Drug Description

Presentation

Indications

Aloxi está indicado:
na prevenção de situações agudas de náuseas e vómitos associadas a quimioterapia oncológica com elevada acção emetogénica e na prevenção de náuseas e vómitos associados a quimioterapia oncológica com moderada acção emetogénica

Adult Dosage

Por via intravenosa

Adultos:
250 microgramas de palonossetrom administrados na forma de um único bólus intravenoso aproximadamente 30 minutos antes do início da quimioterapia. Aloxi deve ser administrado durante um período de 30 segundos.

A eficácia de Aloxi na prevenção de náuseas e vómitos induzidos por quimioterapia com elevada acção emetogénica pode ser potenciada pela administração de um corticosteróide antes da quimioterapia. Aloxi só deve ser utilizado antes da administração de quimioterapia.

Idosos:
Não é necessário qualquer ajuste da dose em idosos.

Crianças e adolescentes:
Aloxi não é recomendado em crianças com idade inferior a 18 anos devido a dados insuficientes.

Doentes com compromisso hepático
Não é necessário qualquer ajuste da dose em doentes com compromisso hepático.

Doentes com compromisso renal
Não é necessário qualquer ajuste da dose em doentes com compromisso renal.

Não existem dados disponíveis relativamente a doentes com doença renal em fase terminal sujeitos a hemodiálise.

Contra Indications

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

Special Precautions

Uma vez que palonossetrom pode aumentar o tempo de trânsito no intestino grosso, os doentes com antecedentes de obstipação ou com sinais de obstrução intestinal subaguda devem ser monitorizados após a administração. Foram notificados dois casos de obstipação com fecaloma, associados a palonossetrom 750 microgramas, que necessitaram de hospitalização.

Para todos os níveis de dosagem testados, palonossetrom não induziu um prolongamento clinicamente relevante no intervalo QTc. Foi realizado um estudo específico exaustivo sobre o valor de QT/QTc em voluntários saudáveis, com o objectivo de recolher dados definitivos demonstrativos do efeito de palonossetrom sobre o valor de QT/QTc. Consultar a secção 5.1 Propriedades farmacodinâmicas.

No entanto, tal como com outros antagonistas 5-HT3, deve ter-se precaução na utilização concomitante de palonossetrom com medicamentos que aumentem o intervalo QT ou em doentes que apresentem ou que seja provável virem a desenvolver um prolongamento do intervalo QT.

Aloxi não deve ser utilizado para prevenir ou tratar náuseas e vómitos nos dias que se seguem à administração da quimioterapia a não ser em associação com outra administração de quimioterapia.

Interactions

Palonossetrom é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP2D6, com uma contribuição menor da CYP3A4 e da CYP1A2. Com base em estudos in vitro, palonossetrom não demonstrou inibir nem induzir as isoenzimas do citocromo P450 em concentrações clinicamente relevantes.

Agentes quimioterapêuticos: em estudos pré-clínicos, palonossetrom não demonstrou inibir a actividade anti-tumoral dos cinco agentes quimioterapêuticos testados (cisplatina, ciclofosfamida, citarabina, doxorubicina e mitomicina C).

Metoclopramida: num estudo clínico, não foi demonstrada qualquer interacção farmacocinética significativa entre uma única dose intravenosa de palonossetrom e as concentração de equilíbrio de metoclopramida oral, um inibidor da CYP2D6.

Indutores e inibidores da CYP2D6: numa análise farmacocinética populacional, demonstrou-se não haver qualquer efeito significativo na depuração de palonossetrom quando este era co-administrado com indutores (dexametasona e rifampicina) e inibidores (incluindo amiodarona, celecoxib, cloropromazina, cimetidina, doxorubicina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, quinidina, ranitidina, ritonavir, sertralina ou terbinafina) da CYP2D6.
Corticosteróides: palonossetrom tem sido administrado em segurança com corticosteróides.

Outros medicamentos: palonossetrom tem sido administrado em segurança com medicamentos analgésicos, antieméticos/antinauseantes, antiespasmódicos e anticolinérgicos.

Adverse Reactions

Não foram descritos casos de sobredosagem.

Foram utilizadas doses de até 6 mg em ensaios clínicos. O grupo de dosagem mais elevada apresentou uma incidência de acontecimentos adversos semelhante quando comparado com os outros grupos de dosagem, não tendo sido observados efeitos dose-resposta. Na eventualidade improvável de ocorrer uma sobredosagem com Aloxi, esta deve ser controlada através de terapêutica de suporte. Não foram realizados estudos de diálise, no entanto, devido ao seu extenso volume de distribuição, é improvável que a diálise seja um tratamento eficaz para uma sobredosagem com Aloxi.

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