Drug Description
Cada comprimido revestido por película contém 5 mg de amlodipina (como besilato de amlodipina) e80 mg de valsartan.
Presentation
Comprimido revestido por películaComprimido revestido por película, redondo, amarelo escuro, com bordos biselados, com impressão“NVR” numa face e “NV” na outra face.
Indications
Tratamento da hipertensão essencial.
Exforge está indicado em doentes cuja pressão arterial não esteja adequadamente controlada com amlodipina ou valsartan em monoterapia.
Adult Dosage
A dose recomendada de Exforge é de um comprimido por dia.
Exforge 5 mg/80 mg pode ser administrado em doentes cuja pressão arterial não esteja adequadamente controlada com 5 mg de amlodipina ou 80 mg de valsartan isoladamente.
Exforge pode ser tomado com ou sem alimentos. Recomenda-se a ingestão de Exforge com um pouco de água.
Recomenda-se a titulação individual da dose com os componentes (i.e. amlodipina e valsartan) antes da mudança para a associação de dose fixa. Quando for clinicamente apropriado, pode ser considerada a mudança directa da monoterapia para a associação de dose fixa.
Por conveniência, os doentes a tomar valsartan e amlodipina em comprimidos/cápsulas separados podem mudar para Exforge contendo os componentes nas mesmas doses.
Compromisso renal
Não é necessário proceder a qualquer ajustamento da posologia em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado. Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio e da creatinina em caso de compromisso renal moderado.
Compromisso hepático
Deve ter-se cautela ao administrar Exforge a doentes com compromisso hepático ou perturbações obstrutivas das vias biliares. Em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado sem colestase, a dose máxima recomendada é de 80 mg de valsartan.
Idosos (idade igual ou superior a 65 anos)
Em doentes idosos é necessária precaução ao aumentar a posologia.
Crianças e adolescentes
Exforge não está recomendado em doentes com idade inferior a 18 anos devido à ausência de dados de segurança e eficácia.
Contra Indications
Hipersensibilidade às substâncias activas, aos derivados da di-hidropiridina ou a qualquer um dos excipientes.
Compromisso hepático grave, cirrose biliar ou colostase.
Compromisso renal grave (TFG <30 ml/min/1,73 m2) e doentes a fazer diálise.
Segundo e terceiro trimestres de gravidez.
Special Precautions
Gravidez
Os Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARAII) não devem ser iniciados durante a gravidez. A não ser em situações em que a manutenção da terapêutica com ARAII seja considerada essencial, nas doentes que planeiem engravidar o tratamento deve ser alterado para anti-hipertensores cujo perfil de segurança durante a gravidez esteja estabelecido. Quando é diagnosticada a gravidez, o tratamento com ARAII deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deverá ser iniciada terapêutica alternativa.
Doentes com hiponatremia e/ou hipovolémia
Em estudos controlados com placebo foi observada hipotensão acentuado em 0,4% dos doentes com hipertensão não complicada tratados com Exforge. Em doentes com um sistema renina-angiotensina activado (tais como doentes com depleção do volume e/ou de sal tratados com doses elevadas de diuréticos) que estão a receber bloqueadores dos receptores da angiotensina, pode ocorrer hipotensão sintomática. Recomenda-se a correcção desta situação antes da administração de Exforge ou supervisão médica cuidadosa no início do tratamento.
Se ocorrer hipotensão com Exforge, o doente deve ser colocado em posição supina e, se necessário, deve ser-lhe administrada uma perfusão intravenosa de soro fisiológico. Uma vez estabilizada a pressão arterial o tratamento pode ser continuado.
Hipercaliemia
A medicação concomitante com suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal contendo potássio ou outros fármacos que possam aumentar os níveis de potássio (heparina, etc.) deve ser usada com precaução e com monitorização frequente dos níveis de potássio.
Estenose da artéria renal
Não estão disponíveis dados sobre a utilização de Exforge em doentes com estenose da artéria renal unilateral ou bilateral.
Transplante renal
Até à data não existem dados de segurança sobre a utilização de Exforge em doentes submetidos a um transplante renal recente.
Compromisso hepático
O valsartan é eliminado na sua maior parte inalterado através da bílis, enquanto que a amlodipina é amplamente metabolizada pelo fígado. Deve ter-se uma precaução particular ao administrar Exforge a doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado ou perturbações obstrutivas das vias biliares.
Em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado sem colestase, a dose máxima recomendada é de 80 mg de valsartan.
Compromisso renal
Não é necessário proceder a qualquer ajustamento da posologia de Exforge em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG >30 ml/min/1,73 m2). Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio e da creatinina em caso de compromisso renal moderado.
Hiperaldosteronismo primário
Os doentes com hiperaldosteronismo primário não devem ser tratados com o antagonista da angiotensina II valsartan uma vez que o seu sistema renina-angiotensina se encontra afectado pela patologia primária.
Insuficiência cardíaca
Em consequência da inibição do sistema renina-angiotensina podem ser esperadas alterações na função renal em indíviduos susceptíveis. Em doentes com insuficiência cardíaca grave cuja função renal possa depender da actividade do sistema renina-angiotensina, o tratamento com inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) e antagonistas dos receptores de angiotensina foi associado a oligúria e/ou urémia progressiva e (em casos raros) a insuficiência renal aguda e/ou morte.
Foram notificados quadros semelhantes com valsartan.
Num estudo de longa duração com amlodipina, controlado com placebo (PRAISE-2) em doentes com insuficiência cardíaca de etiologia não-isquémica das classes III e IV da NYHA (New York Heart Association Classification), a amlodipina foi associada a um aumento de notificações de edema pulmonar apesar da ausência de diferença significativa na incidência de agravamento da insuficiência cardíaca, em comparação com o placebo.
Estenose valvular aórtica e mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
Tal como com todos os outros vasodilatadores, deve ter-se um cuidado especial em doentes com estenose das válvulas aórtica ou mitral ou com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
Exforge não foi estudado em qualquer população de doentes que não a hipertensa.
Interactions
Interacções associadas à amlodipina
Precaução requerida com a utilização concomitante de Inibidores do CYP3A4
Um estudo em doentes idosos demonstrou que o diltiazem inibe o metabolismo da amlodipina, provavelmente via CYP3A4 (a concentração plasmática aumenta aproximadamente 50% e o efeito da amlodipina aumenta). Não pode ser excluída a possibilidade de inibidores mais potentes do CYP3A4 (i.e. cetoconazol, itraconazol, ritonavir) poderem aumentar a concentração plasmática da amlodipina em maior extensão do que o diltiazem.
Indutores do CYP3A4 (agentes anticonvulsivantes [ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona], rifampicina, Hypericum perforatum)
A administração concomitante pode levar à redução das concentrações plasmáticas de amlodipina. Está indicada a monitorização clínica, com possível ajustamento posológico da amlodipina durante o tratamento com o indutor e após a sua suspensão.
A ter em
