går over i morsmelk. Bør ikke brukes under amming.

Contra Indications

Graviditet. Overømfintlighet for innholdsstoffene i preparatet. Angioødem i forbindelse med tidligere behandling med ACE-hemmere.

Special Precautions

Symptomgivende hypotensjon: Kan sees både hos pasienter med hjertesvikt og hypertensjon, fortrinnsvis hos volum- og/eller saltdepleterte (diuretika, saltrestriksjon, brekninger, diaré, dialyse), og oftere ved alvorlig hjertesvikt enn ved mild/moderat. Sjelden ved ukomplisert hypertensjon. Hos pasienter med sannsynlighet for hypotensjon bør behandlingen startes under nøye kontroll; likeledes bør pasientene holdes under observasjon ved endring av lisinopril- og/eller diuretikumdosering. Samme forsiktighetsregler gjelder for pasienter med ischemisk hjertesykdom eller cerebrovaskulær sykdom. Kraftig blodtrykksfall kan hos disse pasientene føre til henholdsvis hjerteinfarkt eller cerebrovaskulært insult. Hos noen hjertesviktpasienter med normalt eller lavt blodtrykk på forhånd kan en ytterligere reduksjon av blodtrykk finne sted.

Ved symptomgivende blodtrykksfall reduseres dosen. Det er ikke grunn til å seponere behandlingen med mindre hypotensjonen forblir symptomgivende etter ev. dosereduksjon. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med aortastenose eller hypertrofisk kardiomyopati. Dersom hypotensjon oppstår, legges pasienten ned, og om nødvendig gis infusjon av fysiologisk saltvann for å øke plasmavolumet. En forbigående hypotensjon vil vanligvis ikke kontraindisere fortsatt behandling etter at plasmavolum og blodtrykk er korrigert. Hypotensjon ved akutt hjerteinfarkt: Behandling av akutt hjerteinfarkt med lisinopril må ikke iverksettes hos pasienter med risiko for alvorlig forverring av hemodynamiske forhold ved behandling med vasodilator (pasienter med systolisk blodtrykk <= 100 mm Hg eller med kardiogent sjokk). Ved et systolisk blodtrykk <= 120 mm Hg i løpet av de første 3 dager etter symptomdebut reduseres dosen. Vedlikeholdsdosen reduseres til 5 mg, ev. midlertidig til 2,5 mg, ved et systolisk blodtrykk <= 100 mm Hg. Ved persisterende hypotensjon (systolisk blodtrykk < 90 mm Hg i minst 1 time) bør lisinopril seponeres.

Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med hjertesvikt kan hypotensjon etter start av behandling med ACE-hemmere føre til ytterligere nedsettelse av nyrefunksjonen. Akutt nyresvikt, vanligvis reversibel, er rapportert. Hos noen pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller arteriestenose til eneste gjenværende nyre er økt blodurinstoff og serumkreatinin observert. Økningene er reversible etter seponering. Økte verdier er mest sannsynlig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Dersom renovaskulær hypertensjon også er tilstede, øker dette risiko for uttalt hypotensjon og nyresvikt. Hos disse pasientene bør behandling startes med lave doser og forsiktig dosetitrering under nøye overvåkning. Siden diuretika kan være en medvirkende årsak, bør disse seponeres før behandling med ACE-hemmer iverksettes. Nyrefunksjonen bør monitoreres de første ukene av behandlingen. Økt blodurinstoff og serumkreatinin er også rapportert hos noen hypertonikere uten åpenbar vaskulær nyresykdom. Økningene er vanligvis små og midlertidige, og observeres fortrinnsvis når lisinopril er gitt samtidig med et diuretikum og ved en på forhånd nedsatt nyrefunksjon. Dosereduksjon og/eller seponering av diuretikum og/eller lisinopril kan være nødvendig.

Behandling av akutt hjerteinfarkt med lisinopril bør ikke iverksettes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon definert som serumkreatinin > 177 mikromol/liter og/eller proteinuri > 500 mg/24 timer. Hvis nedsatt nyrefunksjon utvikles under behandling (serumkreatinin > 265 mikromol/liter eller fordobling av førbehandlingsnivå) bør seponering overveies. Angioneurotisk ødem: Angioneurotisk ødem med hevelse i ansikt, ekstremiteter, lepper, tunge, glottis og/eller larynks er rapportert (sjelden). Pasienter med arvelig eller ideopatisk angioødem vil ha økt risiko for dette under behandling med ACE-hemmere. Krever øyeblikkelig seponering og nøye observasjon av pasienten til hevelsen forsvinner. Angioneurotisk ødem i ansikt og lepper har vanligvis et ukomplisert forløp uten behandling, men antihistaminer kan være nyttige for å lindre symptomer. Angioneurotisk ødem med larynksødem kan være fatalt. Ved affeksjon av tunge, glottis eller larynks, som kan gi luftveisblokade, kreves umiddelbar akutt medisinsk behandling. Anafylaktoide reaksjoner: Pasienter under behandling med ACE-hemmer har i sjeldne tilfeller utviklet anafylaktoide reaksjoner under samtidig desensibiliserende behandling med insektgift.

De samme pasientene unngikk reaksjonene hvis ACE-hemmeren ble midlertidig seponert før hver desensibilisering, ved feilaktig reinstitusjon av ACE-hemmer under desensibilisering vendte reaksjonen tilbake. Anafylaktoide reaksjoner er rapportert hos pasienter dialysert med «high flux»-membraner, f.eks. AN69, og samtidig behandlet med ACE-hemmer. Hos disse pasienter bør en annen type dialysemembran eller en annen gruppe blodtrykkssenkende midler overveies. Det er også rapportert anafylaktoide reaksjoner hos pasienter under LDL-aferese med dekstransulfatabsorpsjon. Hoste: Forsiktighet bør utvises ved bruk av ACE-hemmere til pasienter som plages av hoste, da ACE-hemmere kan forårsake vedvarende hoste.

Hyperkalemi: Under behandling med ACE-hemmere har følgende pasientgrupper økt risiko for hyperkalemi: Pasienter med nyreinsuffisiens, diabetes mellitus, pasienter som bruker kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd og/eller kaliumholdige salterstatninger. Kirurgi/anestesi: Da lisinopril blokkerer angiotensin II-dannelsen sekundært til kompensatorisk reninfrigjøring, kan det oppstå hypotensjon under større kirurgiske inngrep eller ved anestesi med midler som gir blodtrykkssenkning. Kan korrigeres ved økning av plasmavolum. Barn: Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt.

Interactions

Additiv antihypertensiv effekt ved samtidig behandling med et diuretikum. Hos pasienter under behandling med diuretikum, særlig nystartet, kan en eksessiv blodtrykksreduksjon med symptomgivende hypotensjon oppstå initialt ved supplering med lisinopril. Samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd og kaliumholdige salterstatninger kan føre til signifikant økning av serumkalium.

Dersom ledsagende behandling er indisert grunnet påvist hypokalemi, må denne gjennomføres varsomt og med hyppige serumkaliummålinger. Eliminasjon av litium kan bli redusert. Serumlitium bør kontrolleres regelmessig ved samtidig bruk av ACE-hemmer.

Adverse Reactions

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, elektrolyttforstyrrelser og nyresvikt. Behandling: Etter inntak av overdose, bør pasienten overvåkes nøye. Behandling avhenger av symptomenes alvorlighetsgrad og natur. Behandling for å hindre absorpsjon og øke utskillelsen bør iverksettes. Dersom alvorlig hypotensjon oppstår, bør pasienten plasseres i sjokkstilling og gis rask infusjon av fysiologisk saltvann.

Behandling med angiotensin II kan være aktuelt. ACE-hemmere kan fjernes fra sirkulasjonen ved hemodialyse. Bruk av høy-flux polyakrylonitril dialysemembraner bør unngås. Serumelektrolytter og kreatinin bør monitoreres hyppig.

Manufacturer

AstraZeneca

Updated

20 August 2009 
以下是“全球医药”详细资料
Tags: 责任编辑:admin
】【打印繁体】【投稿】【收藏】 【推荐】【举报】【评论】 【关闭】 【返回顶部
分享到QQ空间
分享到: 
上一篇Dotarem 下一篇Caelyx

相关栏目

最新文章

图片主题

热门文章

推荐文章

相关文章

广告位