ATC-kode
A10BD07

Oralt antidiabetikum. Kombination af metformin, som er et biguanid, og sitagliptin, som er en DPP-IV-hæmmer.
Læs mere om
» Kombinationspræparater (orale antidiabetika)

Dispenseringsform
tabletter a 50 mg sitagliptin (som phosphatmonohydrat) og 850 mg metforminhydrochlorid (filmovertrukne) eller 50 mg sitagliptin (som phosphatmonohydrat) og 1.000 mg metforminhydrochlorid (filmovertrukne). Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.

Indikationer
Diabetes mellitus type 2,

hvor glykæmisk kontrol ikke kunne opnås med metformin alene

som tillægsbehandling til sulfonylurinstof eller glitazon, hvor glykæmisk kontrol ikke har kunnet opnås med kombinationsbehandling med metformin og sulfonylurinstof eller metformin og glitazon

som tillægsbehandling til insulin.

Doseringsforslag
Voksne. 50+850 mg eller 50+1.000 mg 2 gange dgl.
Bemærk: Bør gives 2 gange dgl. sammen med et måltid for at reducere de gastro-intestinale bivirkninger, som metformin er forbundet med.

Ved anvendelse i kombination med et sulfonylurinstof eller sammen med insulin, kan en lavere dosis af sulfonylurinstof eller insulin overvejes for at reducere risikoen for hypoglykæmi.
Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år og ældre > 75 år.  

Kontraindikationer
Diabetisk ketoacidose, nedsat nyrefunktion (GFR <60 ml/min), stærkt nedsat leverfunktion, akut alkoholforgiftning, intravenøs administration af iodholdige kontrastmidler samt tilstande med vævshypoxi (fx nyligt myokardieinfarkt, shock, hjerte- eller respirationssvigt) og større operative indgreb, se behandling ved elektive operationer under anvendelsesområde i » Insulin.

Forsigtighedsregler
Seponeres ved tegn på pankreatitis.

Metformin: Skal seponeres inden indgift af iodholdige røntgenkontraststoffer pga. risiko for fatal lactacidose. Inden behandlingen genoptages, skal det sikres, at nyrefunktionen er normal. Glucose-6-fosfat-dehydrogenasemangel.
Sitagliptin: Moderat til stærkt nedsat nyrefunktion. Forsigtighed ved type 1-diabetes.

Bivirkninger

De gastro-intestinale bivirkninger opstår hyppigst under initialbehandlingen. Langsom dosisøgning kan forbedre den gastro-intestinale tolerance.

Meget almindelige (over 10%) Hypoglykæmi.
 
Almindelige (1-10%) Smagsforstyrrelser, kvalme, opkastning, obstipation, diarré.

Perifere ødemer,  hoste.

Hovedpine.
 
Ikke almindelige (0,1-1%) Mundtørhed, abdominalsmerter.

Døsighed.
 
Meget sjældne (under 0,01%) Hepatitis, leverinsufficiens.

Lactacidose, B12-vitaminmangel.
 

Allergiske reaktioner herunder anafylaktisk reaktion, angioødem, hududslæt, urticaria, kutan vasculitis og eksfoliative hudreaktioner (herunder Stevens-Johnsons syndrom), pancreatitis, artralgi, myalgi og nedsat nyrefunktion inklusiv akut nyresvigt (som kan kræve dialyse) er set med ukendt frekvens.

Interaktioner
Samtidig indgift af non-selektive β-blokkere medfører, at symptomerne på hypoglykæmi først optræder ved meget lave blodglucosekoncentrationer, og stigningen i blodsukkeret er langsom. β1-selektive β-blokkere bør anvendes.
Glukokortikoider nedsætter virkningen af antidiabetika på grund af antagonistisk virkning på glucosemetabolismen. ACE-hæmmere kan i sjældne tilfælde udløse hypoglykæmi. Ved kombination med iodholdigt røntgenkontraststof risiko for lactacidose.

Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - graviditet

Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning

Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning
Symptomerne er kvalme, opkastning, diarré, mathed, hypotension, metalsmag i munden. Dødeligt forløbende lactacidose er set efter 24 g metformin i kombination med andre medikamenter.
Behandling: Glucose oralt eller intravenøst. Lactacidose behandles med intravenøs hydrogencarbonat- og glucoseinfusion samt hurtigt virkende insulin.

Farmakodynamik

Kombinationspræparat. Sitagliptin hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner. Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen. Sitagliptin er vægtneutral.

Metformin øger insulinfølsomheden. Det hæmmer glucoseabsorptionen fra tarmen, øger den perifere glucoseoptagelse i cellerne og hæmmer glucosenydannelsen i leveren.

Farmakokinetik
Svarer til de enkelte indholdsstoffer: Metformins biotilgængelighed er 50-60%. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 2,5 timer. Udskilles uomdannet gennem nyrerne. Se endvidere tabel 1 i » Orale antidiabetika.
Sitagliptin: Biotilgængelighed ca. 85%. Plasmahalveringstid ca. 12 timer. Ca. 80% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer
» Metformin filmovertr. tabl. 850 + 50 mg, filmovertr. tabl. 1000 + 50 mg

» Sitagliptin filmovertr. tabl. 850 + 50 mg, filmovertr. tabl. 1000 + 50 mg

Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 850 + 50 mg, filmovertr. tabl. 1000 + 50 mg

Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 850 + 50 mg, filmovertr. tabl. 1000 + 50 mg

Tilskud, udlevering, pakninger og priser
Tilskud Udlevering Dispenseringsform og styrke Varenummer Pakning

 (B) filmovertr. tabl.850 + 50 mg 083610 56 stk. (blister) (Paranova)
 

 (B) filmovertr. tabl.850 + 50 mg 143609 56 stk. (blister)
 

 (B) filmovertr. tabl.1000 + 50 mg 056193 56 stk. (blister) (2care4)
 

 (B) filmovertr. tabl.1000 + 50 mg 095387 56 stk. (blister) (Pharmacodan
 

 (B) filmovertr. tabl.1000 + 50 mg 143631 56 stk. (blister)
 

 (B) filmovertr. tabl.850 + 50 mg 028110 196 stk. (blister)
 

 (B) filmovertr. tabl.1000 + 50 mg 028121 196 stk. (blister)
 

 (B) filmovertr. tabl.1000 + 50 mg 563003 196 stk. (blister) (2care4)
 

Identifikation
Dispenseringsform og styrke: filmovertr. tabl. 850 + 50 mg
Præg 515
Kærv Ingen kærv
Farve Lyserød

Dispenseringsform og styrke: filmovertr. tabl. 1000 + 50 mg
Præg 577
Kærv Ingen kærv
Farve Rødbrun