部份中文盐酸贝那普利处方资料（仅供参考）
英文名：Benazepril Hydrochloride
商品名：Cibacen Tablets
中文名：盐酸贝那普利
生产商：田辺三菱製薬
チバセン錠2.5mg/チバセン錠５mg/チバセン錠10mg
药用类别名称
血管紧张素转换酶抑制剂
批准日期：1993年3月
商標名
Cibacen Tablets
構造式
一般名
ベナゼプリル塩酸塩（Benazepril Hydrochloride）
化学名
(-)-(3S)-3-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride
分子式
C24H28N2O5・HCl
分子量
460.95
性状
白色至细淡黄色白色结晶或结晶性粉末, 无异味。
水、甲醇、乙醇 (99.5), 易溶于乙酸酐或乙酸 (100), 几乎不溶于乙醚。
熔点
约 182°c (分解)
分布系数
1.33 (1-Octanol/ph7 缓冲液)
药用药理学
口服盐酸苯甲酸酯后, 经水解, 将地司他嗪体(贝那西平) 转化为活性代谢物。苯氮酸酯, 通过在血液和组织中特别抑制血管紧张素转换酶 (ACE), 抑制血管紧张素II. 的形成, 以减弱外周血管阻力。 血管紧张素II. 的减少, 导致醛固酮分泌抑制, 体液体积减少由于水的再吸收抑制, na+在肾脏中的贡献作为降压机制的一部分。 由于激酶II和 ACE 进一步失活缓激肽是相同的酶, 苯甲酸抑制缓激肽的失活, 以提高缓激肽的降压作用。
(1) ACE抑制作用
1) 在体外试验中, 苯甲酸酯抑制了兔肺粗标本制备的 ACE 活性。
2) 盐酸贝那普利, 口服或静脉注射贝那西平给大鼠和狗时, 促进外源性血管紧张素i的反应被抑制。
3) 在对高血压自发性大鼠 (SHR) 的反复口服试验中, 盐酸贝那普利对血管壁组织中 ACE 活性表现出持续的抑制作用。
4) 当反复口服盐酸苯甲酸甲酯5mg给健康的成年人(每天一次, 为期7天) 时, 血清ACE活性持续抑制24小时。
(2) 降压作用
1) 盐酸贝那普利单口服对 SHR和肾性高血压大鼠表现出剂量依赖性降压作用, 对正常血压大鼠血压的影响很小。
2) SHR, 连续口服盐酸苯他普利, 每日28天对肾性高血压大鼠表现出稳定的降压作用。此外, 还观察到与抽退有关的血压反弹现象。
3) 在原发性震颤高血压患者中, 当盐酸贝那普利的正常剂量一次重复口服, 持续的降压作用24小时, 血压的日变化宽度和每日范围几乎没有观察到影响。
4) 盐酸贝那普利口服一个月时, 观察血压对心脏、肾脏、脑等主要器官的血流量无明显影响。
(3) 对钙素系统的影响
静脉注射盐酸贝那普利和苯甲酸酯对犬的降压作用显著增强。
(4) 其他行动
1) 盐酸贝那普利口服12周时, 观察降压心肌肥厚的抑制作用。
2) 在为期四周的盐酸贝那普利对 SHR 肾功能损害的连续口服试验中, 观察到低血压作用抑制尿蛋白排泄。
适应症
高血压
用法与用量
通常情况下, 成人每天口服一次5至10毫克作为盐酸贝那普利。应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。然而, 它是可取的开始给药从2.5 毫克高血压或肾功能衰竭患者。
临床结果
该药物在一般临床试验和双盲比较试验中对轻度至中度原发性震颤高血压的抗高血压率为72.6 (304/419)。严重高血压、一般临床试验的降压率分别为 88.6%(31/35), 为882%(30/34)。
此外, 在长期给药试验中, 原药的降压率针对轻度至中度轻度至中度原发性震颤高血压的7. 8% (44/56), 在一个剂量的例子, 85.2在联合给药例与利尿剂(23/27)。
另外, 该制剂的效用是观察到双盲比较测试的原发性震颤高血压的轻度至中度。
包装
片
2.5毫克：100片 (PTP)
5毫克：100片(PTP) 500 片 (PTP 瓶装) 700 片(PTP)
10毫克：100片 (PTP)
制造和销售
田辺三菱製薬株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
1）https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/dc/cib.pdf
2）http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2144007F1027_3_04/